环酯红霉素片

【说明书修订日期】

【核准日期】2007年03月28日
【修改日期】2012年07月03日
            2014年12月11日
            2015年03月30日

【警告】

对本品及其他大环内脂类药物过敏者禁用。

【药品名称】

通用名称： 环酯红霉素片
商品名称：冠沙
英文名称：Erythromycin Cyclocarbonate Tablets
汉语拼音：Huanzhi Hongmeisu Pian

【成份】

本品的活性成份为环酯红霉素。
活性成份的化学名称：(2R,3S,4S,5R,6R,8R,9R,10R,11R,12s,13R)-3-[2,6-二去氧基-3-(甲基-3-0-甲基-α-L-核-己吡喃糖基)-氧]-13-乙基-9-羟基-2,4,6,8,10,12-六甲基-5-[(3,4,6-三去氧基-3-(二甲胺基)-β-D-木-己吡喃糖基)-氧]-14-氧杂十四元环-6,9-氧-1,9-二酮环11,12-碳酸酯
化学结构式：

分子式：C₃₈H₆₅N0₁₄
分子量：759.9

【性状】

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】

本品主要适用于：
1.由肺炎支原体、嗜肺军团菌和肺炎衣原体引起的肺炎。
2.在无有效的局部治疗方案或其他抗菌素无法使用情况下(如非青霉素敏感的葡萄球菌引起的感染和青霉素过敏病人)的皮肤软组织感染，如疖、痤疮、脓疱疮、蜂窝组织炎、湿疹以及其它皮肤软组织感染。
3.由支原体、衣原体、奈瑟氏淋球菌引起的感染：如非淋病性尿道炎、淋病。
4.由弯曲杆菌属引起的肠炎。
5.由幽门螺杆菌引起的胃炎。
6.儿童百日咳。

【规格】

0.125g(12.5万单位)

【用法用量】

口服，空腹、饭前或饭后3小时服用，每12小时服药一次。
成人：每次0.25g～0.5g(2片-4片)，每天二次，疗程5-10天；
儿童：15mg/kg体重，每12小时给药一次。

【不良反应】

本品的不良反应发生率较低，少数患者可能发生腹部不适、恶心、呕吐、腹泻、皮肤潮红、嗜酸粒细胞增多、发热，极少数患者可能发生可逆性听力损伤、伪膜性结肠炎、肝功能损伤。长期和反复使用本品可导致非敏感细菌(艰难梭菌)和霉菌(白色念珠菌)的过度生长。

【禁忌】

对本品及其他大环内酯类药物过敏者禁用。

【注意事项】

肝功能不全者慎用，用药期间应监测肝功能，如发现肝功能异常及时停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

怀孕及哺乳者慎用。

【儿童用药】

参见用法用量。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

1.本品可使茶碱的血清药物浓度增加。两药并用时茶碱应减量使用，并监测茶碱的毒性反应。
2.本品可使地高辛的吸收和血清药物浓度增加。
3.本品可使环孢菌素A的血清药物浓度和肾毒性增加。
4.本品使香豆素抗凝药作用增强。
5.本品与林可霉素和氯林可霉素有拮抗作用。

【药物过量】

一旦发生过量，应立即停止用药，给予催吐、灌胃等常规处理，并给予对症治疗。

【药理毒理】

环酯红霉素为大环内酯类抗生素，是半合成红霉素A衍生物。其作用机制为与细菌核糖体50S亚基结合，阻止转肽和移位反应，抑制蛋白质的合成，从而抑制细胞的生长。
环酯红霉素对下列细菌有体外抗菌活性：
a)革兰氏阳性菌：革兰氏阳性球菌(肠球菌属除外)、葡萄球菌类(尽管有耐药菌存在)、链球菌类(A、B、C和G组)、肺炎链球菌、棒状杆菌类、炭疽杆菌。
b)革兰氏阴性菌：卡他莫拉菌、淋病双球菌(青霉素耐药菌通常对环酯红霉素也耐药)、幽门螺旋杆菌、衣原体类、肺炎支原体、空肠弯曲杆菌(耐药菌除外)、军团菌类、密螺旋体类、百日咳杆菌、脲原体属、厌氧球菌和革兰氏阴性杆菌(类脆弱杆菌和梭形杆菌除外)，各种嗜血杆菌对环酯红霉素表现出不同的敏感性。
肠杆菌属、假单孢菌属和不动杆菌属对环酯红霉素耐药。环酯红霉素短期治疗未发现耐药性的增加，长期治疗在金黄色葡萄球菌、肺炎支原体和其他微生物可发生耐药性的增加。

【药代动力学】

11名健康志愿者单次剂量口服0.25g、0.5g后的C_max分别为0.35μg/ml和0.62μg/ml，T_max分别为7.27h和6.00h，t_1/2分别为9.92h和9.67h，AUC分别为6.94μg/ml·h和11.33μg/ml·h，CL分别为48.97L/h和63.80L/h，表观分布容积Vd分别为694.19L和776.17L，48小时尿累积排出率分别为8.77%和7.89%。
12名健康志愿者多次剂量口服0.5g(每日2次)，连续服7天，C_max为2.09μg/ml，C_ssmin为1.36μg/ml，T_max为4.33h，t_l/2为10.14h，AUC^ss_0-12为19.54μg/ml·h，CL为27.60L/h，表观分布容积Vd为391.56L，72小时尿累积排出率为35.70%。
据文献报道，本品在人体内广泛分布于组织和体液中，在中耳与咽扁桃体的浓度与血清浓度接近，在胸膜和腹膜液中也达到较高浓度，在肺组织和支气管分泌物中的药物浓度为红霉素的4倍。本品可穿透胎盘，胎盘浓度为母体浓度的20%；可通过乳汁分泌，乳汁浓度为血清浓度的50%；可渗透入细胞内(如巨噬细胞)，从而增强吞噬作用；不易通过血-脑屏障，在脑脊液中的浓度低。本品主要以原形药物自胆汁和粪便排出，血液或腹膜透析不能将本品有效消除。

【贮藏】

密封，在干燥阴凉处(不超过20℃)保存。

【包装】

铝塑泡罩包装，12片/盒。高密度聚乙烯塑料瓶包装，(1)20片/瓶(2)30片/瓶

【有效期】

暂定24个月

【执行标准】

国家药品标准WS-952(X-706)-2002-2014Z

【批准文号】

国药准字H20030057

【生产企业】

企业名称：华润双鹤药业股份有限公司
生产地址：北京市朝阳区双桥东路2号
电话：(010)85399188
传真：(010)85390635
邮编：100121
网址：www.dcpc.com