洛匹那韦利托那韦
相关药品
NMPA批准适应症
【药品名称】
- 通用名称: 洛匹那韦利托那韦
- 英文名称: Lopinavir/Ritonavir
- 其他名称: 克力芝、Aluvia、Kaletra、Lopinavir/Ritonavir Mylan
【适应症及用法用量】
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1. 适用于与其它抗反转录病毒药物联合用药，治疗成人和2岁以上儿童的人类免疫缺陷病毒-1(HIV-1)感染。
剂型 规格 片剂 —— - 用法用量:
-
人群: 成人
给药途径: 口服用法用量详情: 1. 推荐剂量为每次400/100mg，每日两次。可以与食物同服或不与食物同服。2. 给药剂量可以为每次800/200mg，每日一次，可以与食物同服或不与食物同服。 -
人群: 儿童
给药途径: 口服用法用量详情: 1. 推荐剂量每次400/100mg，每日两次，可以用于体重大于等于40kg的儿童或体表面积(BSA＝)大于1.4m2的儿童。对于体重小于40kg或者BSA在0.6和1.4m2之间并且可以吞服药片的儿童，建议参考下列表格中的用药方法。儿童治疗剂量指导体重(Kg)体表面积BSA(m2)本品推荐剂量：每日两次15-25≥0.6-＜0.9200/50mg＞25-35 ≥0.9-＜1.4 300/75mg＞35 ≥1.4 400/100mg2. 下列表格包含了儿童在本药与依非韦伦或奈韦拉平联合用药时，基于体表面积(BSA)的给药方案。与依非韦伦或奈韦拉平联合用药时的儿童治疗剂量指导本品推荐剂量：每日两次200/50mg300/75mg400/100mg500/125mg3. 为更方便患者，也可以考虑单独服用克力芝200/50mg或同时服用100/25mg和200/50mg两种规格以达到推荐的剂量。
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用于与其它抗反转录病毒药物联合用药，治疗成人及出生14天以上儿童的人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。
剂型 规格 口服溶液 —— - 用法用量:
-
人群: 成人
给药途径: 口服用法用量详情: 决定每日一次或每日两次给药方案的考虑因素：1.少于三个洛匹那韦耐药突变位点的患者可以选择每日一次或每日两次。2.有三个或以上洛匹那韦耐药突变位点的患者必须采用每日两次。3. 未接受过治疗的患者：每次5mL(400/100mg)，每日两次，总剂量800/200mg/天，与食物同服。4. 已接受过治疗的患者：每次10mL(800/200mg)，每日一次，总剂量800/200mg/天，与食物同服。5. 当和依非韦伦、奈韦拉平或奈非那韦合用时，推荐剂量增加至每次6.5mL，每日两次，总剂量1000/250mg。 -
人群: 儿童
给药途径: 口服用法用量详情: 1. 根据体重(kg)或体表面积(BSA)计算每个儿童患者适当的剂量，以避免用量不足或者超过推荐的成人剂量。体表面积(BSA)计算公式如下：计算剂量：（1）根据体重：患者的体重(kg)×处方的洛匹那韦剂量(mg/kg)=给予的洛匹那韦剂量(mg)（2）根据BSA：患者的BSA(m2)×处方的洛匹那韦剂量(mg/m2)=给予的洛匹那韦剂量(mg)本品溶液的体积(mL)=洛匹那韦剂量(mg)÷80(mg/mL)2. 14天至6个月婴幼儿14天至6个月的婴幼儿，推荐剂量为每次16/4mg/kg或300/75mg/m2，每日两次。处方者应根据每个婴幼儿患者体重或者体表面积计算适当的剂量。表1为14天至6个月婴幼儿推荐的用药指南。4天至6个月婴幼儿患者用药指南患者年龄基于体重的单次剂量(mg/kg)基于BSA的单次剂量(mg/m2)给药频率14天至6个月16/4300/75每日两次3. 6个月至18岁儿童6个月至18岁的儿童中，不与依非韦伦、奈韦拉平或奈非那韦联合使用时，推荐剂量为每次230/57.5mg/m2，每日两次，不可超过成人推荐剂量(每次400/100mg[5mL]，每日两次)。如果首选基于体重的用量，则15kg以下患者推荐剂量是每次12/3mg/kg，每日两次，15kg-40kg的推荐剂量是每次10/2.5mg/kg，每日两次,大于40kg以上的儿童患者建议采用成人剂量(每次400/100mg[5mL]，每日两次)。表2.6个月至18岁儿童患者用药指南患者年龄基于体重的单次剂量(mg/kg)基于BSA的单次剂量(mg/m2)给药频率6个月至18岁＜15kg12/3230/57.5每日两次15～40kg10/2.5＞40kg成人剂量4. 6个月至18岁儿童，与依非韦伦、奈韦拉平或奈非那韦联合用药时，需要将剂量增加至300/75mg/m2(包括未治和经治的儿童患者)，但不可超过成人推荐的剂量(每次533/133mg[6.5mL]，每日两次)。如果首选基于体重，则15kg以下患者的推荐剂量是13/3.25mg/kg，每日两次，15kg-45kg推荐剂量是11/2.75mg/kg，每日两次,大于45kg以上的儿童患者建议采用成人剂量(每次6.5mL,每日两次)。
【注意事项】
- 1. 片剂：（1）已接受过蛋白酶抑制剂治疗的HIV-1感染者是否选择本药治疗主要取决于两个因素，即患者个体的病毒耐药检测结果及其治疗史。（2）本药应该整片吞咽，不能咀嚼、掰开或压碎。（3）原有肝功能损害(包括慢性肝炎)的患者用药期间的肝功能状态进行监测。如果有证据表明这类患者的肝脏疾病恶化，应考虑中断或终止治疗。（4）在开始洛匹那韦/利托那韦治疗前要进行适当的实验室检测，在治疗期间还应进行密切监测。（5）如果出现临床症状(恶心、呕吐和腹痛)或者实验室检查异常(如血清脂肪酶或淀粉酶升高)，应考虑发生胰腺炎的可能。应对出现这些症状或体征的患者进行评估，如果诊断为胰腺炎，应暂时停止本品的治疗。（6）应当避免贝达喹啉与利托那韦合并用药。仅在获益大于风险时，可慎用贝达喹啉与洛匹那韦利托那韦的合并用药。建议进行更频繁的心电图监测和转氨酶监测。（7）如果必须将德拉马尼与洛匹那韦利托那韦联合用药，建议在使用德拉马尼治疗全程期间进行频繁的心电图监测。2. 口服溶液：（1）不推荐同时使用本药和洛伐他汀或辛伐他汀。（2）不推荐同时使用本药和圣约翰草(贯叶连翘提取物)或含圣约翰草的制品。（3）不建议克力芝和氟替卡松或其他经CYP3A代谢的糖皮质激素联合用药，除非潜在的治疗益处大于全身性皮质类固醇副作用的发生危险。（4）在患有慢性肝炎或肝硬化的患者中，对于AST/ALT升高的患者应该考虑给予监测，特别是接受本品治疗的初始几个月内。（5）存在以下三种或者多种洛匹那韦耐药突变位点的成人患者：L10F/I/R/V、K20M/N/R、L24I、L33F、M36I、I47V、G48V、I54L/T/V、V82A/C/F/S/T和I84V。 ①与卡马西平、苯巴比妥或苯妥英联合使用。 ②与依非韦伦、奈韦拉平或奈非那韦联合使用。
药物名称
适应症及用法用量
注意事项
参考文献
药物禁忌症
老人用药
儿童用药
- 【安全级别及用药方案】
- 慎用 本药尚未对14日以下儿童用药给予特殊说明 儿童用药剂量一般根据年龄和体重来计算，建议用法：1岁以内儿童给予成人剂量*0.01*（月龄+3）。
- 安全 14日以上儿童用药遵循具体用法用量。
- 安全级别及用药方案
- 参考文献
妊娠期妇女用药
- 【用药级别】
- 美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
- 【用药解析】
- 1.少量本药可通过胎盘。
- 2.动物试验未观察到本药对生育力有影响，但观察到母体毒性、胚胎-胎仔发育毒性(早期吸收、胎仔存活力下降、胎仔体重减轻、骨骼变异和骨骼骨化延迟的发生率增加)。
- 3.妊娠期使用本药未观察到出生缺陷的风险增加。
- 4.妊娠期使用抗逆转录病毒治疗(ART)可能增加早产、死产、低出生体重和分娩小于胎龄儿的风险，实际风险也可能受母体因素(疾病严重程度、开始治疗时孕龄、具体的治疗方案)影响。包含本药的治疗方案引起早产的风险可能高于其他药物。
- 【用药方案】
- 1.无洛匹那韦相关耐药性的HIV感染妊娠期妇女的推荐用量为400mg/100mg(洛匹那韦/利托那韦)、一日2次，不推荐一日1次的给药方案；洛匹那韦耐药的妊娠期妇女尚无推荐用量。产后无需调整本药剂量。本药口服溶液含乙醇和丙二醇，妊娠期妇女应避免使用。
- 2.接受联合ART治疗的HIV感染女性如发生妊娠应继续治疗，并监测并发症和毒性，中断治疗可增加HIV母婴传播的风险。
- 3.使用蛋白酶抑制药治疗可引起高血糖、新发糖尿病、已有糖尿病加重或糖尿病酮症酸中毒，妊娠也是引起高血糖的危险因素，故接受蛋白酶抑制药治疗的妊娠期妇女应于妊娠24-48周监测血糖水平。
- 4.美国健康与人类服务部(HHS)围产期HIV指南认为，未接受过ART、曾接受过ART且需要重新治疗或需要一种新的ART方案的HIV感染的妊娠期妇女以及计划妊娠的女性可使用本药作为其他蛋白酶抑制药的替代治疗。接受本药治疗的女性如病毒得到有效抑制且耐受良好，可在妊娠期继续使用本药。
- 5.中华医学会建议，HIV感染的妊娠期妇女不管其CD4+T淋巴细胞计数和临床分期，均应终身维持治疗。首选方案：替诺福韦(TDF)/恩曲他滨(FTC)[或TDF+拉米夫定(3TC)，或阿巴卡韦(ABC)/3TC，或ABC+3TC+洛匹那韦/利托那韦(LPV/r)[或拉替拉韦(RAL)，合并乙型肝炎者应使用含有TDF+3TC或FTC的方案；替代方案：TDF/FTC[或TDF+3TC，或ABC/3TC，或ABC+3TC，或齐多夫定(AZT)/3TC，或AZT+3TC+依非韦伦(EFV)或多替拉韦(DTG)或利匹韦林(RPV)或奈韦拉平(NVP)。不管妊娠期妇女采用何种治疗方案，建议在分娩期间使用AZT以预防HIV垂直传播。HIV感染母亲所生儿童应在出生后尽早(6-12小时内)服用抗病毒药物。
- 6.本药可降低复方激素避孕药的疗效，建议服用激素避孕药的患者使用另一种有效的避孕方式或加用屏障避孕法。
- 【参考文献】
- 1.FDA-Lopinavir and Ritonavir Tablet(AbbVie Inc.)
- 2.FDA-Lopinavir and Ritonavir Tablet, Oral Solution(AbbVie Inc.)
- 3.Lexicomp-Lopinavir/Ritonavir
- 4.文献杂志-AIDS,2014
- 5.文献杂志-Am J Obstet Gynecol,2000
- 6.文献杂志-Am J Obstet Gynecol,2006
- 7.文献杂志-Antivir Ther,2012
- 8.文献杂志-Clin Infect Dis,2009
- 9.文献杂志-J Pharmacol Exp Ther,2018
- 10.文献杂志-中华传染病杂志,2018
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- 用药解析
- 用药方案
- 参考文献
哺乳期妇女用药
- 【用药级别】
- L5
- 【用药解析】
- 1.少量本药可随乳汁排泄。洛匹那韦在乳汁中的浓度较低，乳儿体内的药物浓度无临床意义。
- 2.HIV-1感染的妇女哺乳可能引起HIV-1母婴传播，使用本药期间哺乳可能使HIV阳性乳儿发生耐药，并可能使乳儿产生不良反应。
- 【用药方案】
- 1.HIV-1感染的妇女不得哺乳，以避免HIV-1的传播。正在服用本药的女性也不应哺乳。对不具备配方奶喂养条件而选择母乳喂养者，应指导其坚持正确的纯母乳喂养，且在整个哺乳期间必须坚持抗病毒治疗，喂养时间最好不超过6个月。
- 2.世界卫生组织建议HIV感染的哺乳期妇女首选方案为TDF+EFV+3TC(或FTC)，如这些药物不可用时，替代方案有：(1)AZT+3TC+EFV；(2)AZT+3TC+NVP；(3)TDF+NVP+3TC(或FTC)。此外，乳儿应接受NVP预防治疗6周。
- 【参考文献】
- 1.FDA-Lopinavir and Ritonavir Tablet(AbbVie Inc.)
- 2.FDA-Lopinavir and Ritonavir Tablet, Oral Solution(AbbVie Inc.)
- 3.Lexicomp-Lopinavir/Ritonavir
- 4.文献杂志-AIDS,2014
- 5.文献杂志-Am J Obstet Gynecol,2000
- 6.文献杂志-Am J Obstet Gynecol,2006
- 7.文献杂志-Antivir Ther,2012
- 8.文献杂志-Clin Infect Dis,2009
- 9.文献杂志-J Pharmacol Exp Ther,2018
- 10.文献杂志-中华传染病杂志,2018
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- 参考文献
