注射用酒石酸长春瑞滨

【说明书修订日期】

核准日期：2006年11月3日
修改日期：2011年01月13日

【药品名称】

通用名称： 注射用酒石酸长春瑞滨
商品名称：艾克宁
英文名称：Vinorelbine Tartrate for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Jiushisuan Changchunruibin

【成份】

本品主要成份为酒石酸长春瑞滨，其化学名称为3′,4′-二去氢-4′-去氧-8′-去甲长春碱二酒石酸盐。
其结构式为

分子式：C₄₅H₅₄N₄O₈·2C₄H₆O₆
分子量：1079.12
辅料为甘露醇。

【性状】

本品为白色或类白色疏松块状物或粉末，无臭；具有引湿性；在空气中或遇光，遇热易变质。

【适应症】

临床用于非小细胞肺癌、转移性乳腺癌、晚期卵巢癌、恶性淋巴瘤等。

【规格】

10mg(以C₄₅H₅₄N₄O₈计)

【用法用量】

静脉输注，单药治疗用量为每次25-30mg/m²，药物必须溶于生理盐水(125ml)，并在短时间内(15-20分钟)输完，其后沿此静脉输入等量生理盐水以冲洗血管。21天为一周期，分别在第1、8天各给药一次，2-3周期为一疗程。本品可单用或联合化疗。联合用药剂量和给药时间随化疗方案而有所不同。

【不良反应】

1.剂量限制性毒性为骨髓抑制，表现在粒细胞减少，贫血，偶见血小板降低。
2.其它常见不良反应为恶心、呕吐、脱发。
3.注射静脉出现不同程度的刺激反应，有时可发生静脉炎。
4.神经毒性较VCR轻，周围神经毒性一般限于深腱反射消失，感觉异常少见，长期治疗可出现下肢无力。
5.植物神经毒性主要表现为小肠麻痹引起的便秘，麻痹性肠梗阻罕见。
6.偶见有心律失常、呼吸困难、支气管痉挛、肝功能受损等。

【禁忌】

妊娠期、哺乳期及严重肝功能不全者禁用。

【注意事项】

1.肝功能不全时应减少用药剂量。
2.肾功能不全者应慎用。
3.治疗必须在严密的血液学监测下进行，当粒细胞<3000/mm³时，应暂停。
4.避免药液污染眼球及其他部位，一遇污染，应立即用水进行冲洗。
5.本品必须严格地经静脉给药。静注药外漏可引起局部皮肤反应，甚至出现坏死，一旦药液外漏，应立即停注，局部处理。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期、哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

该药在儿童用药的安全性尚未确定，故不推荐用于儿童。

【老年用药】

本品适于老年患者用药；老年人多数生理机能下降，易出现副作用。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

过量用药尚未见报道。

【药理毒理】

长春瑞滨(NVB)是一半合成的长春花生物碱，其作用机理与长春花碱(VLB)和长春新碱(VCR)基本相同，主要通过阻滞细胞有丝分裂过程中的微管形成，使细胞分裂停止于有丝分裂中期，为细胞周期特异性药物。本品对神经细胞的微管影响较小。故神经毒性较低。

【药代动力学】

单独静脉注射本品30mg/m²，其代谢属三室模型。最高血药浓度为1088mg/ml，血清半衰期为21小时，分布容积高达43L。本品的组织吸收迅速，并广泛分布于组织中，组织与血的比率为20：80。在肝脏的浓度最高，其次为肺、脾、淋巴器官和股骨，几乎不透过脑组织。其在组织中浓度明显高于VCR，在肺内差别最大，而在脂肪和胃肠道组织中仅有微小差异。本品的代谢主要发生在细胞外，大部分的代谢物通过胆道由粪便排出，并且持续3-5周，仅10%-15%随尿排泄，持续3-5天。

【贮藏】

遮光，密闭，在2-8℃保存。

【包装】

西林瓶，每盒1支。

【有效期】

24个月

【执行标准】

WS1-(X-034)-2007Z。

【批准文号】

国药准字H20041467

【生产企业】

企业名称：山西普德药业股份有限公司
地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037010
电话号码：0352—6108222
传真号码：0352—6108555
网址：www.pudepharma.com