咪唑斯汀缓释片

药品说明书

【说明书修订日期】

核准日期:2007年02月08日
修改日期:2008年04月17日
2008年07月28日
2013年02月21日
2013年07月22日
2017年06月09日
2017年09月14日
2017年11月28日
2018年02月12日
2020年03月18日

【药品名称】

通用名称: 咪唑斯汀缓释片
商品名称:皿治林
英文名称:Mizolastine Sustained Release Tablets
汉语拼音:Mizuositing Huanshipian

【成份】

活性成份:咪唑斯汀
化学名称:2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氢-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3氢)-嘧啶酮。
化学结构式:

分子式:C24H25FN6O
分子量:432.5

【性状】

本品为白色包衣片。

【适应症】

本品是长效的组胺H1受体拮抗剂,适用于成人或12岁以上的儿童所患的荨麻疹等皮肤过敏症状、季节性过敏性鼻炎(花粉症)及常年性过敏性鼻炎。

【规格】

10mg

【用法用量】

口服。
成人(包括老年人)和12岁以上儿童:每日1次,每次1片(10mg)。
或遵医嘱服用。
本品为缓释薄膜衣片,不能掰开服用。

【不良反应】

本药可能会使个别患者产生不良反应,根据发生率由高至低依次为:
–常见:腹泻、腹痛(包括消化不良)、口干、头痛、头晕、恶心、困意和乏力(通常为一过性的)、食欲增加并伴有体重增加。
–偶见:低血压、心动过速、心悸、焦虑、抑郁、肝酶升高、关节痛、肌痛。
–极个别病例:迷走神经异常(可能引起晕厥)、白细胞计数降低。
–十分罕见:血管迷走神经发作、低中性粒细胞计数、过敏反应包括速发过敏反应、血管性水肿、全身性皮疹、荨麻疹、瘙痒和低血压。
–有支气管痉挛以及哮喘加重的报道。但考虑到治疗人群中哮喘的发生率较高,因此尚不能确定与咪唑斯汀的相关性。
–与某些抗组胺药物合用时,曾观察到QT间期延长的现象,这会增加高危人群发生严重心律失常的风险。
–极罕见血糖或电解质水平的轻微变化,即使在健康人中发生此类轻微变化,其临床意义也不清楚。对于高危患者(特别是糖尿病、怀疑有电解质失衡和心律失常的患者),应对适当指标进行定期监测。
–由于本品含有蓖麻油,可能会引起消化道不适,如恶心、呕吐和腹痛。治疗期间如出现不良反应请与医生联系。

【禁忌】

本药禁用于下列情况:
–对本品任何一种成份过敏。
–严重的肝功能损害。
–与咪唑类抗真菌药(全身用药)或大环内酯类抗生素合用。
–与已知可延长QT间期的药物合用,如:Ⅰ类和Ⅲ类抗心律失常药
–晕厥病史。
–严重的心脏病或有心律失常(心动过缓、心律不齐或心动过速)病史。
–明显或可疑QT间期延长或电解质失衡,特别是低血
–严重心动过缓。
如有疑问请征询医生或药剂师的意见。

【注意事项】

–在个别病例中观察到,咪唑斯汀具有轻微的延长QT间期的可能性,该延长作用的程度适度,不伴随心脏节律紊乱。
–如有心脏病、心源性不适或心悸病史,用药前请征求医生的意见。
–大多数服用咪唑斯汀的患者可以驾驶或完成需要精神集中的工作。但为了识别个体是否对药物特殊敏感,建议在驾驶和进行复杂工作之前对个体进行评估。
–如有疑问,请向医生或药师咨询。
–置于儿童不易拿到处。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠
孕妇使用咪唑斯汀的安全性尚未建立。动物试验未显示咪唑斯汀在妊娠期、围产期及产后期对胚胎或胎仔的发育有直接或间接的毒性。目前尚无孕妇使用咪唑斯汀的有关致畸性和胎儿毒性的充分资料,但和其它药物一样,孕期尤其前三个月不建议使用。
哺乳
尚缺乏用药后咪唑斯汀在母乳中浓度的资料,因此不建议在哺乳期使用。

【儿童用药】

尚无12岁以下儿童用药方面的资料。

【老年用药】

老年患者用药同成人。
老年患者可能对咪唑斯汀潜在的镇静作用和对心脏复极化作用较为敏感。

【药物相互作用】

尽管本品口服利用度较高,且主要通过葡萄糖醛酸化代谢,但与全身给药的咪唑类抗真菌药(如酮康唑)或大环内酯类抗生素(如红霉素、醋竹桃霉素、克拉霉素交沙霉素)同时使用时,咪唑斯汀的血浆浓度会有一定程度的升高。因此本品不应与上述药物合用。
与肝化酶CYP3A4的强效抑制剂或底物合用,应谨慎。这些底物有:西咪替丁、环孢菌素、硝苯地平等。
研究显示咪唑斯汀不会加重酒精引起的镇静和行为异常。
服用多种药物时,为避免可能出现的药物间相互作用,请与医生或药剂师联系。

【药物过量】

发生药物过量时,建议在用常规方法清除未吸收药物的同时,进行至少24小时的包括心脏监测(QT间期和心率)在内的全面症状监护。
对肾功能损害患者研究的结果表明,血液透析不会增加药物的清除。

【药理毒理】

1.药理作用
    咪唑斯汀具有独特的抗组胺和抗过敏反应炎症介质的双重作用。体内和体外药理学试验均表明咪唑斯汀是一种强效的、高选择性的组胺H1受体拮抗剂。在利用过敏反应动物模型进行的试验中,咪唑斯汀还可抑制活化的肥大细胞释放组胺(0.3mg/kg,口服)以及抑制嗜中性粒细胞等炎性细胞的趋化作用(3mg/kg,口服)。同时,咪唑斯汀还抑制变态反应时细胞间粘附性分子-1的释放。药理试验显示咪唑斯汀具有抗炎活性,这可能与其具有抑制5-脂肪合酶的作用有关。
    人体内进行的组胺诱导的风团和红斑研究显示,给予本品10mg后,其抗组胺作用迅速、强效(4小时后抑制80%症状)和持久(24小时)。长疗程给药后,未发生耐药现象。
    临床前及临床研究均表明咪唑斯汀在抗组胺剂量下没有抗胆碱能作用和镇静作用。
2.毒理研究
    对若干种属动物的研究显示,在咪唑斯汀剂量超过治疗剂量10-20倍时,仅出现对心脏复极化的影响。在对清醒的犬进行的试验显示,在70倍于治疗剂量下,心电图结果显示了咪唑斯汀酮康唑的药理学相互作用。

【药代动力学】

本品口服后吸收迅速,血浆浓度达峰时间(Tmax)中值为1.5小时,生物利用度约为65%,药代动力学呈线性,平均消除半衰期为13.0小时,血浆蛋白结合率约为98.4%。
在肝功能损害的患者体内,咪唑斯汀的吸收减慢,分布相延长,药时曲线下面积(AUC)增加50%。
咪唑斯汀主要在肝脏通过葡萄糖醛酸化进行代谢,其它代谢途径之一是通过细胞色素P450 3A4酶形成羟基化代谢产物。本品的代谢产物均无药理活性。
在与酮康唑和全身性给药的红霉素合并用药的研究中,可观察到咪唑斯汀的血浆浓度有所升高,与单剂量单独口服咪唑斯汀15-20mg的血浆浓度相当。
在对健康志愿者进行的研究中,未发现本品可与食物、华法令、地高辛茶碱、氯羟安定或硫氮酮产生具有临床意义的相互作用。

【贮藏】

密闭保存。

【包装】

铝铝水泡板包装;7片/盒、15片/盒

【有效期】

24个月

【执行标准】

JX20160275

【批准文号】

进口药品注册证号:H20171170
进口药品分装批准文号:国药准字J20171079

【生产企业】

持证商:Therabel Pharmaceuticals Limited
地址:1A Shelbourne House,Shelbourne Road,Ballsbridge,Dublin 4,Ireland
生产企业;Sanofi Winthrop Industrie
地址:30 a 36 avenue Gustave Eiffel,37 100 TOURS,FRANCE
分装企业:
名称:赛诺菲(杭州)制药有限公司Sanofi (Hangzhou) Pharmaceutical Co.,Ltd.
地址:杭州市滨江区江陵路325号
传真:0571-88076189
产品咨询电话:800(400)-820-8884
  • 说明书修订日期

  • 药品名称

  • 成份

  • 性状

  • 适应症

  • 规格

  • 用法用量

  • 不良反应

  • 禁忌

  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 儿童用药

  • 老年用药

  • 药物相互作用

  • 药物过量

  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 贮藏

  • 包装

  • 有效期

  • 执行标准

  • 批准文号

  • 生产企业

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国内上市情况

  • 上市企业数 5
  • 国产上市企业数 2
  • 进口上市企业数 3
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
H20130152
咪唑斯汀缓释片
10mg
片剂
化学药品
进口
2013-02-21
J20130111
咪唑斯汀缓释片
10mg
片剂
化学药品
进口
2013-07-22
国药准字J20040019
咪唑斯汀缓释片
10mg
片剂
化学药品
进口
2004-03-08
国药准字J20080070
咪唑斯汀缓释片
10mg
缓释片剂
化学药品
进口
2008-07-28
国药准字J20130111
咪唑斯汀缓释片
10mg
片剂
化学药品
进口
2013-07-22

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同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
咪唑斯汀缓释片
Sanofi Winthrop Industrie
H20130152
10mg
片剂
中国
已过期
2013-02-21
咪唑斯汀缓释片
Sanofi Winthrop Industrie
J20130111
10mg
片剂
中国
已过期
2013-07-22
咪唑斯汀缓释片
Sanofi Winthrop Industrie
国药准字J20040019
10mg
片剂
中国
已过期
2004-03-08
咪唑斯汀缓释片
Sanofi Winthrop Industrie
国药准字J20080070
10mg
缓释片剂
中国
已过期
2008-07-28
咪唑斯汀缓释片
Sanofi Winthrop Industrie
国药准字J20130111
10mg
片剂
中国
已过期
2013-07-22

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药品中标情况

药品规格: 469
中标企业: 3
中标省份: 30
最低中标价1.75
规格:10mg
时间:2017-03-06
省份:福建
企业名称:华润三九医药股份有限公司
最高中标价0
规格:10mg
时间:2023-01-13
省份:广西
企业名称:华润三九医药股份有限公司
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接
咪唑斯汀缓释片
片剂
10mg
7
3.04
21.3045
Therabel Healthcare Limited
广东
2015-06-02
咪唑斯汀缓释片
片剂
10mg
7
2.64
18.45
华润三九医药股份有限公司
华润三九医药股份有限公司
云南
2010-12-22
咪唑斯汀缓释片
片剂
10mg
7
3.15
22.04
Therabel Healthcare Limited
贵州
2011-07-06
咪唑斯汀缓释片
片剂
10mg
7
2.57
18
华润三九医药股份有限公司
贵州
2011-07-06
咪唑斯汀缓释片
片剂
10mg
7
2.5
17.5
北京嘉林药业股份有限公司
北京嘉林药业股份有限公司
上海
2011-04-26

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国家集中采购情况

中选企业

0

最高中选单价

0

最高降幅

中选批次

0

最低中选单价

0

最低降幅

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期

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一致性评价

  • 通过厂家数 1
  • 通过批文数 1
  • 参比备案数 0
  • BE试验数 1
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类
华润三九医药股份有限公司
咪唑斯汀缓释片
10mg
片剂
通过
2022-07-26

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同成分全球研发现状

药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)
咪唑斯汀
SL 850324;SL-85.0324;MKC-431
赛诺菲
安斯泰来;赛诺菲;赛诺菲;西安杨森制药有限公司
皮肤病;免疫调节;眼科;呼吸系统
变应性鼻炎;结膜炎;荨麻疹
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HRH1

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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 10
  • 新药申请数 5
  • 仿制药申请数 2
  • 进口申请数 0
  • 补充申请数 16
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
JYHB1901148
咪唑斯汀缓释片
Therabel Pharmaceuticals Limited
补充申请
2019-09-18
2019-09-25
已备案,备案结论:无异议
JYHB2000056
咪唑斯汀缓释片
Therabel Pharmaceuticals Limited
补充申请
2020-01-19
2020-02-07
已备案,备案结论:无异议
JYHB1901147
咪唑斯汀缓释片
Therabel Pharmaceuticals Limited
补充申请
2019-09-18
2019-09-25
已备案,备案结论:无异议
JYHB1401803
咪唑斯汀缓释片
Therabel Pharmaceuticals Limited
补充申请
2015-01-07
2017-07-27
制证完毕-已发批件 刘佩佩 15702442375
查看
CYHB2150559
咪唑斯汀缓释片
华润三九医药股份有限公司
补充申请
2021-04-27
2022-03-14
查看

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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 1
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期
CTR20201671
咪唑斯汀缓释片在空腹及餐后条件下的人体生物等效性试验
咪唑斯汀缓释片
适用于成人或12岁以上的儿童所患的荨麻疹等皮肤过敏症状、季节性过敏性鼻炎(花粉症)及常年性过敏性鼻炎。
已完成
BE试验
华润三九医药股份有限公司
益阳市中心医院
2020-08-26

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