阿司咪唑片

【药品名称】

通用名称： 阿司咪唑片
商品名称：息斯敏
英文名称：Astemizole Tablets
汉语拼音：Asimizuo Pian

【成份】

主要成份：阿司咪唑
化学名称：1-〔(4-氟苯基)-甲基〕-N-〔1-〔2-(4-甲氧苯基)乙基〕哌啶-4-基〕-1H-苯并咪唑-2-胺。
结构式：

分子式：C₂₈H₃₁FN₄O
分子量：458.57

【性状】

本品为白色片。

【适应症】

本品用于治疗季节性过敏性鼻炎。

【规格】

3mg/片

【用法用量】

口服。
12岁以上儿童及成人：每日一次，每次1片（3mg）。
成人和儿童都不宜超过上述推荐剂量服用。

【不良反应】

1.心血管系统：根据国外文献报道，超量服用本品可能发生QT间期延长或室性心律失常，包括表现为晕厥的尖端扭转型室性心动过速。
2.服用本品时间较长时，偶见体重增加。罕见过敏反应（如：血管性水肿、支气管痉挛、光敏感、瘙痒、皮疹、类过敏反应），且有个别惊厥、良性的感觉异常、肌痛/关节痛、水肿、情绪紊乱、失眠、噩梦、转氨酶升高和肝炎的报道，但其中大部分病例是否与本品有直接关系尚不明确。

【禁忌】

1．对本品过敏者禁用。
2．妊娠妇女禁用。
3．由于本品广泛经肝脏代谢，故有肝功能障碍者禁用。
4．禁忌超剂量服用。
5．禁忌与细胞色素P-450酶抑制剂合用，如：
——口服或非经肠道使用的唑类抗真菌药
——大环内酯类抗生素
——选择性5--羟色胺再摄取抑制剂
——HIV蛋白酶抑制剂
６．禁忌与治疗剂量的奎宁合用。
７．禁用于已知QT间期延长或有先天性QT间期延长综合征的患者。
８．禁用于伴有QT间期延长情况，如合用已知会延长QT间期的药物（如IA型和Ⅲ型抗心律失常药物、特非那丁和红霉素）、未纠正的电解质紊乱（特别是低血钾和低血镁）和明显的心动过缓。

【注意事项】

1．阿司咪唑血浆浓度的升高会导致QT间期延长，有时伴有尖端扭转型室速。有易发因素的患者也有发生此类情况的报道。因此，建议对于有QT间期延长和/或尖端扭转型室速发生因素的患者应给予注意。
2．对具有潜在心律失常因素（如有严重心脏病史）的患者，建议避免使用本品。
3．应严格遵循推荐剂量。
4．请将本品置于儿童不易拿到处。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1．动物实验表明，阿司咪唑对生殖功能无影响、无致畸作用，在给予很大剂量（40mg/kg）时，对家兔胎仔无毒性，但对大鼠胎仔有毒性作用。在大样本的人群试验中，阿司咪唑不增加胚胎异常。然而，只有在预期的利益大于潜在的危险时，方可在孕期使用本品。
2．在对哺乳期的狗进行的实验中，阿司咪唑及其代谢产物从母乳中排出，但其浓度很低。如果认为必须使用本品，则需权衡哺乳的利弊。

【儿童用药】

儿童用药参见【用法用量】。

【老年患者用药】

老年患者用量酌减。

【药物相互作用】

1．此药对中枢神经系统抑制药和酒精无增效作用。
2．阿司咪唑主要通过CYP3A4酶代谢，与显著抑制此酶的药物合用会导致阿司咪唑的血浆浓度升高，这样会增加QT间期延长的危险性。因此，本品禁忌与此类药物合用，如：
——口服或非经肠道使用的唑类抗真菌药；
——大环内酯类抗生素；
——选择性5--羟色胺再摄取抑制剂；
——HIV蛋白酶抑制剂，如利托那韦和茚地那韦，体外研究表明沙奎那韦只是弱抑制剂。
3．本品与治疗剂量的奎宁会产生相互作用。

【药物过量】

超常大剂量服用阿司咪唑后，有可能出现心律失常。一些严重的危及生命的心律失常，如QT间期延长、尖端扭转型室速及其它室性心律失常主要发生于超量服用阿司咪唑的患者。有罕见病例表明，尖端扭转型室速可发生于用量20－30mg/日的患者（推荐剂量的7－10倍）。
在个别病例中，严重的心律失常以一次或多次的晕厥发作为先导或与之相关。因此，服用阿司咪唑的患者如发生晕厥，应立即停药并进行适当的临床检查，包括心电图检查。
过量中毒时，应采取支持疗法，包括洗胃和催吐，并进行密切的心电图监护。若出现QT间期延长，应继续监护，直至QT间期恢复正常。可以采用适当的抗心律失常治疗，但应避免使用可延长QT间期的抗心律失常药物。
对肾功能不全病人的研究表明，血液透析不会增加阿司咪唑的清除。

【药理毒理】

本品为没有中枢镇静和抗胆碱能作用的强效及长效组胺H₁受体拮抗剂。由于它作用时间持久，每日一次可控制过敏症状24小时。受体结合研究表明，本品在药理学剂量下，能提供与外周H₁受体完全的结合率。由于其不易通过血脑屏障，所以对中枢H₁受体无作用。

【药代动力学】

人体药代动力学研究表明：本品口服吸收快，服药后2小时内血药浓度可达峰值。本品具有广泛的首过代谢和组织分布。达稳态时，阿司咪唑加上其活性代谢产物—去甲基阿司咪唑的平均血浆峰浓度为0.8ng/ml，其消除半衰期为13天。阿司咪唑代谢迅速，其原形最慢清除相的半衰期为1天（单剂量）—7天（重复剂量）。本品代谢产物主要通过胆汁经粪便排出体外。
一项对12名老年受试者（＞65岁）与13名年轻受试者（平均36岁）进行的药代动力学比较试验表明：达稳态时，老年受试者的血药浓度峰值（C_max）增加了32%。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

30片/盒，聚氯乙烯∕低密度聚乙烯/∕聚偏二氯乙烯复合膜硬片和铝箔水泡眼包装。

【有效期】

5年

【批准文号】

国药准字H19999510

【生产企业】

企业名称：西安杨森制药有限公司
地址：陕西省西安市万寿北路34号
邮政编码：710043
电话：（029）82576688
传真：（029）82576616