环酯红霉素干混悬剂

【说明书修订日期】

核准日期：2009年06月29日
修改日期：2014年10月17日
          2018年01月30日
          2018年09月29日
          2018年12月11日
          2018年12月21日

【药品名称】

通用名称： 环酯红霉素干混悬剂
英文名称：Erythromycin Cyclie 11,12-Carbonate For Suspension
汉语拼音：Huanzhi Hongmeisu Ganhunxuanji

【注册商标】

澳抒达

【成份】

本品主要成份为环酯红霉素。
化学名称：(2R,3S,4S,5R,6R,8R,9R,10R,11R,12S,13R)-3-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃羰基)氧]-13-乙基-9-羟基-2,4,6,8,10,12-六甲基-5-[(3,4,6-三脱氧-3-(二甲胺基)-β-D-木-己吡喃羰基)氧]-14-氧杂十四元环-6,9-氧-1,9-二酮环11,12-碳酸酯。
化学结构式：

分子式：C₃₈H₆₅NO₁₄
分子量：759.9

【性状】

本品为白色或类白色粉末：气芳香，味甜。

【适应症】

本品主要适用于：
1.由肺炎支原体、嗜肺军团菌和肺炎衣原体引起的肺炎。
2.在无有效的局部治疗方案或其他抗生素无法使用情况下(如非青霉素敏感的葡萄球菌引起的感染和青霉素过敏病人)的皮肤组织感染，如疖、痤疮、脓疱疮、蜂窝组织炎，湿疹以及其他皮肤软组织感染。
3.由支原体、衣原体、奈瑟氏淋球菌引起的感染：如非淋病性尿道炎、淋病。
4.由弯曲杆菌属引起的肠炎。
5.由幽门杆菌属引起的胃炎。
6.儿童百日咳。

【规格】

0.15g

【用法用量】

将本品倒入杯中，加入适量凉开水，溶解摇匀后口服。每12小时服药一次，空腹服用。
1)成人：首剂0.5～0.75g，每12小时后继服0.25～0.5g，严重感染者剂量可增至2倍。
2)儿童：首剂30mg/kg体重，每12小时后继服15mg/kg体重。

【不良反应】

本品的不良反应发生率较低，少数患者可能发生腹部不适、恶心、呕吐、腹泻、皮肤潮红、嗜酸粒细胞增多、发热，极少数患者可能发生可逆性听力损伤、伪膜性结肠炎、肝功能损伤。长期和反复使用本品可导致非敏感细菌(艰难梭菌)和霉菌(白色念珠菌)的过度生长。

【禁忌】

对本品及其他大环内酯类药物过敏者禁用。

【注意事项】

肝功能不全者慎用，用药期间应监测肝功能，如发现肝功能异常及时停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

怀孕及哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

参见【用法用量】。

【老年用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

1.本品可使茶碱的血清药物浓度增加。两药并用时茶碱应减量使用，并监测茶碱的毒性反应。
2.本品可使地高辛的吸收和血清药物浓度增加。
3.本品可使环胞菌素A的血清药物浓度与肾毒性增加。
4.本品使香豆素抗凝药作用增强。
5.本品与林可霉素和氯林可霉素有拮抗作用。

【药物过量】

一旦发生过量，应立即停止用药，给予催吐、灌胃等常规处理，并给予对症治疗。

【药理毒理】

环酯红霉素属大环内酯类抗生素。作用于细菌细胞核糖体50S亚单位，抑制细菌蛋白质的合成。环酯红霉素是红霉素的半合成衍生物，环碳酯基的引入极大地改善了红霉素的亲脂性，从而增加了吸收。实验证明，这一结构改变降低了血清蛋白结合率，提高了抗菌活性，降低了毒性。
环酯红霉素的抗菌谱广，对下列细菌有效：
革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌，酿脓链球菌、肺炎球菌、白喉棒状杆菌等。
革兰阴性菌：淋球菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、志贺菌属等。
除脆弱类杆菌或梭杆菌外，对各种厌氧菌亦具有相当抗菌活性。
对其他微生物：支原体、衣原体、螺旋体、军团菌属、弯曲菌属、阿米巴等也有一定疗效。

【药代动力学】

11名健康志愿者单次剂量口服250mg、500mg后的C_max分别为0.35μg/mL和0.62μg/mL，T_max分别为7.27h和6.00h，t_1/2分别为9.92h和9.67h，AUC分别为6.94μg/mL·h和11.33μg/mL·h，CL分别为48.97L/h和63.80L/h，表观分布容积Vd分别为694.19L和776.17L，48小时尿累积排出率分别为8.77%和7.89%。
12名健康志愿者多次剂量口服500mg(每日2次)，连续服7天，C_max为2.09μg/mL，C_ssmin为1.36μg/mL，T_max为4.33h，t_1/2为10.14h，AUC^ss_0-12为19.54μg/mL·h，CL为27.60L/h，表观分布容积Vd为391.56L，72小时尿累积排出率为35.70%。
据文献报道，本品在人体内广泛分布于组织和体液中，在中耳与咽扁桃体的浓度与血清浓度接近，在胸膜和腹膜液中也达到较高浓度，在肺组织与支气管分泌物中的药物浓度为红霉素的4倍。本品可穿透胎盘，胎盘浓度为母体浓度的20%；可通过乳汁分泌，乳汁浓度为血清浓度的50%；可渗透入细胞内(如巨噬细胞)，从而增强吞噬作用；不易通过血脑屏障，在脑脊液中的浓度低。本品主要以原形药物自胆汁和粪便排出，血液和腹膜透析不能将本品有效消除。

【贮藏】

密封，在干燥处保存。

【包装】

复合膜袋包装：
(1)0.15g/袋×6袋/盒；(2)0.15g/袋×12袋/盒；(3)0.15g/袋×20袋/盒；(4)0.15g/袋×120袋/盒(仅销售往医疗机构)；(5)0.15g/袋×480袋/盒(仅销售往医疗机构)。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

YBH06822009

【批准文号】

国药准字H20090269

【生产企业】

企业名称：澳美制药(海南)有限公司
生产地址：海南省海口国家高新技术产业开发区药谷工业园药谷一路2号
邮政编码：570311
电话号码：0898-68581559
传真号码：0898-66817121
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