盐酸林可霉素葡萄糖注射液

本品主要成份为本品主要成份为盐酸林可霉素和葡萄糖，辅料为注射用水和依地酸钙钠。
化学名称：6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-6，8-二脱氧-D-赤式-α-D-半乳辛吡喃糖苷盐酸盐-水合物。
化学结构式:
分子式:C₁₈H₃₄N₂O₆S·HCl·H₂O
分子量:461.02

本品为无色的澄明液体。

本品适用于怀疑为链球菌、肺炎球菌和金黄色葡萄球菌等敏感菌感染所引起的严重感染性疾病的治疗，也可用于对青霉素过敏或临床医师判定认为青霉素类药物不适用的感染性疾病的治疗。
本品可能导致抗生素所致的伪膜性肠炎的危险，医师在选择本药时应当考虑感染的情况下和是否有较低毒性药物适用的可能性(如红霉素)。
林可霉素不宜用于轻微的细菌感染，也不宜用于病毒感染。

250ml:盐酸林可霉素(以林可霉素计)0.6g与葡萄糖12.5g

静脉滴注：
1、成人，一次0.6g，滴注1~2小时，每8~12小时一次。
2、小儿，一日按体重10~20mg/kg，分2~3次给药。

据报道，服用林可霉素可能引起以下不良反应：
1、消化系统反应：如舌炎、口炎、恶心、呕吐、抗菌素性腹泻与肠炎；伪膜性肠炎可能在抗菌治疗中或治疗后出现。
2、血液系统：如中性粒细胞减少症、白细胞减少症、粒细胞缺乏及血小板减少性紫癜等。此外，尚有再生障碍性贫血和全血细胞减少综合症，但不可能完全排除其可能是相关损伤因素。
3、过敏反应：如血管神经性水肿，血清病及过敏性反应等。极少数病例可出现多形红斑，类似于Steven-Johnson综合症，可能与Lincocin制剂有关。如果出现Lincocin过敏的情况，须停药，严重不良反应可能需要肾上腺素及其他临床急救所需的手段，包括给氧、静脉给液体和抗组胺药物、皮质激素、多巴胺及保持气道通畅等。
4、皮肤和粘膜反应：如皮肤潮红、荨麻疹、阴道炎等，罕见病例可有表皮脱落、疱疹性皮炎。
5、肝脏：尽管没有Lincocin影响肝脏功能的直接联系，但有观察到黄疸和异常肝功能(尤其是转氨酶)的报道。
6、肾脏：尽管没有直接联系认为Lincocin影响肾脏功能，但在一些罕见病例中，可观察到一些肾功能损伤的表现如：氮质血症，少尿和/或蛋白尿。
7、特殊反应：偶有耳鸣和眩晕的报道。
8、局部反应：如注射时引起疼痛等。

对克林霉素或林可霉素过敏者禁用。

1、几乎所有的抗菌药都可能引起伪膜性肠炎，林可霉素也不例外。伪膜性肠炎可能不严重，也可能危及生命，因此，对于服用抗菌药后出现腹泻的患者必须考虑排除伪膜性肠炎的诊断。
抗菌素的使用可改变结肠内的正常菌群，可能导致梭形菌类的过度生长，研究指出难辨梭菌产生的毒素是抗 生素相关性肠炎的一个主要致病因素。
一旦伪膜性肠炎的诊断成立，必须立即采取相应的治疗措施。轻度伪膜性肠炎可能只需停止用药，而中到重度的伪膜性肠炎则必须考虑到控制液体、电解质及蛋白的补充，并使用临床有效的治疗难辨梭菌性肠炎的抗菌药物。
同时还需考虑其他可能引起肠炎的因素，必须仔细询问是否有对其他药物或致敏原的过敏史。
2、出现严重过敏中毒反应时需要紧急抢救，包括使用肾上腺素及其他临床所需的急救手段，包括给氧、静脉给皮质激素等。
3、根据目前经验，部分老年患者伴严重疾病时可能对腹泻的耐受能力更差，对于这些患者使用本品，需经常注意监测肠道变化。
4、对于有胃肠道疾病，尤其是有结肠炎病史的患者，需谨慎使用本品。
5、对于有哮喘病或其它严重过敏史的患者，需谨慎使用本品.
6、某些感染可能在抗生素治疗的同时还需切开清疮或其他所需的外科手术处理。
7、本品的使用可能导致某些非敏感菌的过度生长尤其是酵母类菌。如果出现更严重的感染，需根据临床所需采取相应的治疗处理。如果在需本品治疗的患者存在念珠菌的感染，需同时给予相应的抗念珠菌治疗。
8、对于严重肾功能缺陷的患者，林可霉素的血浆半衰期可能延长，对于肝功能不良的患者，血浆半衰期的时间可能延长为正常肝功能患者的两倍。对于有严重肾功能不良伴有或不伴肝功能不良的患者，需谨慎确定剂量，高剂量使用时需监测血浆林可霉素的水平。
9、在本品长期使用治疗中，必须定期监测肝功能和肾功能及细胞计数。
10、林可霉素对大多数粪肠球菌及淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟菌株和流感嗜血菌株及其他革兰氏阴性的微生物或酵母菌无效。在克林霉素和林可霉素间可能出现交叉耐药性，有报道还可与红霉素出现交叉耐药性，包括与其他的大环内酯类非直接交叉耐药。

本品为C类孕期用药，孕妇使用时应判断利弊，建议孕妇不使用本品。据报道，林可霉素可出现于人乳内，浓度可达0.5~2.4mg/ml。由于可能引起哺乳期婴儿的严重不良反应，哺乳期妇女使用时应判断利弊，如必须使用本品，则应中断哺乳。

本品尚缺乏对一个月以下的婴儿安全有效的使用本药的经验。

老年患者使用本品时，特别是对于有严重肾功能不全者伴有或不伴肝功能不全的患者，需谨慎确定剂量，高剂量使用时需监测血浆林可霉素的水平。

林可霉素有神经肌肉阻滞作用，并可能增强其他有神经阻滞效应的药物作用，因而对于接受这类药物治疗的患者，需谨慎使用。高岭土-粘胶混合物可抑制口服林可霉素的吸收。体外试验证明林可霉素和红霉素有相互拮抗作用，因为可能存在临床应用时的显著拮抗，此两种不宜同时使用。

血清中的林可霉素的水平不受林可霉素血液透析和腹膜透析的影响。

林可霉素为链霉菌属的链丝菌(Streptomyces lincolnensis)菌群生长时的产物，即一种林可胺类碱性抗生素。主要通过抑制细菌的蛋白质合成而起作用。体外试验和临床应用中均表明本品对以下大多数微生物有活性：金黄色葡萄球菌(产青霉素酶和不产青霉素酶菌株)；肺炎链球菌；林可霉素在体外对下列微生物有效，但对以下微生物所致的临床感染的安全性和有效性尚缺乏充分和严格的临床试验证实，其临床治疗的意义尚不清楚。需氧革兰氏阳性杆菌：化脓链球菌、草绿色链球菌。需氧革兰氏阳性杆菌：白喉棒状杆菌。厌氧革兰氏阳性无芽孢杆菌：痤疮丙酸杆菌。厌氧革兰氏阳性芽孢杆菌：破伤风杆菌、产气夹膜杆菌。林可霉素对大多数的粪肠球菌及淋病奈瑟菌株、脑膜炎奈瑟菌株和流感嗜血菌株及其他革兰氏阴性的微生物或酵母菌均无效。在克林霉素和林可霉素之间可出现交叉耐药性。另有报道表明，本品还可与红霉素出现某些交叉耐药性。研究证明林可霉素与青霉素类化合物无共同抗原。
动物药效学研究：动物体内试验表明，林可霉素制剂可保护动物免受以下微生物的感染：草绿色链球菌、β-溶血型链球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌、波蒙纳钩端螺旋体，但对克雷伯杆菌属、假单胞菌属、巴斯德菌、沙门菌及志贺菌所致感染无效。
毒理研究 遗传毒性：在沙门菌营养缺陷性回复突变试验或V79中国仓鼠肺细胞的次黄嘌呤鸟嘌呤核糖转移酶(HGPRT)基因位点突变试验中，均未见突变性。碱性磷酸酶洗脱结果表明，本品不引起V79中国仓鼠肺细胞的DNA链断裂。在培养的人淋巴细胞中也不引起染色体的异常。体内试验表明，大鼠和小鼠的微核试验均为阴性结果，而且不诱发雄性果蝇后代的性交链隐性致死突变。此外，林可霉素也不诱发大鼠新鲜肝细胞的程序外DNA合成。
生殖毒性：雄性和雌性大鼠经口给予林可霉素剂量达300mg/kg(按体面积计算，为人用推荐最高剂量的0.36倍)时，未发现对生育力的损害。尚无林可霉素的动物致畸性研究以及在怀孕妇女进行的充分和严格的临床研究。大鼠经口服给予林可霉素1000mg/kg(按体表面积计算，为人用推荐最高剂量的1.2倍)的生殖试验表明，其对从刚出生至刚断奶的动物后代的存活率无影响。
据报道，林可霉素在浓度达0.5~2.4mg/ml时，可出现于人乳内。由于可能引起哺乳期婴儿的严重不良反应，建议在权衡药物对母亲的利弊后，决定是中止还是停止林可霉素的使用。
致癌性：尚未见林可霉素致癌性的研究资料。

据Physician’s Desk Reference(54版)介绍，并在2~4小时内到达血药浓度的峰值约3μg/ml。口服林可霉素后，对大多数革兰氏阳性的细菌有效的治疗水平的浓度可维持6~8小时。一次口服500mg林可霉素24小时经泌尿系统消除的比例为1.0%~31%(平均为4.0%)。组织水平的研究表明胆汁为重要的排泄通路，林可霉素在大多数组织中均可达到显著水平。尽管林可霉素可分布入脑脊液，但脑脊液中的林可霉素浓度不足以治疗髓膜炎。
肌肉注射单剂量600mg林可霉素可在60分钟内达到血药峰值浓度11.6μg/ml，并可保持对大多数革兰氏阳性的细菌有效的治疗水平的浓度14小时，该剂量下经泌尿系统消除的比例为1.8%~24.8%(平均为17.3%)。
2小时持续静脉滴注600mg林可霉素可达到平均峰值浓度约15.9μg/ml，保持对大多数革兰氏阳性细菌有效的治疗水平的浓度14小时，该剂量下经泌尿系统消除的比例为4.9%~30.3%(平均为13.8%)。
林可霉素口服、肌注或静脉给药的半衰期约5.4±1.0小时，对于肾功能不良者的患者，半衰期可能达到正常情况下的2倍。血液或腹膜透析不可能有效地消除血内的林可霉素。

遮光，密闭，在阴凉处(不超过20℃)保存。

玻璃输液瓶、聚丙烯输液瓶，250ml/瓶

18个月

WS1-(X-124)-2004Z

国药准字H20020022

企业名称：安徽双鹤药业有限责任公司