二甲双胍的作用与功效_二甲双胍说明书

NMPA批准适应症

【药品名称】: 通用名称: 二甲双胍; 英文名称: Metformin; 其他名称: 甲福明、甲福生、双甲胍、Diformin、Mellitin、Metformine、Metforminum

【适应症及用法用量】

本药首选用于单纯饮食及体育锻炼控制血糖无效的2型糖尿病，可单用，也可与磺酰脲类药或胰岛素联用。

剂型	规格
片剂、缓释片、胶囊、缓释胶囊	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 口服

用法用量详情: 片剂、胶囊：单用：起始每次0.25g，一日2～3次，10-15天以后根据疗效逐渐加量，最大推荐剂量为每天2g。随餐服用，可减轻胃肠道反应。与磺脲类药物联用：如果服用每天2g二甲双胍数周后仍无反应的患者，应当考虑在维持每天2g二甲双胍治疗的同时逐渐加用磺脲类口服降糖药物；如果患者联合每天2g二甲双胍与最大剂量的口服磺脲类药物治疗1至3个月仍不能满意控制血糖，要考虑改变治疗方法。与胰岛素联用：起始剂量应为0.5g，1次/日。如果患者的反应不够时，1周后增加0.5g，此后可以每周增加0.5g直到达到满意.的血糖控制。推荐的每日最大剂量是2g。当联合使用胰岛素的患者的空腹血糖降至120mg/dL以下时，建议减低胰岛素剂量的10%～25%。应当根据血糖降低的反应继续进行个体化的调整或遵医嘱。; 人群: 肾功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 胶囊、片剂：eGFR≥60mL/min/1.73m2无需调整剂量，eGFR45～59mL/min/1.73m2减量，eGFR＜45mL/min/1.73m2禁用。缓释片(Ⅲ)：eGFR≥60mL/min/1.73m2无需调整剂量，eGFR 45-59mL/min/1.73m2减量，不适于肾小球滤过率低于45mL/min/1.73m2的患者。; 人群: 儿童

给药途径: 口服

用法用量详情: 胶囊、片剂：可用于10岁及以上的儿童和青少年，作为单药治疗或与胰岛素联合治疗，用法用量参见成人。肠溶胶囊：10～16岁2型糖尿病患者使用本品的最高日剂量为2000mg。不推荐10岁以下儿童使用本品。; 人群: 成人

给药途径: 口服

用法用量详情: 缓释片、缓释胶囊：开始用量通常为每日一次，一次500mg，晚餐时服用，根据血糖和尿糖调整用量，每日最大剂量不超过2000mg。如果每日一次，每次2000mg不能达到满意的疗效，可改为每日两次，每次1000mg。; 人群: 成人

给药途径: 口服

用法用量详情: 缓释片(Ⅲ)：起始剂量为500mg每日一次，根据临床需要也可以1000mg每日一次。每周剂量增加500mg，至最大剂量2500mg，每日一次，随晚餐服用。与磺脲类药物联合使用：如果服用每日一次2500mg二甲双胍四周后仍无反应的患者，应当考虑在维持每日一次2500mg二甲双胍治疗的同时逐渐加用磺脲类口服降糖药物,如果患者联合每日一次2500mg二甲双胍与最大剂量的口服磺脲类药物治疗1至3个月仍不能满意控制血糖，要考虑改变治疗方法。与胰岛素联用：起始剂量应为500mg每日一次。如果患者的反应不够时，1周后增加500mg，此后可以每周增加500mg直到达到满意的血糖控制。推荐的每日最大剂量是2500mg。当联合使用本品与胰岛素的患者的空腹血糖降至120mg/dL以下时，建议减低胰岛素剂量的10%-25%。应当根据血糖降低的反应继续进行个体化的调整或遵医嘱。; 人群: 成人

给药途径: 口服

用法用量详情: 肠溶胶囊：开始剂量一次0.25g(1粒)，一日2次，餐前服用。约一周后，如病情控制不满意，可加至一日3次，每次0.25g(1粒)，以后视疗效调整用量，每日用量不宜超过1.8g。

【注意事项】

【参考文献】: 1.说明书-盐酸二甲双胍片【上海衡山药业有限公司】; 2.说明书-盐酸二甲双胍片【山西振东安特生物制药有限公司】; 3.说明书-盐酸二甲双胍片【辽源市迪康药业有限责任公司】; 4.说明书-盐酸二甲双胍缓释片【深圳市中联制药有限公司】; 5.说明书-盐酸二甲双胍缓释片【上海天赐福生物工程有限公司】; 6.说明书-盐酸二甲双胍缓释片(Ⅲ)【青岛百洋制药有限公司】; 7.说明书-盐酸二甲双胍胶囊【常州兰陵制药有限公司】; 8.说明书-盐酸二甲双胍肠溶胶囊【珠海润都制药股份有限公司】; 9.说明书-盐酸二甲双胍缓释胶囊【陕西博森生物制药股份集团有限公司】; 10.说明书-盐酸二甲双胍缓释胶囊【哈药集团制药六厂】; 11.说明书-盐酸二甲双胍缓释胶囊【河北爱尔海泰制药有限公司】; 12.说明书-盐酸二甲双胍缓释片【金陵药业股份有限公司】; 13.说明书-盐酸二甲双胍肠溶胶囊【北京圣永制药有限公司】; 点击展开全部文献

药物名称
适应症及用法用量
注意事项
参考文献

超说明书用药

【剂型&规格】

剂型	规格
片剂	①0.85g、②0.5g

【超说明书用药类型】

适应症	用药类型
多囊卵巢综合征	超适应症、超用法用量
糖尿病预防	超适应症、超用法用量
妊娠期糖尿病(胰岛素抵抗重、胰岛素剂量大患者)	超适应症、超用法用量

【超说明书用药详情】: 适应症:; 多囊卵巢综合征糖尿病预防妊娠期糖尿病(胰岛素抵抗重、胰岛素剂量大患者); 口服。青春期：1500mg/日，疗程至少3个月；育龄期：建议小剂量开始,逐渐加量,非肥胖患者推荐1000-1500mg/日,肥胖患者推荐2000-2500mg/日,疗程至少3-6个月。; 口服。二甲双胍起效最小剂量500mg/日，最佳有效剂量2000mg/日，成人最大推荐剂量2550mg/日。; 二甲双胍孕期应用安全性研究增多，对胰岛素抵抗重、胰岛素剂量大的孕妇，可在知情同意的基础上，酌情继续应用或加用二甲双胍。由于我国尚无二甲双胍孕期应用的适应证，需在知情同意的情况下应用，不推荐妊娠期单用二甲双胍，需在胰岛素基础上联合应用。除二甲双胍外，其他口服降糖药均不推荐应用于孕期。多项二甲双胍与胰岛素在妊娠期应用的头对头研究及荟萃分析提示，使用二甲双胍在控制餐后血糖、减少孕妇体重增加以及新生儿严重低血糖的发生方面都有益处，孕早期二甲双胍暴露并不增加任何先天畸形的风险。对二甲双胍治疗的育龄期T2DM患者以及严重胰岛素抵抗应用二甲双胍治疗的PCOS患者，可在服用二甲双胍的基础上怀孕，怀孕后是否停用二甲双胍，需视血糖及患者意愿综合判断，酌情继续应用或加用二甲双胍。

有效性	推荐等级	证据强度
ClassⅡa	ClassⅡb	Category B

有效性	推荐等级	证据强度
ClassⅡa	ClassⅡb	Category B

有效性	推荐等级	证据强度
Class Ⅱa	Class Ⅱb	Category B

剂型&规格
超说明书用药类型
超说明书用药详情
参考文献

药物禁忌症

【禁忌症】: 1.对本药过敏者。; 2.严重肾衰竭[eGFR＜45ml/(min·1.73m 2 )]患者。; 3.可能影响肾功能的急性疾病(如脱水、休克)患者。; 4.可造成组织缺氧的疾病(如失代偿性心力衰竭、呼吸衰竭、近期发作的心肌梗死)患者。; 5.严重感染、外伤、外科大手术、低血压患者。; 6.急性代谢性酸中毒(包括乳酸酸中毒、糖尿病酮症酸中毒)患者。; 7.糖尿病昏迷前驱期患者。; 8.肝功能不全者。; 9.急性酒精中毒、酗酒者。; 10.维生素B 12 、叶酸缺乏未纠正者。

【参考文献】: 1.说明书-盐酸二甲双胍片(中美上海施贵宝制药有限公司); 2.说明书-盐酸二甲双胍片(吉林金恒制药股份有限公司); 3.说明书-盐酸二甲双胍片(深圳市中联制药有限公司); 4.说明书-盐酸二甲双胍缓释片(江苏德源药业股份有限公司); 5.说明书-盐酸二甲双胍缓释片(石药集团欧意药业有限公司); 6.说明书-盐酸二甲双胍缓释胶囊(哈药集团制药六厂); 7.说明书-盐酸二甲双胍肠溶片(北京利龄恒泰药业有限公司); 8.说明书-盐酸二甲双胍肠溶片(贵州圣济堂制药有限公司); 9.说明书-盐酸二甲双胍肠溶片(贵州天安药业股份有限公司); 10.说明书-盐酸二甲双胍肠溶胶囊(北京圣永制药有限公司); 11.说明书-盐酸二甲双胍肠溶胶囊(珠海润都制药股份有限公司); 12.说明书-盐酸二甲双胍胶囊(常州兰陵制药有限公司); 13.FDA-Metformin Hydrochloride Extended-release Tablets(Depomed, Inc.); 14.FDA-Metformin Hydrochloride Tablets,Metformin Hydrochloride Extended-release Tablets(Bristol-Myers Squibb Company); 15.Lexicomp-MetFORMIN; 16.文献资料-Am J Psychiatry,2013; 17.文献资料-Ann Clin Psychiatry,2012; 18.文献资料-BJOG,2013; 19.文献资料-BMC Psychiatry,2016; 20.文献资料-Biomed Pharmacother,1991; 21.文献资料-Cochrane Database Syst Rev,2007; 22.文献资料-Cochrane Database Syst Rev,2014; 23.文献资料-Dermatology,1997; 24.文献资料-Fertil Steril,2002; 25.文献资料-Fertil Steril,2011; 26.文献资料-Gynecol Endocrinol,2006; 27.文献资料-Hum Reprod,2006; 28.文献资料-J Am Geriatr Soc,2015; 29.文献资料-J Clin Endocrinol Metab,2000; 30.文献资料-J Clin Endocrinol Metab,2003; 31.文献资料-J Clin Psychiatry,2013; 32.文献资料-J Clin Psychopharmacol,2015; 33.文献资料-J Clin Psychopharmacol,2016; 34.文献资料-J Med Case Reports,2008; 35.文献资料-N Engl J Med,2002; 36.文献资料-Schizophr Res,2007; 37.文献资料-Schizophr Res,2009; 38.文献资料-Schizophr Res,2012; 点击展开全部文献

禁忌症
参考文献

老人用药

【安全级别及用药方案】: 慎用 1.老人使用本药更易发生低血糖 2.老人可能出现肾功能减退，应定期检查肾功能并根据肾功能调整本药的剂量 3.65岁以上老人慎用本药。

【参考文献】: 1.说明书-盐酸二甲双胍片(中美上海施贵宝制药有限公司); 2.说明书-盐酸二甲双胍片(吉林金恒制药股份有限公司); 3.说明书-盐酸二甲双胍片(深圳市中联制药有限公司); 4.说明书-盐酸二甲双胍缓释片(江苏德源药业股份有限公司); 5.说明书-盐酸二甲双胍缓释片(石药集团欧意药业有限公司); 6.说明书-盐酸二甲双胍缓释胶囊(哈药集团制药六厂); 7.说明书-盐酸二甲双胍肠溶片(北京利龄恒泰药业有限公司); 8.说明书-盐酸二甲双胍肠溶片(贵州圣济堂制药有限公司); 9.说明书-盐酸二甲双胍肠溶片(贵州天安药业股份有限公司); 10.说明书-盐酸二甲双胍肠溶胶囊(北京圣永制药有限公司); 11.说明书-盐酸二甲双胍肠溶胶囊(珠海润都制药股份有限公司); 12.说明书-盐酸二甲双胍胶囊(常州兰陵制药有限公司); 13.FDA-Metformin Hydrochloride Extended-release Tablets(Depomed, Inc.); 14.FDA-Metformin Hydrochloride Tablets,Metformin Hydrochloride Extended-release Tablets(Bristol-Myers Squibb Company); 15.Lexicomp-MetFORMIN; 16.文献资料-Am J Psychiatry,2013; 17.文献资料-Ann Clin Psychiatry,2012; 18.文献资料-BJOG,2013; 19.文献资料-BMC Psychiatry,2016; 20.文献资料-Biomed Pharmacother,1991; 21.文献资料-Cochrane Database Syst Rev,2007; 22.文献资料-Cochrane Database Syst Rev,2014; 23.文献资料-Dermatology,1997; 24.文献资料-Fertil Steril,2002; 25.文献资料-Fertil Steril,2011; 26.文献资料-Gynecol Endocrinol,2006; 27.文献资料-Hum Reprod,2006; 28.文献资料-J Am Geriatr Soc,2015; 29.文献资料-J Clin Endocrinol Metab,2000; 30.文献资料-J Clin Endocrinol Metab,2003; 31.文献资料-J Clin Psychiatry,2013; 32.文献资料-J Clin Psychopharmacol,2015; 33.文献资料-J Clin Psychopharmacol,2016; 34.文献资料-J Med Case Reports,2008; 35.文献资料-N Engl J Med,2002; 36.文献资料-Schizophr Res,2007; 37.文献资料-Schizophr Res,2009; 38.文献资料-Schizophr Res,2012; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

儿童用药

【安全级别及用药方案】: 不推荐不推荐10岁以下儿童使用本药。; 安全 10以上儿童用药遵循具体用法用量。

【参考文献】: 1.说明书-盐酸二甲双胍片(中美上海施贵宝制药有限公司); 2.说明书-盐酸二甲双胍片(吉林金恒制药股份有限公司); 3.说明书-盐酸二甲双胍片(深圳市中联制药有限公司); 4.说明书-盐酸二甲双胍缓释片(江苏德源药业股份有限公司); 5.说明书-盐酸二甲双胍缓释片(石药集团欧意药业有限公司); 6.说明书-盐酸二甲双胍缓释胶囊(哈药集团制药六厂); 7.说明书-盐酸二甲双胍肠溶片(北京利龄恒泰药业有限公司); 8.说明书-盐酸二甲双胍肠溶片(贵州圣济堂制药有限公司); 9.说明书-盐酸二甲双胍肠溶片(贵州天安药业股份有限公司); 10.说明书-盐酸二甲双胍肠溶胶囊(北京圣永制药有限公司); 11.说明书-盐酸二甲双胍肠溶胶囊(珠海润都制药股份有限公司); 12.说明书-盐酸二甲双胍胶囊(常州兰陵制药有限公司); 13.FDA-Metformin Hydrochloride Extended-release Tablets(Depomed, Inc.); 14.FDA-Metformin Hydrochloride Tablets,Metformin Hydrochloride Extended-release Tablets(Bristol-Myers Squibb Company); 15.Lexicomp-MetFORMIN; 16.文献资料-Am J Psychiatry,2013; 17.文献资料-Ann Clin Psychiatry,2012; 18.文献资料-BJOG,2013; 19.文献资料-BMC Psychiatry,2016; 20.文献资料-Biomed Pharmacother,1991; 21.文献资料-Cochrane Database Syst Rev,2007; 22.文献资料-Cochrane Database Syst Rev,2014; 23.文献资料-Dermatology,1997; 24.文献资料-Fertil Steril,2002; 25.文献资料-Fertil Steril,2011; 26.文献资料-Gynecol Endocrinol,2006; 27.文献资料-Hum Reprod,2006; 28.文献资料-J Am Geriatr Soc,2015; 29.文献资料-J Clin Endocrinol Metab,2000; 30.文献资料-J Clin Endocrinol Metab,2003; 31.文献资料-J Clin Psychiatry,2013; 32.文献资料-J Clin Psychopharmacol,2015; 33.文献资料-J Clin Psychopharmacol,2016; 34.文献资料-J Med Case Reports,2008; 35.文献资料-N Engl J Med,2002; 36.文献资料-Schizophr Res,2007; 37.文献资料-Schizophr Res,2009; 38.文献资料-Schizophr Res,2012; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

妊娠期妇女用药

【用药级别】: 美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。

【用药解析】: 1.本药可通过胎盘。; 2.动物试验未观察到本药对生育力有影响，但给予高剂量的本药观察到畸形和胚胎毒性。; 3.妊娠糖尿病短期使用本药安全，不增加出生缺陷、新生儿并发症及死亡的风险。本药和胰岛素治疗GDM的新生儿结局、母体结局、儿童血压和神经发育均无显著差异。但长期安全性尚不明确，有研究表明妊娠期二甲双胍暴露的儿童儿童期中期的肥胖指数可能高于二甲双胍暴露。; 4.无排卵的女性使用本药可能出现排卵。

【用药方案】: 1.妊娠期妇女或计划妊娠的女性不推荐使用本药，可使用胰岛素维持血糖水平。不能使用胰岛素的患者，本药可作为一种替代药物。对胰岛素用量和体重均较大的患者，也可考虑慎用本药。; 2.所有人胰岛素均可用于妊娠期，也可使用胰岛素类似物如门冬胰岛素和赖脯胰岛素，预混胰岛素不作为常规推荐药物。空腹及餐后血糖均升高者，推荐三餐前使用短效/速效胰岛素+睡前中效胰岛素。无法使用胰岛素的2型糖尿病或妊娠期糖尿病(GDM)患者，本药可作为替代药物。胰岛素需要量：妊娠早期，胰岛素用量为非妊娠期的70%；妊娠后20周，胰岛素用量较非妊娠期增加2/3。临产时，子宫强烈收缩、能量需要增加及进食减少，极易引起低血糖。产后对胰岛素较敏感，胰岛素的用量需减少1/3-1/2。妊娠期糖尿病(GDM)患者可在分娩后停用胰岛素(除1型糖尿病外)，多数患者无需口服降糖药。妊娠期间已使用口服降糖药的女性，无需终止妊娠，但建议进行详细的超声检查以确保胎儿的形态发育正常。; 3.妊娠期间母体高血糖可能引起先天畸形以及胎儿/新生儿、母体不良事件。为避免不良事件，妊娠前及妊娠期间母体的HbA_1c应保持接近正常而不造成显著低血糖。; 4.美国内分泌学会推荐本药作为PCOS合并2型糖尿病/糖耐量降低患者生活方式干预(一线治疗)失败或月经不规则且无法应用避孕药(二线治疗)的情况下的一种治疗药物。PCOS患者可从一日500mg开始，每周加量500mg，直到一日2000mg(分2次餐时或餐后服用)，维持数月，直至排卵，恢复月经，待发现怀孕时停药。我国药监部门未批准本药用于治疗PCOS。氯米芬是治疗PCOS不孕症的首选，对于BMI＞35kg/m²以及有氯米芬抵抗的患者，联合使用本药有助于改善治疗结局。

【参考文献】: 1.说明书-盐酸二甲双胍缓释片(青岛黄海制药有限责任公司); 2.FDA-Metformin Hydrochloride Oral Solution(Ranbaxy Laboratories Inc.); 3.FDA-Metformin Hydrochloride Oral Solution(Sun Pharmaceutical Industries, Inc.); 4.文献杂志-Acta Diabetol,2014; 5.文献杂志-BMC Pediatr,2015; 6.文献杂志-BMJ,2015; 7.文献杂志-BMJ,2018; 8.文献杂志-Br J Clin Pharmacol,2015; 9.文献杂志-Curr Diab Rep,2004; 10.文献杂志-Diabetes Care,2006; 11.文献杂志-Diabetes Care,2010; 12.文献杂志-J Clin Endocrinol Metab,2013; 13.文献杂志-JAMA Pediatr,2019; 14.文献杂志-N Engl J Med,2016; 15.文献杂志-Obstet Gynecol,2018; 16.文献杂志-PLoS Med,2019; 17.文献杂志-Teratology,1994; 18.文献杂志-中华内分泌代谢杂志,2019; 19.文献杂志-中国实用内科杂志,2018; 20.文献杂志-中国糖尿病杂志,2019; 21.文献杂志-国际生殖健康/计划生育杂志,2011; 点击展开全部文献

用药解析
用药方案
参考文献

哺乳期妇女用药

【用药级别】: L1

【用药解析】: 本药可随乳汁排泄，可在乳儿血清中检测到少量本药。虽然尚未发现本药对乳儿的生长和发育有影响，但乳儿仍有潜在低血糖的风险。

【用药方案】: 1.哺乳期妇女不推荐使用本药。哺乳期妇女可采用胰岛素控制血糖。; 2.美国妇产科协会鼓励所有女性母乳喂养，包括患有1型糖尿病、2型糖尿病或GDM的女性。哺乳前增加热量摄入或进食点心，有助于降低妊娠前患有糖尿病患者的低血糖风险。GDM女性哺乳超过3个月时，其乳儿在2-8岁时超重(BMI≥90百分位)的风险比配方奶喂养的乳儿降低了40%-50%。

【参考文献】: 1.说明书-盐酸二甲双胍缓释片(青岛黄海制药有限责任公司); 2.FDA-Metformin Hydrochloride Oral Solution(Ranbaxy Laboratories Inc.); 3.FDA-Metformin Hydrochloride Oral Solution(Sun Pharmaceutical Industries, Inc.); 4.文献杂志-Acta Diabetol,2014; 5.文献杂志-BMC Pediatr,2015; 6.文献杂志-BMJ,2015; 7.文献杂志-BMJ,2018; 8.文献杂志-Br J Clin Pharmacol,2015; 9.文献杂志-Curr Diab Rep,2004; 10.文献杂志-Diabetes Care,2006; 11.文献杂志-Diabetes Care,2010; 12.文献杂志-J Clin Endocrinol Metab,2013; 13.文献杂志-JAMA Pediatr,2019; 14.文献杂志-N Engl J Med,2016; 15.文献杂志-Obstet Gynecol,2018; 16.文献杂志-PLoS Med,2019; 17.文献杂志-Teratology,1994; 18.文献杂志-中华内分泌代谢杂志,2019; 19.文献杂志-中国实用内科杂志,2018; 20.文献杂志-中国糖尿病杂志,2019; 21.文献杂志-国际生殖健康/计划生育杂志,2011; 点击展开全部文献