注射用羟基喜树碱

【说明书修订日期】

核准日期：2007年09月29日

【药品名称】

通用名称： 注射用羟基喜树碱
商品名称：喜素
英文名称：Hydroxycamptothecin for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Qiangji xishujian

【成份】

本品主要成份为羟基喜树碱。
化学名称为：(S)-4，9-二羟基-4-乙基-1H-吡喃[3'，4'：6，7]氮茚[1，2b]喹啉-3，14-(4H，12H)-二酮。
化学结构式：

分子式：C₂₀H₁₆N₂O₅
分子量：364.36
辅料为甘氨酸、甘露醇、氢氧化钠。

【性状】

本品为黄色疏松块状物或粉末，无臭、易溶于水。

【适应症】

抗肿瘤药。适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

【规格】

8mg

【用法用量】

本品不宜用葡萄糖等酸性药液溶解和稀释。
1.原发性肝癌：
①静脉注射，一日5mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。
②肝动脉给药，用5mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日1次，15～30天为一疗程。
2.胃癌：静脉注射，一日5mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。
3.膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加至20mg，每周2次，10～15次为一疗程。
4.直肠癌：经肠系膜下动脉插管，以羟基喜树碱5mg，加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉注入，每日一次，15～20次为一疗程。
5.头颈部上皮癌：静脉注射，每日5mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。
6.白血病：成人剂量为按体表面积一日5mg/m²，加入氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药，30天为一疗程，或遵医嘱。

【不良反应】

1.对消化系统的影响：主要表现为恶心、食欲减退等反应，但不影响治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。
2.对造血系统的影响：白细胞有一定程度下降，但能维持在1x10⁹/L以上，对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。
3.对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。
4.其他反应：有少数病例出现脱发，停药后可逐渐恢复。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.本品用药期间应严格检查血象。
2.本品仅限用于0.9%氯化钠注射液稀释。
3.静脉给药时，药液切勿外溢，否则会引起局部疼痛及炎症。
4.本品呈碱性，应尽量避免与其他药物混合使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇慎用。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

药理作用：羟基喜树碱是细胞毒类抗肿瘤药。该药为细胞周期特异性药物，主要作用于S期，对DNA拓扑异构酶Ⅰ(TOPOⅠ)有选择性抑制作用。TOPOI催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录，本品通过抑制TOPOI的活性从而阻滞DNA复制及转录，干扰肿瘤细胞增殖周期。近期研究文献提示，羟基喜树碱可能还有诱导肿瘤细胞分化和凋亡的作用。
毒理研究：未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药代动力学】

动物实验表明：羟基喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线，第一个快速下降的生物半衰期为4.5分钟，第二个半衰期约29分钟。给药后1小时，胆囊、小肠内容物维持浓度最高，其次为癌细胞，其他依次为骨髓、胃、肺等器官。静脉注射的羟基喜树碱主要从胆汁排泄，通过粪便排出体外。24小时总排出量为39%，从粪便中排出29.6%，尿中不到9%。癌细胞中药物浓度24小时内保持稳定水平。

【贮藏】

避光、密闭保存。

【包装】

西林瓶装，1瓶/盒。

【有效期】

暂定18个月。

【执行标准】

YBH00402003

【批准文号】

国药准字H20030314

【生产企业】

企业名称：黄石李时珍药业集团武汉李时珍药业有限公司
生产地址：湖北省武汉市洪山区关南工业园
电话号码：027-87514183
传真号码：027-87514033
邮政编码：430073
网址：http://www.lszyyjt.com