盐酸咪达唑仑注射液

用于术前用药、镇静(ICU长程镇静和清醒性镇静)、麻醉诱导和维持的速效苯二氮类镇静睡眠诱导剂
静脉注射、肌肉注射或直肠给药针剂
药品应放在小孩接触不到处！

活性成份：咪达唑仑盐酸盐。
15毫克/3毫升，5毫克/5毫升安瓿用作静脉或肌肉注射和直肠给药。
赋形剂：氯化钠、盐酸、氢氧化钠、注射用水。

诊断性或治疗性操作的清醒镇静(静脉注射)
麻醉诱导前的术前用药(小儿肌肉或直肠给药)
麻醉诱导和维持。作为吸入麻醉中的诱导剂或复合麻醉中的镇静剂，包括全凭静脉麻醉(静脉注射或滴注)。
在小儿氯胺酮麻醉中复合应用(肌注)
ICU病人长程镇静(间断静注或持续输注)

咪达唑仑是强镇静剂、注射要缓慢，剂量因人而异。
剂量应根据临床需要、生理状态、年龄和配伍用药情况，以达到所需要的镇静程度为宜。
60岁以上老年人，衰弱或慢性病人，用药剂量应慎重，应根据病人的不同情况区别对待。
a) 清醒性镇静
多美康静脉注射必须缓慢，速率约为1mg/30秒，注射完毕后药物起效时间约为2分钟。
60岁以下成人可在操作开始前5-10分钟给药，起始剂量2.5mg，根据需要可追加1mg，通常总量不超过5mg。
60岁以上老年人，衰弱或慢性病患者，初始计量需减至1-1.5mg，根据需要追加剂量0.5-1mg，总量一般不超过3.5mg。
b) 麻醉
术前用药：于操作开始前给药可产生镇静和遗忘作用。多美康亦可与抗胆碱药联合应用，术前用药一般在麻醉诱导前20-60分钟使用。
肌肉注射：60岁以下成年人按患者情况，多美康用量为0.07-0.1mg/kg，通常剂量为5mg。
60岁以上老年人，衰弱或慢性病患者，剂量为0.025-0.05mg/kg，通常剂量为2-3mg。
1-15岁的儿童所需剂量按公斤体重计算，一般较成年人大，0.08-0.2mg/kg的用量是安全而有效的。
多美康应在麻醉诱导前30-60分钟肌肉深部注射。
儿童直肠给药：总量为0.3-0.5mg/kg，麻醉诱导前20-30分钟使用。
若总容量太少，可加注射用水至10ml。
诱导：可通过静脉注射达到满意的麻醉效果。
多美康静脉诱导剂量应缓慢增加。每次增加剂量不超过5mg，注射时间不少于20-30秒，间隔时间为2分钟。
小于60岁成年人，术前用药后，麻醉诱导剂量为0.15-0.2mg/kg，总量一般不超过15mg。
小于60岁，但未用术前用药的患者，麻醉诱导剂量可加大(0.3-0.35mg/kg)，总量一般不超过20mg。
年龄大于60岁，衰弱或慢性病患者。剂量应减少。
麻醉维持：要维持满意的麻醉深度可持续静输或间断静脉注射多美康，并结合使用其它麻醉药。
当与镇痛剂或氯胺酮联合应用时，维持剂量通常为0.03-0.1mg/kg/h。
60岁以上老年人，衰弱或慢性病患者，维持剂量应减小。
小儿氯胺酮麻醉(安神止痛)时，肌肉注射多美康推荐剂量为0.15-0.2mg/kg，通常2-3分钟后达到满意的深度睡眠效果。
c) ICU病人镇静
可通过持续静输或间断输注多美康已达到满意的镇静效果，静脉负荷剂量应逐渐增加。每次注射增加剂量1-2.5mg，注射时间不少于20-30秒，注射间隔2分钟，静脉负荷量为0.03-0.3mg/kg，总量一般不超过15mg。
在低血容量、血管收缩或低温患者，维持剂量相应减少至常规用量的25%。
当多美康与强效镇痛合用时，应首先应用镇痛药，这样可以在镇痛药物产生镇静作用基础上，再考虑多美康的用剂量。

与注射溶剂的相溶性：多美康针剂可用0.9%氯化钠、5%和10%葡萄糖、5%果糖，林格氏溶液和Hartmann’s液稀释，如15mg多美康溶于100-1000ml注射液中，这些溶液在室温下24小时或5℃下3天可保持物理或化学性质的稳定。
多美康针剂不能用6%的葡聚糖溶液稀释或者与碱性注射液混合。

禁忌症：
对苯二氮过敏的病人
慎用：
高风险病人，包括60岁以上老年人，衰弱或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性肾衰、肝功能损害或充血性心衰病人等，使用多美康时应减小剂量并持续监测生命体征的变化。
重症肌无力患者因肌肉软弱，所以用咪达唑仑时，须特别注意。
肌肉或静脉注射咪达唑仑后至少三个小时内不能离开医院或诊室，之后除非有人伴随才能离开医院。至少12小时内不得开车或操作机器。长期静脉注射多咪达唑仑，突然撤用可引起戒断综合症，因此，推荐缓慢减少咪达唑仑用量。
怀孕，哺乳期妇女：
咪达唑仑不能用于怀孕期间。在分娩过程中应用苯二氮类药物须特别注意，单次大剂量注射可致新生儿呼吸抑制，肌张力减退，体温下降及吸吮无力。
咪达唑仑可随乳汁分泌，通常情况下不应用于哺乳期妇女。

多美康的耐受性好，通常动脉压轻微下降，心率和呼吸轻微改变。
极少数可发生严重的呼吸循环改变，包括呼吸抑制，暂停，呼吸停止和/或心跳骤停。
上述情况易发生于60岁以上老年人，伴有呼吸功能不全或心功能损害的病人。
特别是当注药速度过快或剂量过大时，咪达唑仑应在有复苏设备的条件下方可使用。
以下副作用也可观察到：恶心呕吐、头痛、呃逆、喉痉挛、呼吸困难、幻觉、镇静过度、昏睡、运动失调。
长期静注咪达唑仑，突然撤离可引起戒断综合症。
直肠给药，一些病人可有欣快感。

多美康可增强精神神经安定剂、催眠剂、抗焦虑剂、镇静剂、抗抑郁剂、镇痛剂、抗癫痫剂、麻醉剂和镇静性抗组胺剂的中枢抑制作用。
当咪达唑仑与一些肝酶(特别是细胞色素P450 3A)抑制药物合用时，可发生潜在的药物相互作用。资料显示，此类药物可影响咪达唑仑的药代动力学，使其镇静作用延长。
酒精可增加咪达唑仑的镇静作用。

过量的主要临床征象是药理作用的强化：中枢抑制(从过度镇静到昏迷)、精神失常、昏睡、肌肉松弛或异常兴奋。在大多数情况下，只需注意监测生命体征即可。
严重的药物过量可引起昏迷、反射消失、呼吸循环抑制和窒息，需采取相应的措施(人工呼吸、循环支持)，过量反应可用苯二氮类拮抗剂安易行(活性成分：氟马西尼)控制。

多美康之有效成分咪达唑仑属于咪唑并苯二氮类衍生物，亲脂性，微溶于水。
在苯二氮环上的第二个位置的氮可与酸结合，使多美康形成具有水溶性的盐基。不但稳定性高而且耐受性良好。
咪达唑仑药理作用的特征是起效快，并且因为代谢快，所以作用时间短，更由于其极低的毒性，使其具有更广泛的应用前景。
咪达唑仑的镇静和睡眠诱导作用快且明显，它还具有抗焦虑，抗痉挛和肌肉松弛作用。
经静脉或肌肉给药后，会产生短暂的顺行性记忆丧失(药物作用时间内，病人无法记忆当时的情况)。

肌肉注射后之吸收：咪达唑仑经肌肉注射给药后可以迅速且完全的吸收，生物利用度达90%以上。
直肠给药后之吸收：咪达唑仑吸收迅速，30分钟即可达到峰浓度。生物利用度约50%。
分布：咪达唑仑经静脉注射后，由血浆浓度曲线可显示二个明显的分布相。在稳定状态下分布容积可达0.7-1.2L/kg，血浆蛋白结合率为96-98%，在人和动物的实验中发现，咪达唑仑可以穿过胎盘进入胎儿血循环中，少量的咪达唑仑可出现在人的乳汁中。
代谢：咪达唑仑代谢迅速且安全，主要代谢物α-羟基咪达唑仑。40-50%经肝脏代谢。体外实验发现有许多药物可抑制此代谢产物的产生，其中有些药物在体内即可影响咪达唑仑的代谢。
清除：在健康志愿者，清除半衰期为1.5-2.5小时，血中廓清率300-400毫升/分钟。当咪达唑仑静脉滴注时，其清除动力学不因后续静注而改变。其主要代谢产物α-羟基咪达唑仑的清楚半衰期较咪达唑仑短，它与葡萄糖醛酸共轭结合(失活)，代谢产物经肾脏清除。
特殊情况下的药代动力学
60岁以上老年人，清除半衰期可延长二倍，而用咪达唑仑静输进行长期镇静的ICU病人，其清楚半衰期可延长六倍。在这些病人中以恒定速率输注咪达唑仑可达到较高的血浆稳态浓度。
在充血性心力衰竭和肝功能减退的病人中，清除半衰期亦可延长。3-10岁儿童，清除半衰期为1-1.5小时。
新生儿因肝脏发育尚不完全，清除半衰期为6小时(3-12小时)。

配伍禁忌：不能用6%葡聚糖溶液稀释多美康针剂
不能将多美康针剂与碱性注射液混合，咪达唑仑在碳酸氢钠中可沉淀。
储存：
多美康针剂不能冻存以防爆裂。此外，沉淀时在室温下摇动即可溶解。
稳定性：必须在有效期内使用，见包装外部的有效期。

安瓿  15毫克/3毫升  5支
安瓿  5毫克/5毫升  10支

精神药物进口准许证号
15毫克/3毫升：TP120040302
5毫克/5毫升：TP120040301
进口药品注册证号
15毫克/3毫升：H20040070
5毫克/5毫升：H20040096

由瑞士巴塞尔豪夫迈·罗氏有限公司制造