盐酸洛美沙星眼用凝胶

【说明书修订日期】

核准日期：2007年01月26日
修改日期：2015年11月25日

【特殊标记】

外

【药品名称】

通用名称： 盐酸洛美沙星眼用凝胶
商品名称：卓悦
英文名称：Lomefloxacin Hydrochloride Eye Ophthalmic Gel
汉语拼音：Yansuan Luomeishaxing Yanyongningjiao

【成份】

本品主要成份为盐酸洛美沙星。
化学名称：(±)1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸盐酸盐。
化学结构式：

分子式：C₁₇H₁₉F₂N₃O₃·HCl
分子量：387.81

【性状】

本品为凝胶型基质的无色至微黄色透明黏稠液体。

【适应症】

本品适用于治疗敏感细菌所致的结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎等眼前部感染。

【规格】

0.3%(以洛美沙星计)

【用法用量】

滴于眼结膜囊内，每次1滴，每天4次。可以根据病人的情况对使用次数进行调整，滴药后保持闭眼5分钟。

【不良反应】

偶有短暂刺激(局部烧灼感等)。

【禁忌】

对洛美沙星或喹诺酮类药物过敏者禁用。

【注意事项】

1、不宜长期使用。
2、使用中如出现过敏症状，应立即停止使用。
3、请将此药品放在儿童不能接触的地方。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确。

【儿童用药】

尚不明确，不推荐使用。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

药理作用：洛美沙星是喹诺酮类广谱抗菌药，对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌及部分厌氧菌均显示较强的杀菌作用，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、耐氨苄青霉素的流感杆菌及耐吡哌酸的大肠杆菌及对其他药物耐药的细菌也有抗菌作用。动物感染模型体内抗菌效力试验提示，本品可能优于诺氟沙星和依诺沙星。
毒理研究
遗传毒性：洛美沙星在浓度为226μg/ml(及更高浓度)时，CHO/HGPRT试验结果呈弱阳性，CHO染色体畸变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：大鼠经口给予洛美沙星，在剂量为临床推荐剂量的8倍(按mg/m²推算)时未见对生育力和胎仔的影响。在剂量为临床推荐剂量的3-6倍时，猴胎仔丢失率增加。大鼠和猴在剂量高达临床推荐剂量的16倍时，未见致畸作用。家兔经口给药在剂量为临床推荐剂量的2倍时，出现母体毒性和相关的胚胎毒性，如胎盘重量减轻，尾椎骨变异等。由于本品为眼部给药，一般情况下难以达到上述出现毒性表现的全身暴露量。
光致癌性：无毛小鼠经口给予洛美沙星同时给予紫外光，结果产生皮肤癌的时间为16周，而同时应用其它喹诺酮类药物及紫外光的模型动物中，产生皮肤癌的时间为28至52周。同时给予洛美沙星及紫外光的小鼠中，92%产生了高度分化的非转移性皮肤鳞状细胞癌，其中有2/3的皮肤鳞状细胞癌包含有大的由角质化包围的肿块，被认为是从无毛小鼠退化的毛囊处发生的。在此模型中，单独给予洛美沙星的鼠未产生皮肤或全身肿瘤。此研究结果与人临床的相关性尚不清楚。

【药代动力学】

0.3%洛美沙星滴眼液滴入兔眼后，在结膜囊内储留时间长，浓度高，此浓度高于洛美沙星对各种细菌的MIC₅₀，并能向房水中移行，洛美沙星在炎症组织中的浓度高于在正常组织中，以角膜最高，眼睑、房水、虹膜睫状体、球结膜、眼外肌、巩膜、网膜脉络膜次之。

【贮藏】

遮光，密闭，在阴凉处(不超过20℃)保存。

【包装】

衬塑铝管，5g/支/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

YBH04342003-2015Z

【批准文号】

国药准字H20030818

【生产企业】

企业名称：南京白敬宇制药有限责任公司
生产地址：南京经济技术开发区惠中路1号
邮政编码：210038
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