盐酸氮卓斯汀片

【说明书修订日期】

核准日期：2007年06月14日
修改日期：2015年03月01日，2015年12月01日，2016年10月28日

【药品名称】

通用名称： 盐酸氮卓斯汀片
商品名称：新百克
英文名称：Azelastine Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Danzhuositing Pian

【成份】

本品主要成份为盐酸氮卓斯汀。
化学名称：(±)4-(4-氯苄基)-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓-4-基)-1(2H)-2,3-二氮杂萘酮盐酸盐
化学结构式：

分子式：C₂₂H₂₄ClN₃O·HCl
分子量：418.37

【性状】

本品为白色或类白色片。

【适应症】

抗过敏。用于治疗过敏性鼻炎，急、慢性荨麻疹。

【规格】

1mg

【用法用量】

口服一次2mg，一日2次，早饭前1小时服用一次，晚上临睡前服用一次，或遵医嘱。

【不良反应】

未发现盐酸氮卓斯汀片有严重不良反应。临床试验中不良反应表现为嗜睡、头晕、口干、多梦、咳嗽、腹痛、恶心、乏力、鼻痛等，但患者对其耐受性较好，一般能自然缓解，不需特别处理。

【禁忌】

对盐酸氮卓斯汀过敏者禁用。

【注意事项】

对使用本品易产生嗜睡、眩晕的患者，用药后不宜进行驾驶车辆、操作机器和高空作业等精神集中的工作；用药后请将药品放在儿童拿不到的地方，如被儿童误服用，请立即与专业医生联系；在没有医生指导下，请勿同时服用其它抗组胺药；饮酒或服用其他神经中枢系统抑制药物时应避免服用本品；妊娠或哺乳期妇女只有在无适当选择余地时才使用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

盐酸氮卓斯汀生殖毒性研究证明对生育无影响。由于对孕妇临床用药研究数据尚不充分，因此只有在妊娠妇女无适当选择余地时才使用本品。尚不知道本品是否通过乳汁代谢，但由于乳汁是药物的代谢途径之一，因此建议哺乳期妇女尽量避免使用本品。

【儿童用药】

尚无12岁以下儿童使用本品的安全性和有效性数据。

【老年用药】

超过60岁患者的临床用药病例数较少，无法得出有效结论。但60岁以上患者用药后发生不良反应与60岁以下患者的不良反应相似。

【药物相互作用】

盐酸氮卓斯汀与酒精或其它神经中枢系统抑制药物同时服用，会加重神经中枢系统抑制，导致眩晕、嗜睡、因此应避免同时服用。口服本品(4mg 2次/天)，同时口服西咪替丁(400mg 2次/天)可使本品的生物利用度提高65%，与雷尼替丁(150mg 2次/天)同时服用，则对本品的药物代谢无影响；口服本品同时口服红霉素(500mg 3次/天，连续7天)对本品的药代动力学和QT间期无影响，口服本品同时口服酮康唑(200mg 2次/天，连续7天)对QT间期无影响，但对本品的血药浓度测定有影响。

【药物过量】

尚无使用本品过量的报告，临床研究表明成人一次口服16mg不会增加副作用，到目前为止尚不知道盐酸氮卓斯汀的解药。如使用药物过量应立即采取相应措施。

【药理毒理】

药理作用  盐酸氮卓斯汀及其主要代谢产物是组胺H₁受体拮抗剂，具有抗组胺作用。
毒理研究  遗传毒性：Ames试验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。生殖毒性：大鼠口服盐酸氮卓斯汀30mg/kg/天对雌雄大鼠的生育力未见影响。口服68.6mg/kg/天时，大鼠的动情周期延长，交配活动及怀孕数量减少，黄体数及胚胎植入数降低，但其着床前丢失并不增加。小鼠口服68.6mg/kg/天，显示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性(外观及骨骼异常)。大鼠口服30mg/kg/天，发现骨化延迟(掌骨未发育)，第14肋骨的发生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流产和胎仔毒性。这些在高暴露量下观察到的骨骼异常与人类的相关性尚不清楚。致癌性：大鼠和小鼠口服盐酸氮卓斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天(按体表面积计算，分别为临床成人和儿童经鼻给药最大推荐剂量的240和100倍)，连续24个月，未发现致癌性。

【药代动力学】

吸收与分布：口服盐酸氮卓斯汀吸收较充分，人单次口服4mg，吸收后4.2小时血药浓度达峰值3μg/L,每日服2次，与单次用药相比，血药浓度提前达峰值，其峰值为10μg/L，绝对生物利用度＞80%。口服本品其活性主要分布在外周器官，稳态分布容积为14.5L/kg，体外实验表明盐酸氮卓斯汀和其代谢产物脱甲氮卓斯汀与血浆蛋白的结合率分别为88%和97%。代谢及消除：盐酸氮卓斯汀的代谢产物为脱甲氮卓斯汀，服用本品约有75%从粪便排出，其中＜10%的盐酸氮卓斯汀以原型排除。口服给药盐酸氮卓斯汀的半衰期为22小时，其代谢产物脱甲氮卓斯汀半衰期为54小时。口服给药受试者的年龄、性别、肝是否受损，均不影响药代动力学参数。肾功能不全者(肌酐清除率＜50ml/min)，口服给药后最大血药浓度和生物利用度，高于正常患者，达到最大血药浓度时间未变。

【贮藏】

密闭保存。

【包装】

铝塑包装；6片/板×1板/盒，6片/板×2板/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

执行国家药品标准YBH00292004-2014Z且符合《中国药典》2015年版二部要求

【批准文号】

国药准字H20041574

【生产企业】

企业名称：美罗药业股份有限公司
生产地址：大连市甘井子区营升路9号
邮政编码：116036
电话号码：0411-84795398
传真号码：0411-84795298
网址：www.merro.com.cn