盐酸左氧氟沙星滴眼液

核准日期：2016年09月22日
修改日期：2016年11月03日

外

秀瞳

本品主要成份为盐酸左氧氟沙星，辅料含增稠剂玻璃酸钠。本品含抑菌剂扎氯铵0.1mg/ml。
化学名称：(—)-(S)-3-甲基-9-氟-2,3-二氢-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸盐酸盐一水合物
其结构式为：

分子式：C₁₈H₂₀FN₃O₄·HCl·H₂O
分子量：415.85

本品为淡黄绿色或微黄色的澄明液体。

适应菌种：对本制剂敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、细球菌属、莫拉氏菌属、棒状杆菌属、克雷白氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形菌属、摩氏摩根菌、流感嗜血杆菌、结膜炎嗜血杆菌(科—威氏杆菌)、假单胞菌属、绿脓杆菌、嗜麦芽黄单胞菌、不动杆菌属、丙酸杆菌。
适应症：用于治疗眼睑炎、睑腺炎、泪囊炎、结膜炎、睑板腺炎、角膜炎以及用于眼科围手术期的无菌化疗法。

0.488%(5ml：24.4mg，8ml：39.04mg，10ml：48.8mg，以C₁₈H₂₀FN₃O₄计)。

一般1天3次、每次滴眼1滴，根据症状可适当增减。对角膜炎的治疗在急性期每15～30分钟滴眼1次，对严重的病例在开始30分钟内每5分钟滴眼1次，病情控制后逐渐减少滴眼次数。治疗细菌性角膜溃疡推荐使用高浓度的抗生素滴眼制剂。

据同类产品说明书信息：在注册上市时共计472例中，出现不良反应的为8例(1.69%)。主要的不良反应为眼刺激感4件(0.85%)、眼瘙痒感3件(0.64%)等。
在上市后共计6686例中，出现不良反应的有42例(0.63%)。主要的不良反应为弥漫性表层角膜炎等角膜障碍12件(0.18%)、眼睑炎等6件(0.09%)、眼刺激感6件(0.09%)等。
1.严重不良反应：
休克、过敏样症状：有可能引起休克、过敏样症状(发生率不详)，应充分进行观察。当发现红斑、皮疹、呼吸困难、血压降低、眼睑浮肿等症状时应停止给药，予以妥善的处置。
2.其他不良反应：发现不良反应时应采取停止给药等妥善的处置。

发生率 种类	发生率不详	0.1%～5%	0.1%以下
过敏症	皮疹	—	荨麻疹、眼睑炎(眼睑发红、浮肿等)、眼睑皮肤炎、瘙痒感
眼	—	刺激感、弥漫性表层角膜炎等角膜障碍	结膜炎(结膜充血、浮肿等)、眼痛

对本品的成份、氧氟沙星及喹喏酮类抗菌制剂有过敏既往史的患者。

1.为了防止耐药菌的出现等，原则上应确认敏感性，尽量将用药时间控制在治疗疾病所需的最少时间以内。
2.本品对甲氧苯青霉素耐药性葡萄球菌(MRSA)的有效性尚未得到证实。当MRSA所致的感染较为明显、临床症状无改善时，应尽快使用抗MRSA作用较强的药物。
3.仅用于滴眼。不能用于结膜下注射，也不能直接滴入眼睛前房内。
4.为了防止污染药液，滴眼时应注意避免容器的前端直接接触眼部。
5.喹诺酮类药物全身用药的病人，有报道发生过严重的有时致命的过敏反应，有的是第一次用药。某些反应伴随心血管性虚脱、意识丧失、血管性水肿(包括咽、喉或脸部水肿)、气管阻塞、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。如果发生皮疹或其他过敏反应的症状，应立即停止用药。严重的过敏反应需要紧急救治。根据临床需要进行吸氧或呼吸道处理。

对孕妇或可能妊娠的妇女，只有在其治疗的有益性高于可能发生的危险性时方可给药。(对妊娠期间的安全性尚不明确)

1岁以下婴儿使用本品的疗效及安全性尚未确立。未成熟动物口服喹诺酮类药物可引起关节病，但没有证据证明盐酸左氧氟沙星滴眼液对承重关节有任何影响。

通常，老年人的生理功能有所降低，应注意予以减量等。

尚不明确。

尚不明确。

药理作用
左氧氟沙星是消旋体氧氟沙星的光学活性部分，具有约2倍于氧氟沙星的活性。左氧氟沙星的作用机制为通过抑制细菌DNA旋转酶(拓朴异构酶Ⅱ)及拓朴异构酶Ⅳ的活性，从而阻碍细菌DNA的合成。
左氧氟沙星的抗菌谱较为广泛。左氧氟沙星体外试验结果显示对葡萄球菌属、包括肺炎球菌的链球菌属、细球菌属、肠球菌属、棒状杆菌属等革兰阳性菌，以及包括绿脓杆菌的假单胞菌属、流感嗜血杆菌、莫拉氏菌属、沙雷氏菌属、克雷白氏菌属、变形杆菌属、不动杆菌属、肠杆菌属等革兰阴性菌等具有较强的抗菌作用。
遗传毒性
下列试验表明左氧氟沙星不具有致突变作用：Ames细菌突变分析(鼠伤寒沙门氏菌和大肠埃希菌)，CHO/HGPRT正向突变检测，小鼠微核试验，小鼠显性致死试验，大鼠非程序性DNA合成试验，小鼠姐妹染色单体互换试验。在体外染色体畸变(CHL细胞系)和姐妹染色单体互换试验(CHL/IU细胞系)中为阳性。
生殖毒性
大鼠经口给药剂量高达360mg/kg/天时(以体表面积计算相当于人类最大推荐剂量的4.2倍)，左氧氟沙星对其生殖能力没有损害。静脉滴注剂量为100mg/kg/天时(以体表面积计算相当于人类最大推荐剂量的1.2倍)，左氧氟沙星对其生殖能力也没有损害。
致癌性
大鼠每日服用左氧氟沙星，最高剂量100mg/kg/天(以体表面积计算为人类推荐最大剂量750mg的1.4倍)，连续服用2年，未表现出任何致癌作用。左氧氟沙星不能缩短UV诱发的白化裸鼠(Skh-1)皮肤肿瘤的进展时间，左氧氟沙星不具有光致癌性。
其他毒性
左氧氟沙星和其他喹诺酮类抗菌药物已经表明可以导致大多数种属的未成年实验动物发生关节病变。幼年犬(4-5月龄)经口给予左氧氟沙星10mg/kg/天连续用药7天，或静脉给药为4mg/kg/天连续给药14天，均可引起关节损害。幼年大鼠经口给药300mg/kg/天连续用药7天，或静脉给药60mg/kg/天连续给药4周，均可以引起关节病变。3个月的Beagle犬，连续14天经口给予左氧氟沙星40mg/kg/天，在第8天出现严重的关节毒性而停药。在剂量≥2.5mg/kg水平(根据比较血浆AUC，约是儿童用量的0.2倍)时，可出现轻微肌肉骨骼损伤的临床表现，但尚无大体病理学和组织病理学损伤。剂量为10和40mg/kg(分别为儿童用量的约0.7倍和2.4倍)时，可以引起滑膜炎和关节软骨损伤。恢复18周后，关节软骨大体病理学和组织病理学仍存在。

1.血中浓度
将本品以1次2滴、一天4次给健康成人连续滴眼2周，最终滴眼1小时后的血中浓度为定量界限(0.01μg/ml)以下。
2.动物的眼组织内分布(有色家兔、有色大鼠、犬)
用¹⁴C-标记的左氧氟沙星滴眼液以1次50μl给有色家兔滴眼时，15分钟后在球结膜和睑结膜的最高浓度(Cmax)分别为1433.8ng eq/g和1058.8ng eq/g，30分钟后在角膜和房水的最高浓度(Cmax)分别为6839.5ng eq/g和842.8ng eq/g。之后随着时间的推移而减少；2小时后在含黑色素组织的虹膜、睫状体和视网膜色素上皮、脉络膜的最高浓度(Cmax)分别为11514.4ng eq/g和3269.6ng eq/g，之后缓慢消失。
此外，对有色大鼠也显示出了同样的状况。在以1次1μl、一天3次连续滴眼1周后，最终滴眼1小时后在角膜、房水和玻璃体等眼组织中的放射源浓度分别为2270.8ng eq/g、267.1ng eq/g、372.0ng eq/g。之后随着时间的推移而减少；最终滴眼1小时后在虹膜、睫状体和视网膜色素上皮、脉络膜分别为185047.6ng eq/g、36549.6ng eq/g，之后缓慢消失。
用0.3%左氧氟沙星滴眼液对比格犬以1次1滴、一天4次连续滴眼2周后，最终滴眼24小时后的眼组织内浓度为：虹膜、睫状体为39.4μg/g，脉络膜、视网膜色素上皮为12.3μg/g，眼组织中的含黑色素组织显示出了较高的分布。而向去除色素上皮的视网膜之分布却很少。

遮光，密封保存。

聚丙烯药用滴眼剂瓶包装，每瓶5毫升，每瓶8毫升，每瓶10毫升。

24个月

YBH01812016

国药准字H20163329

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