盐酸米诺环素胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：2008年05月22日
修改日期：2013年05月10日

【警告】

对四环素类药物过敏者禁用。

【药品名称】

通用名称： 盐酸米诺环素胶囊
英文名称：Minocycline Hydrochloride Capsules
汉语拼音：Yansuan Minuohuansu Jiaonang

【注册商标】

可盛

【成份】

本品主要成份为盐酸米诺环素。
化学名称:4，7-双(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧-2-并四苯甲酰胺盐酸盐。
化学结构式:

分子式:C₂₃H₂₇N₃O₇·HCl
分子量:493.94

【性状】

本品内容物为黄色至深黄色粉末或颗粒。

【适应症】

适用于对本品敏感的葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、淋球菌、志贺菌属、大肠杆菌、肺炎杆菌、产气肠杆菌、炭疽杆菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、放线菌属等细菌和衣原体、支原体、立克次氏体、梅毒螺旋体等病原微生物引起的下列感染症：
1、败血症、菌血症。
2、浅表性化脓性感染：毛囊炎、脓皮症、疖、疖肿症、痈、蜂窝组织炎、汗腺炎、痤疮、皮脂囊肿粉瘤、乳头状皮肤炎、甲沟炎、脓肿、鸡眼继发性感染、扁桃体炎、肩周缘炎、咽炎、泪囊炎、眼睑缘炎、麦粒肿、牙龈炎、牙冠周围炎、牙科性上颚窦炎、感染性上颚囊胞、牙周炎、外耳炎、外阴炎、阴道炎、创伤感染、手术后感染等。
3、深部化脓性疾病：乳腺炎、淋巴管(结)炎、颚下腺炎、骨髓炎、骨炎。
4、急慢性支气管炎、哮喘性支气管炎、支气管扩张、支气管肺炎、肺炎、细菌性肺炎、异型肺炎、肺部化脓症等。
5、痢疾、肠炎、感染性食物中毒、胆管炎、胆囊炎，腹膜炎。
6、肾盂肾炎、肾盂炎、肾盂膀胱炎、尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、副睾丸炎、子宫内膜感染、淋病、男性非淋球菌性尿道炎、宫颈沙眼衣原体感染等。
7、中耳炎、副鼻窦炎、耳下腺炎。
8、梅毒等。

【规格】

50mg(按C₂₃H₂₇N₃O₇计)

【用法用量】

口服，剂量如下：
1.成人：本品常用量为12小时100mg。或者，需要增加给药频率时，可以每天4次，每次50mg。
播散性痤疮：每天100mg，单次或分2次服用均可，疗程根据药物反应而定。
非淋菌性尿道炎：每天100mg，单次或分2次服用均可，疗程10-14天。
淋病：对于男性患者,初始剂量200mg，随后每12小时100mg，至少治疗4天，2-3天内进行治疗后培养；女性患者用药剂量与男性相同，需要治疗10-14天。
全身感染：常用量为每12小时100mg。
无症状脑膜炎球菌携带者的治疗：100mg每日两次，治疗5天，通常随后使用利福平治疗。
梅毒：每12小时100mg，持续10-15天。注意必要时应进行实验室检查。
海鱼分枝杆菌感染：虽然最佳剂量尚未确定，在某些病历中使用100mg每日两次的剂量，治疗6-8星期已获得了成功。
2.8岁以上儿童，每次50mg，每12小时一次，或遵医嘱。

【不良反应】

1.消化系统：厌食、恶心、呕吐、腹泻、舌炎、吞咽困难、小肠结肠炎、胰腺炎和肛门生殖器区域炎性病变(念珠菌过量生长)，使肝脏酶增加，罕有肝炎病例。在少数患者中出现了食管炎和食管溃疡。多数此类患者在睡前服药。
2.皮肤反应：斑丘疹、红斑疹，少有多形性红斑、斯蒂文斯-约翰逊综合症和剥脱性皮炎出现，以及光敏反应。据报导有皮肤和粘膜色素沉着的病例。
3.肾毒性：报导有ＢＵＮ升高，且明显与剂量有关
4.过敏性反应：荨麻疹、血管神经性水肿、多关节疼痛、过敏性、过敏性样紫癜、心包炎、全身性红斑狼疮恶化以及少数的嗜曙红细胞增多性肺浸润。
5.血液系统：溶血性贫血、血小板减少症、中性白细胞减少以及嗜曙红细胞增多。
6.中枢神经系统：报导有儿童中的卤门凸起和成人中的脑假瘤(假性脑瘤)和头疼。
7.其他：长期使用时，四环素类药物可引起甲状腺的棕-黑显微变色。男性患者中未发现甲状腺功能异常。
8.岁以下儿童以及少数成年患者中报导有牙齿变色。
9.菌群交替症：如有因菌群交替症引起其他致病菌感染时，应终止给药，并作适当处置。
10.维生素缺乏症：偶有维生素K缺乏症状(低凝血酶原血症、出血倾向等)、维生素B类缺乏症状(舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等)等症状。
11.颅内压升高：偶有呕吐、头痛、复视、瘀血乳头、前囟膨隆等颅内压上升的症状出现，此时应终止给药。

【禁忌】

对四环素类药物过敏者禁用。

【注意事项】

1.服用本品应注意饮用足够量的水，避免食道溃疡和减少胃肠道刺激症状，尤其是临睡前服用更应注意。
2.有肾功能损害者或减少给药剂量、或延长给药时间间隔。
3.有肝功能损害者应慎用或忌用。
4.有食道通过障碍者、口服吸收不良或不能进食者、老年人、全身状态恶化的患者(因会引发维生素K缺乏症)须慎重用药，注意观察。
5.服用本品常引起头重、眩晕等症状，对驾驶人员、高空作业和设备操作人员应特别注意。
6.和其它抗生素制剂一样，使用本品可引起包括真菌在内的不敏感微生物过量生长。如果发生双重感染，应停止用药并采取适当治疗措施。
7.成人假性脑瘤与四环素类药物的使用有关。通常临床表现为头痛和视力模糊。婴儿卤门凸起也与四环素类药物的使用相关。虽然这两种病症和相关症状通常在停药后恢复正常，但仍存在永久性后遗症的可能性。
需要时，应在抗生素治疗的同时进行切除、引产或其它外科手术治疗。
8.在某些使用四环素的患者中发现有光敏反应，阳光灼伤后更明显。应告知暴露于阳光直射和紫外线的患者使用四环素类药物可引发这种反应，一旦出现皮肤红斑迹象应停止治疗。
9.怀疑患有梅毒时，应在开始治疗前进行暗场检查，血液血清学检查每月一次，至少持续4个月。长期治疗时，应定期对器官系统进行实验室评价，包括造血系统、肾和肝脏系统研究等。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.当怀孕妇女服用四环素类药物，包括盐酸米诺环素时，可引起对胎儿的伤害，导致骨骼生长迟缓等。在牙齿发育阶段(怀孕后期、婴儿、8岁以下儿童)使用了四环素类药可引起牙齿色素沉着(黄－灰－褐)及珐琅质形成不全等，因此，妊娠期妇女或可能受孕的妇女患者不宜使用。
2.本品可自乳汁分泌，且乳汁中浓度较高，由于该药可引起牙齿永久性变色，牙釉质发育不良和抑制婴儿骨骼的发育生长，因此哺乳期妇女须权衡利弊后决定是否服用。

【儿童用药】

新生儿、哺乳婴儿和8岁以下小儿服用本品，可导致牙齿着色、珐琅质形成不全及骨骼生长迟缓等，因此，对这类患儿除用其它药物无效或禁用时经权衡利弊决定是否使用，建议8岁以下儿童不选用本品。

【老年用药】

老年患者可以服用本品，给予成人剂量。或遵医嘱。对有肾功能障碍者，推荐降低单次剂量和/或延长给药间隔。

【药物相互作用】

1.由于四环素类药物可以抑制凝血酶原活性，用抗凝血药治疗者应降低抗凝血药的剂量。
2.因为四环素类为抑菌剂，可干扰(妨碍)青霉素的杀菌作用，所以应避免与青霉素联合用药。
3.钙、镁、铝、铁制剂与该药合用时有可能降低药物的吸收。
4.四环素类与甲氧烷合用可导致严重肾毒性。
5.同时使用四环素类可使口服避孕药药效降低。

【药物过量】

如服用过量，应停止用药，并采取有效的对症治疗措施。

【药理毒理】

药理作用：米诺环素为半合成的四环素类抗生素，对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌均有抑菌活性，其抑菌谱和四环素类基本相同，红霉素的作用机理是通过抑制蛋白质的合成而发挥抗微生物作用。
本品对敏感的革兰氏阳性菌，包括金黄色葡萄球菌、链球菌、脑膜炎双球菌等敏感；对革兰氏阴性菌包括淋球菌、流感嗜血杆菌等较敏感；对革兰氏阴性杆菌的作用较弱；本品对沙眼衣原体和脲原体属等微生物也有一定作用。
动物毒性：已发现本品在口服剂量下，在各种动物中均可产生高的血药浓度，并在¹⁴C标记的犬的试验中可见药物分布到所有的组织中：试验还发现本品可引起甲状腺褪色，此改变也发生在大鼠和犬中，而且在所试验的动物中均可见到功能的改变，但是在临床上并未见到人的甲状腺功能的改变。
遗传毒性：尽管未进行本品的遗传毒性研究，但是相关的抗生素(盐酸四环素和土霉素)体外哺乳动物细胞(小鼠淋巴瘤和中国仓鼠肺细胞)的试验结果为阳性。
生殖毒性：生育力和一般生殖毒性实验结果表明，本品对雄性大鼠生育力有影响。动物试验表明，四环素类药物可通过胎盘进入胎儿组织，对胎儿生长产生毒性，常见的为骨骼生长迟缓。对怀孕期服用本品的临床安全性尚未确定，所以孕妇使用时应权衡利弊。
孕妇服用四环素类药物(包括盐酸米诺环素)可引起胎儿的损伤；在怀孕期间或预期怀孕的患者服用本品，均可能对胎儿产生潜在的危害。在牙齿发育阶段使用本品可引起牙齿永久性着色。
致癌性：大鼠长时间掺食给予本品，可引起大鼠、豚鼠、犬和猴的甲状腺深染，并引起大鼠和犬的甲状腺增生。大鼠长期服用本品可致甲状腺肿大伴有放射性碘的摄入增加，并出现甲状腺瘤。另外，已有研究显示，大鼠给予同类抗生素有致瘤性，如土霉素发现肾上腺和垂体肿瘤。

【药代动力学】

据国外资料介绍，10名健康志愿者单次口服两粒100mg盐酸米诺环素胶囊，1小时血清浓度为0.74-4.45ug/ml，平均2.24ug/ml，12小时后血清浓度为0.34-2.36ug/ml，平均1.25ug/ml。12名基本健康志愿者单次口服一粒200mg盐酸米诺环素胶囊，其血清半衰期为11-17小时，其中7例有肝功能异常者的血清半衰期为11-16小时，5例肾功能异常者为18-69小时。本品吸收后广泛分布于体内组织和体液，其中胆汁、肝、甲状腺和肺的药物浓度较高。大部分由尿和粪排出，12小时排泄量为5%。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

铝塑复合板装，10粒/板×1板/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部。

【批准文号】

国药准字H20083474

【生产企业】

企业名称：上海华源安徽仁济制药有限公司Shanghai Huayuan Anhui Renji Pharmaceutical Co.,Ltd
生产地址：安徽省太和县工业园区A区
邮政编码：236626
电话号码：0558-8216059
传真号码：0558-8216058
销售电话：400-013-5559