阿普唑仑片

【说明书修订日期】

核准日期：2006年12月27日
修订日期：2015年12月01日

【特殊标记】

精神药品

【警告】

严禁用于食品和饲料加工。

【药品名称】

通用名称： 阿普唑仑片
英文名称：Alprazolam Tablets
汉语拼音：Apuzuolun Pian

【成份】

阿普唑仑。化学名称:1-甲基-6-苯基-8-氯-4H-(1，2，4三唑[4，3-α][1，4])-苯并二氮杂。
化学结构式:

分子式:C₁₇H₁₃ClN₄
分子量:308.77

【性状】

本品为白色或类白色片。

【适应症】

主要用于焦虑、紧张，激动，也可用于催眠或焦虑的辅助用药，也可作为抗惊恐药，并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。

【规格】

0.4mg

【用法用量】

成人常用量：抗焦虑，开始一次0.4mg(1片)，一日3次，用量按需递增。最大限量一日可达4mg(10片)。镇静催眠：0.4-0.8mg(1-2片)，睡前服。抗惊恐一次0.4mg(1片)，一日3次，用量按需递增，每日最大量可达10mg(25片)。18岁以下儿童，用量尚未确定。

【不良反应】

1.常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。
2.罕见的有皮疹、光敏、白细胞减少。
3.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。
4.有成瘾性，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。
5.少数病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹泻、视物模糊、低血压。

【禁忌】

慎用：
1.中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。
2.肝肾功能损害。
3.重症肌无力。
4.急性或易于发生的闭角型青光眼发作。
5.严重慢性阻塞性肺部病变。
6.驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。

【注意事项】

1.对苯二氮类药物过敏者，可能对本药过敏。
2.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。
3。癫痫患者突然停药可导致发作。
4.严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。
5.避免长期大量使用而成瘾，如长期使用需停药时不宜骤停，应逐渐减量。
6.出现呼吸抑制或低血压常提示超量。
7.对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量。
8.高空作业、驾驶员、精细工作、危险工作慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险；
2.孕妇长期服用可引起依赖，使新生儿呈现撤药症状，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动，分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，孕妇应尽量避免使用。
3.本药可以分泌入乳汁，哺乳期妇女应慎用。

【儿童用药】

18岁以下儿童，用量尚未有具体规定。

【老年用药】

本药对老年人较敏感，开始用小剂量，一次0.2mg，一日3次，逐渐增加至最大耐受量。

【药物相互作用】

1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。
4.与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。
5.与西咪替丁、普萘洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。
6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。
7.与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
8.与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。
9.异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。
10.与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。

【药物过量】

出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法，中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。苯二氮受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。

【药理毒理】

药理作用：本品为苯二氮类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮受体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合，促进氯通道开放，使细胞超极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。BZ分为Ⅰ型和Ⅱ型，据认为Ⅰ型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用，而Ⅱ型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘，可分泌入乳汁。有成瘾性，少数患者可引起过敏。毒理：未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药代动力学】

口服吸收快而完全，血浆蛋白结合率约为80%。口服后1-2小时血药浓度达蜂值。2～3天血药浓度达稳态。T_1/2一般为12—15小时，老年人为19小时。经肝脏代谢，代谢产物α-羟基阿普唑仑，该产物也有一定药理活性。经肾排泄。体内蓄积量极少，停药后清除快。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

铝塑包装24片/盒。

【有效期】

36个月。

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H31021282

【生产企业】

企业名称：上海上药信谊药厂有限公司
生产地址：上海市浦东新区川沙路4398号
邮政编码：201200
电话号码：021-58984179
传真号码：021-58980057
网    址：www.jiufu.com