盐酸西替利嗪胶囊

核准日期：2006年11月13日
修订日期：2015年11月30日

本品主要成份为盐酸西替利嗪。
化学名称：(±)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)甲苯基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐
化学结构式：

分子式：C₂₁H₂₅ClN₂O₃·2HCl
分子量：461.81

本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

用于季节性或常年性过敏性鼻、由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。

①5mg；②10mg。

口服，成人或12岁以上儿童，每次10mg，一日一次或遵医嘱。如出现不良反应，可改为早晚各5mg；6岁～11岁儿童，根据症状的严重程度不同，推荐起始剂量为5mg或10mg，每日一次；2岁～5岁儿童推荐起始剂量为2.5mg，每日一次，最大剂量可增至5mg，每日一次或2.5mg，每12小时一次。

不良反应轻微且为一过性，可能有困倦、思睡、头痛、眩晕、激动、口干、鼻干及胃肠道不适等。逾量可引起致死性心律失常。

对本品过敏者禁用。

1、肾功能损害者应减量。
2、酒后避免使用。
3、司机、操作机器或高空作业人员慎用。

妊娠期及哺乳期妇女禁用。

儿童应用本药不可过量，2岁以下幼儿禁用。

尚不明确。

未发现有与其它药物相互作用的报导，但同时服用镇静剂时应慎重。

本药无特效拮抗剂，严重超量患者应立即洗胃，采用支持疗法，并长期严密观察病情变化。

本品为选择性组胺H₁受体拮抗剂，无明显抗胆碱或抗5-羟色胺作用，不易通过血脑屏障而作用于中枢H₁受体，临床使用中枢抑制作用较轻。

口服后由胃肠迅速吸收。健康成人口服10mg，血药浓度达峰时间(Tmax)为30～60分钟，血药浓度峰值(C_max)为300ng/ml，血浆半衰期约10小时，约70%以原形药物从尿中排泄，少量从粪便排泄。西替利嗪与蛋白结合率高。

遮光，密闭，在干燥处保存。

铝箔热塑泡罩包装。
①5mg:10粒/盒；12粒/盒；14粒/盒；36粒/盒
②10mg:6粒/盒；10粒/盒；12粒/盒；14粒/盒；24粒/盒

24个月。

《中国药典》2015年版二部

①5mg：国药准字H20000213；
②10mg：国药准字H20041914。

企业名称：珠海安生凤凰制药有限公司
生产地址：广东省珠海市南屏科技工业园屏工二路12号
邮政编码：519060
电话号码：(0756)3833888
传真号码：(0756)3833999
网址：http://www.zh-ansheng.com

为进一步保障公众用药安全，国家药品监督管理局决定对盐酸西替利嗪口服制剂说明书【不良反应】、【禁忌】等项进行修订。现将有关事项公告如下：
一、所有盐酸西替利嗪口服制剂生产企业均应依据《药品注册管理办法》等有关规定，按照盐酸西替利嗪口服制剂说明书修订要求（见附件），提出修订说明书的补充申请，于2021年2月1日前报国家药品监督管理局药品审评中心或省级药品监管部门备案。
修订内容涉及药品标签的，应当一并进行修订；说明书及标签其他内容应当与原批准内容一致。在补充申请备案后9个月内对所有已出厂的药品说明书及标签予以更换。
盐酸西替利嗪口服制剂生产企业应当对新增不良反应发生机制开展深入研究，采取有效措施做好使用和安全性问题的宣传培训，涉及用药安全的内容变更要立即以适当方式通知药品经营和使用单位，指导医师、药师合理用药。
二、临床医师、药师应当仔细阅读盐酸西替利嗪口服制剂说明书的修订内容，在选择用药时，应当根据新修订说明书进行充分的效益/风险分析。
三、患者应严格遵医嘱用药，用药前应当仔细阅读说明书。
特此公告。
附件：盐酸西替利嗪口服制剂说明书修订要求 附件
盐酸西替利嗪口服制剂说明书修订要求
一、【不良反应】项下应包含以下内容：
偶有报告患者有轻微和短暂不良反应。如头痛，头晕，嗜睡，激动不安，口干，腹部不适。在测定精神运动功能的客观试验中，本品的镇静作用和安慰剂相似。罕有报道过敏反应。
与第一代H1受体拮抗剂相比，西替利嗪进入中枢神经系统的能力更弱。临床研究表明，使用推荐剂量的西替利嗪有轻微的中枢神经系统不良反应，包括嗜睡、疲劳、麻木、注意力障碍、头晕和头痛。在某些病例中，也有中枢神经系统兴奋的报告。
尽管西替利嗪是选择性的外周H1受体拮抗剂，没有明显的抗胆碱活性，但曾有个别关于排尿障碍、调节紊乱和口干的报告。
个别患者出现肝功能受损现象，并伴有肝酶水平和胆红素水平升高。通常在停药后，肝酶水平和胆红素水平会恢复正常。
来自*临床研究的安全性数据：
下列安全性数据源自*临床研究。这项临床研究中，将西替利嗪（3260例）（按推荐剂量服用，10毫克/日）与安慰剂或其他抗组胺药进行比较，观察到下列发生率至少为1%的副作用：嗜睡（9.63%）、头痛（7.42%）、头晕（1.10%）、咽炎（1.29%）、口干（2.09%）、恶心（1.07%）、腹痛（0.98%）、疲劳（1.63%）。
在针对儿童（6个月至12岁）的安慰剂对照的*临床研究中观察到西替利嗪（1656例）有下列不良反应：嗜睡（1.8%）、鼻炎（1.4%）、腹泻（1.0%）、疲劳（1.0%）。
来自*上市后研究的安全性数据（PMS）：
除了临床试验期间报告列出的不良反应，还有以下*上市后报告的不良反应。
根据MedDRA系统器官分类并按基于上市后报告估算的频率描述不良事件：
频率定义如下：十分常见(≥1/10)；常见(≥1/100-＜1/10)；偶见(≥1/1,000-＜1/100)；罕见(≥1/10,000-＜1/1,000)；十分罕见(＜1/10,000)；不详（从现有数据中无法估算）。
•心脏症状：
罕见：心动过速
•血液及淋巴症状：
十分罕见：血小板减少
•神经系统症状：
偶见：感觉异常
罕见：惊厥
十分罕见：味觉障碍，运动障碍，肌张力障碍，晕厥，震颤
不详：耳聋，遗忘，记忆障碍
•眼部症状：
十分罕见：视力调节障碍，视力模糊，眼球旋动
不详：血管炎
•耳及迷路症状：
不详：眩晕
•胃肠症状：
偶见：腹泻
•肾脏及泌尿系统症状：
十分罕见：排尿困难，遗尿
不详：尿潴留
•皮肤及皮下组织症状：
偶见：瘙痒症，皮疹
罕见：荨麻疹
十分罕见：血管神经性水肿，固定性药疹
•全身症状以及用药部位症状：
偶见：无力，不适
罕见：水肿
•免疫系统症状：
罕见：超敏反应
十分罕见：过敏性休克
•肝胆症状：
罕见：肝功能异常（转氨酶、碱性磷酸酶、γ-GT和胆红素升高）
•新陈代谢和营养失调：
不详：食欲增加
•精神症状：
偶见：激越
罕见：攻击性，意识错乱，抑郁，幻觉，失眠
十分罕见：抽动
不详：自杀观念
•实验室检查：
罕见：体重增加
二、【禁忌】项下应包含以下内容：
1.对本品成份、羟嗪或任何其他哌嗪衍生物过敏者禁用。
2.严重肾功能损害（肌酐清除率低于10mL/min）患者禁用。
三、【注意事项】项下应包含以下内容：
1.癫痫患者以及有惊厥风险的患者应慎用。
2.因西替利嗪有可能增加尿潴留的风险，有尿潴留易感因素（例如脊髓损害、前列腺肥大）的患者慎用。
3.抗组胺药物会降低皮肤过敏测试结果的灵敏度，所以接受这类测试前应停药3天。
（注：1.盐酸西替利嗪口服制剂包括盐酸西替利嗪片、盐酸西替利嗪滴剂、盐酸西替利嗪胶囊、盐酸西替利嗪口服溶液、盐酸西替利嗪口腔崩解片、盐酸西替利嗪糖浆、盐酸西替利嗪分散片；2.说明书其他内容如与上述修订要求不一致的，应当一并进行修订；3.根据产品情况，属于原研产品的可将建议中“*”号删除；其他产品，可将“*”替换为“原研产品”。）