盐酸芦氟沙星片

【说明书修订日期】

核准日期：2006年11月02日
修改日期：2009年09月23日
          2015年12月01日
          2016年06月01日

【药品名称】

通用名称： 盐酸芦氟沙星片
商品名称：康普
英文名称：Rufloxacin Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Lufushaxing Pian

【成份】

本品主要成份为盐酸芦氟沙星。其化学名为9-氟-10-(N-4-甲基哌嗪基)-7-氧-2，3-二氢-7H–吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并噻嗪-6-羧酸盐酸盐。
其化学结构式为：

分子式：C₁₇H₁₈FN₃O₃S·HCl
分子量：399.87

【性状】

本品为微黄色片。

【适应症】

用于敏感菌引起的下呼吸道和泌尿生殖系统感染。

【规格】

0.1g(按C₁₇H₁₈FN₃O₃S计)

【用法用量】

口服。一次0.2g(相当于2片)，一日1次。首剂量加倍为0.4g(相当于4片)。疗程5～10日。对前列腺炎的疗程可达4周。

【不良反应】

1.胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3.过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。严重者可见舌肿大、声带水肿、呼吸困难、休克等。少数患者有光敏反应。
4.偶可发生：
(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
(3)静脉炎。
(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。
(5)关节疼痛。
5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
如发生不良反应，医生应认真考虑是否继续用药，无论如何，已观察到在停药后某些不良反应是减轻，即便目前的实验还未能对本品所有的不良反应作出明确的估价，但是它的安全性与其它诺酮类药物最相似的。因此，在治疗期间产生了同类药物已报道的，但本品还未报道的不良反应，也不能排除这种可能性，如发生上述以外的任何不良反应，亦应向医师或药剂师报告。

【禁忌】

对本药或氟喹酮类药物有过敏史的患者禁用，与其他喹诺酮类药物一样，本品不应用于癫痫或有抽搐病病史的患者。
鉴于本品在下列诸方面的安全性尚未完全确定以及会损伤在发育中的关节软骨的可能性也不能排除，本品不应用于妊娠，哺乳妇女及骨骼发育尚未完全的小儿或年轻病人。
过去曾用氟喹酮类药物引起腱损伤的患者亦忌用。

【注意事项】

1.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。
2.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。
3.肾功能减退者应慎用，需根据肾功能调整给药剂量。肾小球滤过率低于30ml/分钟，宜隔天使用。
4.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。
5.肝功能减退时，如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。
6.本品应放在儿童不能随手拿到的地方。
7.本品即便在正常剂量下也会干扰反应能力，因此驾驶员或机器操作者应慎用。
8.本品的胃肠道反应较为常见，推荐早餐后服用。以减轻胃肠道的不良反应。
9.使用本品过程中，若出现严重和持续的腹泻应警惕伪膜性肠炎的发生，应立即停药并采取适当的治疗措施。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。

【儿童用药】

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

【老年用药】

老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

【药物相互作用】

1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
2.本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t_1/2β)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，应避免合用，不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。
3.环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。
4.本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间，并调整剂量。
5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6.本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期(t_1/2β)延长，并可能产生中枢神经系统毒性，合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。
7.含铝、镁的制酸药可减少本品的口服吸收，不宜合用。
8.应避免与非甾体抗炎药连用。

【药物过量】

迄今为止，尚无过量用药的记录，一旦发生，采取一般对策，如用强迫呕吐和洗胃的手段使胃清空，此外应对患者严密观察并适当输液。

【药理毒理】

本品具广谱抗菌作用，对革兰阴性菌具良好抗菌作用，包括大肠埃希菌、伤寒沙门菌、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等均具有较强的抗菌活性。对葡萄球菌属、溶血性链球菌等革兰阳性球菌也有一定的抗菌作用。对铜绿假单胞菌无效。本品为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。有文献报道其体内抗菌活性强，具有免疫调节作用。
盐酸芦氟沙星的急性毒性较低，慢性毒性试验证实，服用一年，猴子和老鼠可以耐受10-15的人类治疗剂量的盐酸芦氟沙星，该剂量不会导致身体任何器官的变化。生殖毒性研究尚未查证出任何中毒征象，盐酸芦氟沙星没有致畸的作用。

【药代动力学】

口服吸收迅速而完全，健康志愿者单剂量口服0.2g后，血药峰浓度(Cmax)约为2.3mg/L，达峰时间约为3小时。血消除半衰期(t_1/2β)长，约为35小时。本品吸收后广泛分布至各组织、体液中。体内代谢产物为N-去甲基芦氟沙星及硫-氧芦氟沙星，前者含量约为2%，后者含量极少，两种代谢产物均有一定的抗菌活性。本品主要以原形自肾排泄，约为50%，胆汁排泄占1%，以代谢物排出量约占2%，另有部分经肠管壁的跨上皮分泌液进肠道，再经粪便排泄。

【贮藏】

遮光，密封，在干燥处保存。

【包装】

药用铝塑/聚氯乙烯固体药用硬片包装。6片/板。

【有效期】

36个月

【执行标准】

WS3-(X-385)-2004Z

【批准文号】

国药准字H20030023

【生产企业】

企业名称：湖北四环制药有限公司
生产地址：武汉市经济技术开发区绿岛科技园
邮政编码：430056
电话号码：027-84297678  027-84472719
传真号码：027-84293471
网址：www.hbsh.cn
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