复方二甲双胍格列吡嗪胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：2007年08月24日

【药品名称】

通用名称： 复方二甲双胍格列吡嗪胶囊
英文名称：Compound Metformin Hydrochloride and Glipizide Capsules
汉语拼音：Fufang Erjiashuanggua Geliebiqin Jiaonang

【注册商标】

神奇

【成份】

本品为复方制剂，其组份含盐酸二甲双胍125mg/粒、格列吡嗪2.5mg/粒、肉桂提取物。

【性状】

本品内容物为类白色或浅黄色粉末。

【适应症】

用于经饮食控制及体育锻炼2-3个月后效果不满意的初发糖尿病的轻、中症和老年非胰岛素依赖型糖尿病患者。

【规格】

0.3g

【用法用量】

口服。一次1-2粒，一日2-3次，或遵医嘱。

【不良反应】

1、较常见的为肠胃道症状(如恶心、上腹胀满)、头痛等，减少剂量即可缓解。
2、个别患者可出现皮肤过敏。
3、偶见低血糖，尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者。
4、亦偶见造血系统可逆性变化的报道。
5、乳酸性酸中毒虽然发生率很低，但应予注意。临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍，血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、痛症酸中毒或水杨酸中毒解释。
6、可减少肠道吸收维生素B₁₂，使血红蛋白减少，产生巨红细胞贫血，也可引起吸收不良。

【禁忌】

1、非胰岛依赖型糖尿病伴有酮症、酸中毒、肝肾功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染、重大手术、败血症以及临床有低血压和缺氧情况者禁用。
2、过度饮酒者、脱水、痢疾、营养不良者禁用。
3、对本品、双胍类、磺胺类药物过敏者禁用。
4、已明确诊断的Ⅰ型糖尿病患者禁用。
5、肝、肾功能不全患者禁用。
6、白细胞减少症患者禁用。
7、孕妇及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

1、病人用药时应遵医嘱，注意饮食控制和用药时间。
2、下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。
3、用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象，并进行眼科检查。
4、避免饮酒，以免引起类戒断反应。
5、既往有乳酸性中毒史者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1、动物实验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形，故孕妇禁用。
2、本类药物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免婴儿发生低血糖。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年用药】

1、从小剂量开始使用，并逐渐调整剂量。
2、70岁以上患者可能出现乳酸性酸中毒，宜慎用。

【药物相互作用】

1、本药与胰岛素合用会加强降血糖作用，宜减少胰岛素剂量，
2、可加强抗凝药(如华法林等)的抗凝作用，导致出血倾向。
3、本品如与含醇饮料同服可发生腹痛、酸血症及体温过低。
4、本药与双香豆素类、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、磺胺类药、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药合用可增加其降血糖作用。
5、与肾上腺素、肾上腺皮质激素、口服避孕药、噻嗪类利尿剂合并使用时，可降低其降血糖作用。
6、与β受体阻断药并用时应谨慎。
7、缩短本品在胃肠道滞留时间的胃肠道疾病，可影响本品的药代动力学和药效。

【药物过量】

尚未明确。

【药理毒理】

1、药理
盐酸二甲双胍不促进胰岛素的分泌，其降血糖作用机理是促进组织无氧糖酵解，使肌肉等组织利用葡萄糖的作用加强，同时抑制肝糖原的异生，减少肝糖的产生，使血糖降低。格列吡嗪主要作用为第二代磺酰脲类抗糖尿病药。对大多数Ⅱ型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血红蛋白(HbA_2C)下降1%-2%。此类药主要作用为刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与B细胞膜上的黄酰脲受体特异性结合，从而使K⁺通道关闭，引起膜电位改变，Ca²⁺通道开启，胞液内Ca²⁺升高，促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应，包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态。
2、毒理
小鼠口服LD₅₀为6.98mg/g，小鼠腹腔注射LD₅₀为6.01mg/g。本品无体外溶血反应，对兔和小鼠胃肠道无刺激作用。

【药代动力学】

二甲双胍口服1g后，约(1.83±0.56)小时血药浓度达峰，峰浓度为(2251.28±487.77)ng/ml，本品由肠道吸收，主要在肝内代谢，经肾排泄。
格列吡嗪口服后通过小肠吸收，30分钟见效。达峰时间1-2小时。其半衰期(t_1/2)为3-7小时。维持降血糖长达10小时以上。药物在体内代谢成无活性物质。第一日排泄服用药量的97%；三天内全部由肾脏排出体外。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

铝塑板包装，12粒/板×1板/盒 12粒/板×2板/盒。

【有效期】

暂定24个月

【执行标准】

国家食品药品监督管理局国家药品标准(试行)WS-10001-(HD-0626)2002

【批准文号】

国药准字H20059714

【生产企业】

企业名称：辽宁奇尔康药业有限公司
生产地址：辽宁省灯塔市古城街道
邮政编码：111308
电话号码：0419-8108925
传真号码：0419-8109777
注册地址：辽宁省灯塔市古城街道
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