艾司唑仑片

【说明书修订日期】

核准日期：2006年12月15日
修订日期：2016年07月13日

【特殊标记】

精神药品

【警告】

严禁用于食品和饲料加工。

【药品名称】

通用名称： 艾司唑仑片
英文名称：Estazolam Tablets
汉语拼音：Aisizuolun Pian

【成份】

本品主要成份为艾司唑仑。辅料为磷酸氢钙、微晶纤维素、交联聚维酮、硬脂酸镁、聚维酮K30、淀粉。
化学名称：6-苯基-8-氯-4H-[1,2,4]-三氮唑[4,3-a][1,4]苯并二氮杂
化学结构式：

分子式：C₁₆H₁₁ClN₄
分子量：294.74

【性状】

本品为白色片。

【适应症】

主要用于抗焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧及抗癫痫和抗惊厥。

【规格】

1mg

【用法用量】

成人常用量  镇静，一次1-2mg(1～2片)，一日3次。催眠，1-2mg(1～2片)，睡前服。抗癫痫、抗惊厥，一次2-4mg(2～4片)，一日3次。

【不良反应】

1.常见的不良反应：口干、嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。
2.罕见的有皮疹、白细胞减少。
3.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。
4.有依赖性，但较轻，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。
5.首次服用本品初期可能出现过敏性休克(严重过敏反应)和血管性水肿(严重面部浮肿)。服用本品可能引起睡眠综合症行为，包括驾车梦游、梦游做饭和吃东西等潜在危险行为。

【禁忌】

慎用者：
1.中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。
2.肝肾功能损害。
3.重症肌无力。
4.急性或易于发生的闭角型青光眼发作。
5.严重慢性阻塞性肺部病变。

【注意事项】

1.用药期间不宜饮酒。
2.对其他苯二氮药物过敏者，可能对本药过敏。
3.肝肾功能损害者能延长本药消除半衰期。
4.癫痫患者突然停药可导致发作。
5.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。
6.避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。
7.出现呼吸抑制或低血压常提示超量。
8.对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险。孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应慎用。哺乳期妇女应慎用。

【儿童用药】

18岁以下儿童，用量尚未确定。

【老年用药】

老年人对本药较敏感，抗焦虑时开始用小剂量。注意调整剂量。

【药物相互作用】

1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。
4.与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。
5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。
6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。
7.与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
8.与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。
9.异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。
10.与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。

【药物过量】

过量可出现持续的精神紊乱、嗜睡深沉、震颤、持续的说话不清、站立不稳、心动过缓、呼吸短促或困难、严重的肌无力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸，循环系统的支持疗法。如有兴奋异常，不能用巴比妥类药。苯二氮受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。

【药理毒理】

药理作用：本品为苯二氮类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。
1.具有抗焦虑、镇静催眠作用，作用于苯二氮受体，加强中枢神经内GABA受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。
2.抗惊厥作用：能抑制中枢内癫痫病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。
3.骨骼肌松弛作用：小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制，抑制多突触反射。
4.遗忘作用：在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立，一过性影响近事记忆。
5.可通过胎盘，可分泌入乳汁。
6.有成瘾性，少数患者可引起过敏。
毒理：未进行该项试验且无可靠参考文献。

【药代动力学】

口服吸收较快，口服后3小时血药浓度达峰值，2～3天血药浓度达稳态。t_1/2为10～24小时，血浆蛋白结合率约为93%。经肝脏代谢，经肾排泄，排泄较慢。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

口服固体药用高密度聚乙烯瓶，100片/瓶；药用铝箔和聚氯乙烯固体药用硬片，14片/盒、28片/盒、 30片/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H31021534

【生产企业】

企业名称：上海上药信谊药厂有限公司
生产地址：上海市浦东新区川沙路4398号
邮政编码：201200
电话号码：021-58984179
传真号码：021-58980057
网    址：www.jiufu.com

【修订/勘误】

关于修订镇定催眠药说明书的通知
国食药监注[2010]360号
2010年09月01日发布

各省、自治区、直辖市食品药品监督管理局（药品监督管理局）：
根据不良反应评估结果，为控制药品使用风险，国家食品药品监督管理局决定对镇定催眠药的说明书进行修订。现将有关事项通知如下：
一、说明书【不良反应】项增加以下内容：首次服用本品初期可能出现过敏性休克（严重过敏反应）和血管性水肿（严重面部浮肿）。服用本品可能引起睡眠综合症行为，包括驾车梦游、梦游做饭和吃东西等潜在危险行为。
二、本通知中的催眠镇静药包括酒石酸唑吡坦、盐酸氟西泮、三唑仑、艾司唑仑、异戊巴比妥钠。
三、请通知辖区内药品生产企业尽快修订说明书和标签，并将修订的内容及时通知相关医疗机构、药品经营企业等单位。相关药品生产企业还应主动跟踪该类药品临床应用的安全性情况，按规定收集不良反应并及时报告。

国家食品药品监督管理局
二○一○年九月一日