复方葛根氢氯噻嗪片

【药品名称】

通用名称：复方葛根氢氯噻嗪片
英文名称：Compound Kudzuvine and Hydrochlorothiazide Tables

【成分】

本品主要成份为本品为复方制剂，其组分为：每片含葛根总黄酮50mg、氢氯噻嗪5mg、盐酸可乐定33μg、葛根浸膏15mg。

【性状】

本品为薄膜衣片，除去包衣后显棕褐色。

【适应症】

用于高血压。

【规格】

复方

【用法用量】

口服。
一次1片，一日3次或遵医嘱增至每次2片。

【不良反应】

1．可见口干、倦怠、眩晕、便秘等，较少见头昏、性功能减退、体位性低血压、恶心、呕吐等反应。
2．长期使用由于钠潴留而下肢浮肿。
3．长期使用可产生低钾血症、低钠血症、高尿酸血症、高血糖等。
4．少数病人在用药开始时出现腹胀，继续用药可自行消失。

【禁忌】

1．哺乳期妇女禁用。
2．严重肝、肾损害患者禁用。
3．对本品成份过敏者禁用。

【注意事项】

1．脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎慎用。
2．治疗时突然停药可发生反跳性血压增高，少数病人有胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状，因此必须逐渐减量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇服用安全性尚不明确。哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年用药】

老年人若须应用，应注意剂量不可过大。

【药物相互作用】

1．与乙醇或中枢神经抑制药同用可使中枢抑制作用加强。
2．与其他降压药同用可使降压作用加强。
3．与β受体阻滞剂同用后停药，可使可乐定的撤药综合症危象发生增多，故宜先停β受体阻滞剂，再停用本品。
4．与三环类抗抑郁药同用会使本品的降压作用减弱。
5．与非甾体类抗炎镇痛药同用可使本品降压作用减弱。

【药物过量】

过量征象包括呼吸困难、眩晕、昏厥、心跳缓慢、乏力。

【药理毒理】

本品复方制剂具有降血压作用。氢氯噻嗪有利尿作用，尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加，而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管（作用较轻）对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的Na⁺-K⁺交换，K^＋分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性，减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗，从而抑制肾小管对Na⁺、Cl^－的主动重吸收。氢氯噻嗪除利尿排钠作用外，可能还有肾外作用机制参与降压，可能是增加胃肠道对Na⁺的排泄，通过中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α₂受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血液和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。
盐酸可乐定使卧位心输出量中度（15％～20％）减少，而不改变周围血管阻力；45℃倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。
葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状血管的作用，可使正常的和痉挛状态的冠状血管扩张。

【药代动力学】

氢氯噻嗪口服吸收迅速但不完全，进食能增加吸收量，可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合，另部分进入红细胞内。口服2小时起作用，达峰时间为4小时，作用持续时间为6～12小时。t_1/2为15小时，肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快，以后血药浓度下降明显减慢，可能是由于后阶段药物进入红细胞内有关。主要以原形由尿排泄。盐酸可乐定口服后70％～80％吸收。本品口服后70％～80％吸收，并很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血-脑脊液屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20％～40％。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用，3～5小时血药浓度达峰值，一般为1.35ng/ml，作用持续时间6～8小时。消除半衰期（t_1/2β）为12.7（6～23）小时，肾功能不全时延长。表观分布容积为2.1±0.4L/kg。肌酐清除率（3.1±1.2）ml/min·kg。在肝脏代谢，约50％吸收的剂量经肝内转化。40％～60％以原形于24小时内经肾排泄，20％经肝肠循环由胆汁排出。
葛根总黄酮的药代动力学尚不明确。

【贮藏】

在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

【包装】

铝塑板装，12片/板×2板／盒。

【有效期】

暂定24个月。

【执行标准】

WS-10001-(HD-0646)-2002

【批准文号】

国药准字H34022225

【生产企业】

企业名称：安徽圣鹰药业有限公司