利培酮的作用与功效_利培酮说明书

NMPA批准适应症

【药品名称】: 通用名称: 利培酮; 英文名称: Risperidone; 其他名称: 单克、好斯嘉、恒德、敬平、可同、利哌利酮、利司环酮、利司培酮、瑞司哌酮、思利舒、索乐、泰维思、维思通、卓菲、卓夫、PERSERIS、Risperda、Risperdal、Risperdal Consta、Risperidal

【适应症及用法用量】

治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如：幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如：反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，可继续发挥其临床疗效。

剂型	规格
胶囊、注射用无菌粉末(含冻干粉针剂)、口腔崩解片、口服溶液、片剂	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 口服、肌肉注射

用法用量详情: 口服：（1）胶囊、片剂、口腔崩解片、口服溶液：每日1-2次。推荐起始剂量为一日2次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可维持此剂量不变，或根据个人情况进一步调整。肌肉注射：（1）注射用无菌粉末(含冻干粉针剂)：推荐剂量为25mg，每2周1次。根据个人情况适当增加剂量。不推荐剂量高于每2周50mg。; 人群: 老人

给药途径: 口服、肌肉注射

用法用量详情: 口服：（1）胶囊、片剂、口腔崩解片、口服溶液：建议起始剂量为每日二次，每次0.5mg。根据个体需要，剂量逐渐加大到一日二次，一次1～2mg。剂量调整间隔不应少于1周，剂量增减的幅度为每日二次，每次0.5mg。肌肉注射：（1）注射用无菌粉末(含冻干粉针剂)：推荐剂量为25mg肌肉注射，每2周1次。; 人群: 肝功能不全者

给药途径: 口服、肌肉注射

用法用量详情: 口服：（1）胶囊、片剂、口腔崩解片、口服溶液：建议起始剂量为一日二次，一次0.5mg。根据个体需要，剂量逐渐加大到一日二次，一次1～2mg。剂量调整间隔应不少于1周，剂量增减的幅度为每日二次，每次0.5mg。肌肉注射：（1）注射用无菌粉末(含冻干粉针剂)：建议在第1周以每日2次，每次0.5mg的剂量开始利培酮口服。第2周时可以给予每日2次，每次1mg或2mg的剂量。如果至少可以耐受2mg的口服剂量，则可以每2周注射1次25mg。; 人群: 儿童

给药途径: 口服

用法用量详情: 口服溶液：青少年(13-17岁)推荐起始剂量为每日0.5mg，在早晨或晚上单次给药。如能耐受，在间隔24小时或更长时间后，可按照每日增加0.5mg或1mg的方式递增剂量。推荐的治疗剂量为每日3mg。

治疗双相情感障碍的躁狂发作。

剂型	规格
口腔崩解片、口服溶液、片剂	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 口服

用法用量详情: 推荐起始剂量每日1次，每次1-2mg，剂量可根据个体需要进行调整。剂量增加的幅度为每日1-2mg，剂量增加至少隔日或间隔更多天数进行。大多数患者的理想剂量为每日2-6mg。; 人群: 儿童

给药途径: 口服

用法用量详情: 口服溶液、片剂：儿童和青少年(10-17岁)推荐起始剂量为每日0.5mg，在早晨或晚上单次给药。如能耐受，在间隔24小时或更长时间后，可按照每日增加0.5mg或1mg的方式递增剂量。推荐的治疗剂量为每日1-2.5mg。; 人群: 肝功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 起始剂量及维持剂量均应减半，剂量调整幅度及速度应降低。建议起始剂量为每日2次，每次0.5mg。根据患者需要，剂量可逐渐增加至每日2次，每次1-2mg。剂量调整间隔应至少一周。剂量增减的幅度为每日2次，每次0.5mg。

5～17岁儿童和青少年孤独症相关的易激惹。

剂型	规格
口服溶液、片剂	——

用法用量:: 人群: 儿童

给药途径: 口服

用法用量详情: 每日1-2次。体重小于20kg(大于15kg)的患者，推荐起始剂量为每日0.25mg。至少间隔4天后，可增加至推荐剂量每日0.5mg。至少维持以上推荐剂量14天后，若患者没有获得满意的临床疗效，在间隔至少两周或更长时间后，可按照每日增加0.25mg的方式递增剂量，最高可达每日0.75mg。体重大于或等于20kg的患者，推荐起始剂量为每日0.5mg。至少间隔4天后，可增加至推荐剂量每日1mg。至少维持以上推荐剂量14天后，若患者没有获得满意的临床疗效，在间隔至少两周或更长时间后，可按照每日增加0.5mg的方式递增剂量，最高可达每日1.5mg。有效剂量范围为0.5mg-3mg/日。

5-17岁儿童和青少年智力低下或精神发育迟滞及品行障碍相关的持续攻击或其他破坏性行为。

剂型	规格
口服溶液、片剂	——

用法用量:: 人群: 儿童

给药途径: 口服

用法用量详情: 对于体重小于50kg的患者，推荐起始剂量为每日0.25mg。如果需要，可以按照每日增加0.25mg的方式递增剂量。治疗剂量范围为每日0.25mg-0.75mg。对于体重大于或等于50kg的患者，推荐起始剂量为每日0.5mg。如果需要，可以按照每日增加0.5mg的方式递增剂量。治疗剂量范围为每日0.5mg-1.5mg。对于多数患者，最佳治疗剂量为每日1mg。

【注意事项】: 由使用其它抗精神病药改用本药者：开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若患者原来使用的是抗精神病药的长效注射剂，则在原定下一次注射时开始使用本品替换该药治疗。对已用的抗帕金森氏症药物是否需要继续使用则应定期地进行再评定。由于本药具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压，此时则应考虑减量。

【参考文献】: 1.说明书-利培酮胶囊【宁波大红鹰药业股份有限公司】; 2.说明书-注射用利培酮微球【Alkermes,Inc.,美】; 3.说明书-注射用利培酮微球(Ⅱ)【山东绿叶制药有限公司】; 4.说明书-利培酮口崩片【齐鲁制药有限公司】; 5.说明书-利培酮口崩片【吉林省西点药业科技发展股份有限公司】; 6.说明书-利培酮口腔崩解片【齐鲁制药有限公司】; 7.说明书-利培酮口崩片【齐鲁制药有限公司】; 8.说明书-利培酮口服液【JanssenPharmaceuticalN.V.(比利时杨森制药公司】; 9.说明书-利培酮口服溶液【北京韩美药品有限公司】; 10.说明书-利培酮口服溶液【辽宁格林生物药业集团股份有限公司】; 11.说明书-利培酮口服溶液【南京正科医药股份有限公司】; 12.说明书-利培酮口服溶液【常州四药制药有限公司】; 13.说明书-利培酮片【西安杨森制药有限公司】; 14.说明书-利培酮片【常州四药制药有限公司】; 15.说明书-利培酮片【北京天衡药物研究院南阳天衡制药厂】; 16.说明书-利培酮片【天津药物研究院药业有限责任公司】; 17.说明书-利培酮分散片【江苏恩华药业股份有限公司】; 点击展开全部文献

药物名称
适应症及用法用量
注意事项
参考文献

超说明书用药

【剂型&规格】

剂型	规格
片剂	1mg
口服溶液	30mg/100mg

【超说明书用药类型】

适应症	用药类型
精神分裂症	超适应症、超适用人群、超用法用量
孤独障碍相关的激惹	超适应症、超适用人群、超用法用量
双相Ⅰ型障碍相关的躁狂发作和混合发作的急性期治疗：单药治疗	超适应症、超适用人群、超用法用量

【超说明书用药详情】: 适应症:; 精神分裂症孤独障碍相关的激惹双相Ⅰ型障碍相关的躁狂发作和混合发作的急性期治疗：单药治疗; 口服，青少年起始剂量0.5mg/日，24h后每天可增加0.5或1mg，如耐受可增至目标剂量3mg/日，有效剂量范围为1-6mg/日。; 【治疗】体重＜20kg：
起始剂量为0.25mg/日，至少4天后剂量可增至0.5mg/日，维持此剂量至少14日，若疗效不佳可逐渐加量，调整剂量间隔至少为2周，每次增加0.25mg/日。
【治疗】体重≥20kg：
起始剂量为0.5mg/日，至少4天后剂量可增至1mg/日，维持此剂量至少14日，若疗效不佳可继续调整剂量，每次间隔不少于2周，每次增加0.5mg/日。有效剂量范围为0.5-3mg/日，可一日一次给药或将每日剂量均分为两次服用。目前尚无体重＜15kg的儿童患者的剂量数据。; 晨起或晚上口服，儿童起始剂量为0.5mg/日，调整剂量不少于24小时，增加剂量为0.5-1.0mg/日，目标剂量为1-2.5mg/日。有效剂量为1-6mg/日。

有效性	推荐等级	证据强度
儿童：Class Ⅱa	儿童：Class Ⅱb	儿童：Category B

有效性	推荐等级	证据强度
儿童：Class Ⅰ	儿童：Class Ⅱa	儿童：Category A

有效性	推荐等级	证据强度
儿童：Class Ⅱa	儿童：Class Ⅱb	儿童：Category B

剂型&规格
超说明书用药类型
超说明书用药详情
参考文献

药物禁忌症

【禁忌症】: 对本药或帕利哌酮过敏者。

【参考文献】: 1.说明书-利培酮分散片(江苏恩华药业股份有限公司); 2.说明书-利培酮分散片(浙江华海药业股份有限公司); 3.说明书-利培酮口崩片(齐鲁制药有限公司); 4.说明书-利培酮口服液(比利时杨森制药公司); 5.说明书-利培酮片(西安杨森制药有限公司); 6.说明书-利培酮片(齐鲁制药有限公司); 7.说明书-利培酮胶囊(宁波大红鹰药业股份有限公司); 8.说明书-注射用利培酮微球(Alkermes, Inc. 美国); 9.FDA-Risperidone Extended-Release Microspheres for Injection(Janssen Pharmaceuticals, Inc.); 10.FDA-Risperidone Tablets, Oral Solution, Orally Disintegrating Tablets(Janssen Pharmaceuticals, Inc.); 11.Lexicomp-RisperiDONE; 12.文献资料-Am J Psychiatry,2009; 13.文献资料-Ann Clin Psychiatry,2003; 14.文献资料-Ann Intern Med,2007; 15.文献资料-Aust N Z J Psychiatr,1998; 16.文献资料-Can J Psychiatry,1998; 17.文献资料-Clin Schizophr Relat Psychoses,2013; 18.文献资料-Cochrane Database Syst Rev,2010; 19.文献资料-Eur Child Adolesc Psychiatry,2011; 20.文献资料-Expert Opin Drug Saf,2014; 21.文献资料-General hospital psychiatry,2010; 22.文献资料-Indian J Psychiatry,2002; 23.文献资料-Int J Dermatol,2010; 24.文献资料-Int J Psychiatry Med,2007; 25.文献资料-J Clin Psychiatry,1999; 26.文献资料-J Clin Psychiatry,2001; 27.文献资料-J Clin Psychiatry,2003; 28.文献资料-J Clin Psychiatry,2010; 29.文献资料-J Clin Psychopharmacol,1997; 30.文献资料-J Clin Psychopharmacol,2002; 31.文献资料-J Clin Psychopharmacol,2008; 32.文献资料-J Psychiatr Res,2009; 33.文献资料-Neurology,2003; 34.文献资料-Primary care companion to the Journal of clinical psychiatry,2008; 35.文献资料-Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry,2006; 36.文献资料-中华医学杂志,2011; 37.文献资料-中华神经科杂志,2011; 38.文献资料-中华老年医学杂志,.2015; 39.文献资料-中华风湿病学杂志,2011; 40.文献资料-实用医学杂志,.2015; 41.文献资料-节选自《中华精神科杂志,》2016; 点击展开全部文献

禁忌症
参考文献

老人用药

【安全级别及用药方案】: 安全老人的剂量信息遵循具体用法用量。

【参考文献】: 1.说明书-利培酮分散片(江苏恩华药业股份有限公司); 2.说明书-利培酮分散片(浙江华海药业股份有限公司); 3.说明书-利培酮口崩片(齐鲁制药有限公司); 4.说明书-利培酮口服液(比利时杨森制药公司); 5.说明书-利培酮片(西安杨森制药有限公司); 6.说明书-利培酮片(齐鲁制药有限公司); 7.说明书-利培酮胶囊(宁波大红鹰药业股份有限公司); 8.说明书-注射用利培酮微球(Alkermes, Inc. 美国); 9.FDA-Risperidone Extended-Release Microspheres for Injection(Janssen Pharmaceuticals, Inc.); 10.FDA-Risperidone Tablets, Oral Solution, Orally Disintegrating Tablets(Janssen Pharmaceuticals, Inc.); 11.Lexicomp-RisperiDONE; 12.文献资料-Am J Psychiatry,2009; 13.文献资料-Ann Clin Psychiatry,2003; 14.文献资料-Ann Intern Med,2007; 15.文献资料-Aust N Z J Psychiatr,1998; 16.文献资料-Can J Psychiatry,1998; 17.文献资料-Clin Schizophr Relat Psychoses,2013; 18.文献资料-Cochrane Database Syst Rev,2010; 19.文献资料-Eur Child Adolesc Psychiatry,2011; 20.文献资料-Expert Opin Drug Saf,2014; 21.文献资料-General hospital psychiatry,2010; 22.文献资料-Indian J Psychiatry,2002; 23.文献资料-Int J Dermatol,2010; 24.文献资料-Int J Psychiatry Med,2007; 25.文献资料-J Clin Psychiatry,1999; 26.文献资料-J Clin Psychiatry,2001; 27.文献资料-J Clin Psychiatry,2003; 28.文献资料-J Clin Psychiatry,2010; 29.文献资料-J Clin Psychopharmacol,1997; 30.文献资料-J Clin Psychopharmacol,2002; 31.文献资料-J Clin Psychopharmacol,2008; 32.文献资料-J Psychiatr Res,2009; 33.文献资料-Neurology,2003; 34.文献资料-Primary care companion to the Journal of clinical psychiatry,2008; 35.文献资料-Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry,2006; 36.文献资料-中华医学杂志,2011; 37.文献资料-中华神经科杂志,2011; 38.文献资料-中华老年医学杂志,; 39.文献资料-中华风湿病学杂志,2011; 40.文献资料-实用医学杂志,; 41.文献资料-节选自《中华精神科杂志,》2016; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

儿童用药

【安全级别及用药方案】: 安全儿童的剂量信息遵循具体用法用量。

【参考文献】: 1.说明书-利培酮分散片(江苏恩华药业股份有限公司); 2.说明书-利培酮分散片(浙江华海药业股份有限公司); 3.说明书-利培酮口崩片(齐鲁制药有限公司); 4.说明书-利培酮口服液(比利时杨森制药公司); 5.说明书-利培酮片(西安杨森制药有限公司); 6.说明书-利培酮片(齐鲁制药有限公司); 7.说明书-利培酮胶囊(宁波大红鹰药业股份有限公司); 8.说明书-注射用利培酮微球(Alkermes, Inc. 美国); 9.FDA-Risperidone Extended-Release Microspheres for Injection(Janssen Pharmaceuticals, Inc.); 10.FDA-Risperidone Tablets, Oral Solution, Orally Disintegrating Tablets(Janssen Pharmaceuticals, Inc.); 11.Lexicomp-RisperiDONE; 12.文献资料-Am J Psychiatry,2009; 13.文献资料-Ann Clin Psychiatry,2003; 14.文献资料-Ann Intern Med,2007; 15.文献资料-Aust N Z J Psychiatr,1998; 16.文献资料-Can J Psychiatry,1998; 17.文献资料-Clin Schizophr Relat Psychoses,2013; 18.文献资料-Cochrane Database Syst Rev,2010; 19.文献资料-Eur Child Adolesc Psychiatry,2011; 20.文献资料-Expert Opin Drug Saf,2014; 21.文献资料-General hospital psychiatry,2010; 22.文献资料-Indian J Psychiatry,2002; 23.文献资料-Int J Dermatol,2010; 24.文献资料-Int J Psychiatry Med,2007; 25.文献资料-J Clin Psychiatry,1999; 26.文献资料-J Clin Psychiatry,2001; 27.文献资料-J Clin Psychiatry,2003; 28.文献资料-J Clin Psychiatry,2010; 29.文献资料-J Clin Psychopharmacol,1997; 30.文献资料-J Clin Psychopharmacol,2002; 31.文献资料-J Clin Psychopharmacol,2008; 32.文献资料-J Psychiatr Res,2009; 33.文献资料-Neurology,2003; 34.文献资料-Primary care companion to the Journal of clinical psychiatry,2008; 35.文献资料-Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry,2006; 36.文献资料-中华医学杂志,2011; 37.文献资料-中华神经科杂志,2011; 38.文献资料-中华老年医学杂志,; 39.文献资料-中华风湿病学杂志,2011; 40.文献资料-实用医学杂志,; 41.文献资料-节选自《中华精神科杂志,》2016; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

妊娠期妇女用药

【用药级别】: 美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

【用药解析】: 1.本药及其活性代谢物可通过胎盘。; 2.动物试验中，观察到胎仔腭裂、体重降低、死亡率增加、幼仔体重增量减少、出生后死亡率增加，以及胎仔大脑神经细胞死亡增加、出生后生长和发育延迟、后代学习能力受损。; 3.本药可增加催乳素水平，导致女性患者生育力可逆性降低。动物生殖研究观察到本药影响雌性大鼠交配；比格犬精子活性和浓度下降，血清睾丸酮呈剂量相关性下降。; 4.妊娠期使用本药通常不增加先天畸形的风险。有妊娠期妇女使用本药引起低出生体重、择期人工流产及妊娠期糖尿病的报道。; 5.妊娠晚期暴露于抗精神病药(包括本药)的新生儿可能出现锥体外系反应和(或)戒断症状，包括躁动不安、肌张力过高、肌无力、震颤、嗜睡、呼吸窘迫和喂食障碍。其严重程度不一，部分新生儿可在数小时或数日内自行缓解，部分新生儿需要延长住院时间。

【用药方案】: 1.妊娠期妇女使用本药应权衡利弊。宫内暴露于本药的新生儿应监测是否出现椎体外系反应和(或)戒断症状，并进行适当治疗。; 2.精神分裂症的女性患者生育力较低，如决定怀孕，停止药物治疗的复发风险高于继续治疗。经治疗痊愈且低剂量巩固治疗已超过2年的女性，可以考虑停药妊娠。催乳素水平太高可能影响生育，患者可考虑更换药物。妊娠期妇女可使用非典型抗精神病药(首选奥氮平或喹硫平)治疗急性或慢性精神疾病。不建议在治疗中更换药物，建议服用维生素和叶酸(如一日4mg)以降低神经管畸形的风险。如病程允许，可在分娩前减小剂量甚至中断治疗，分娩后立即恢复原剂量。

【参考文献】: 1.FDA-Risperidone Tablets, Oral Solution,Risperidone Orally Disintegrating Tablets(Janssen Pharmaceuticals); 2.Lexicomp-RISPERIDONE; 3.文献杂志-Am J Psychiatry,2002; 4.文献杂志-Ann Pharmacother,2004; 5.文献杂志-J Clin Psychiatry,2005; 6.文献杂志-J Psychopharmacol,2005; 点击展开全部文献

用药解析
用药方案
参考文献

哺乳期妇女用药

【用药级别】: L2

【用药解析】: 本药及其代谢物9-羟基利培酮(帕利哌酮)可随母乳排泄，相对乳儿剂量为母体经体重校正后剂量的2.3%-4.7%。有乳儿出现镇静、生长停滞、颤动和椎体外系症状(震颤和异常肌肉运动)的报道。

【用药方案】: 哺乳期妇女用药应权衡利弊。有资料建议用药后12周内不要哺乳。

【参考文献】: 1.FDA-Risperidone Tablets, Oral Solution,Risperidone Orally Disintegrating Tablets(Janssen Pharmaceuticals); 2.Lexicomp-RISPERIDONE; 3.文献杂志-Am J Psychiatry,2002; 4.文献杂志-Ann Pharmacother,2004; 5.文献杂志-J Clin Psychiatry,2005; 6.文献杂志-J Psychopharmacol,2005; 点击展开全部文献