丙戊酰胺胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：****年**月**日

【药品名称】

通用名称： 丙戊酰胺胶囊
英文名称：Valpromide Capsules
汉语拼音：Bingwuxian'an Jiaonang

【成份】

主要成份:丙缬草酰胺。
化学名称:2-丙基戊酰胺。
化学结构式:

分子式:C₈H₁₇NO
分子量:143.23

【性状】

本品为胶囊剂，内容物为白色针状结晶性粉末。

【适应症】

用于防治各种类型的癫癎。

【规格】

0.1g

【用法用量】

口服。
成人：一次2～4粒，一日3次。儿童：一日10～30mg/kg，分3次服用。

【不良反应】

1．治疗早期常出现头昏、恶心、呕吐、嗜睡、乏力，食欲增加或减少等反应，一般可自行消失。
2．可引起月经周期改变。
3．较少见短暂的脱发、头痛、过敏、手颤、多梦、不安和急躁。
4．长期服用偶见胰腺炎及急性肝坏死。
5．可使血小板减少引起紫癜、出血和出血时间延长，应定期检查血象。
6．对肝功能有损害，服用2个月要检查肝功能。
7．偶有走路不稳、视力模糊、眼胀眼花、耳鸣、乳房增大。
8．偶有听力下降和可逆性听力损坏。

【禁忌】

1．有药源性黄疸个人史或家族史者禁用。
2．有肝病或明显肝功能损害者禁用。
3．对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1．有血液病、肝病史、肾功能损害、器质性脑病患者慎用。
2．停药时应逐渐减量以防再次出现发作；取代其他抗惊厥药物时，本品应逐渐增加用量，而被取代药应逐渐减少用量。
3．外科手术或其他急症治疗时应考虑可能遇到的时间延长，或中枢神经抑制作用的增强。
4．用药前和用药期间应定期作全血细胞(包括血小板)计数、肝肾功能检查。
5．对诊断的干扰，尿酮试验可出现假阳性，甲状腺功能试验可能受影响。
6．使乳酸脱氢酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶轻度升高并提示无症状性肝脏中毒。血清胆红素可能升高提示潜在的严重肝脏中毒。
7．出现意识障碍、肝功能异常、胰腺炎等严重副反应时，应停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品能通过胎盘，动物实验丙戊酸有致畸的报道，在临床应用中偶有乳房增大、泌乳减少的现象，孕妇应权衡利弊，慎用。

【儿童用药】

本品可蓄积在发育的骨骼内，应注意。

【老年用药】

本品在老年患者中应用的安全性及有效性尚未见确切报道，应慎用。

【药物相互作用】

1．饮酒可加重镇静作用。
2．全麻药或中枢神经抑制药与丙戊酸合用，前者的药理作用可更明显。
3．与抗凝药如华法林或肝素等，以及溶血栓药合用，出血的危险性增加。
4．与阿司匹林或双嘧达莫合用，可由于减少血小板聚集而延长出血时间。
5．与巴比妥类合用，后者的代谢减慢，血药浓度上升，因而增加镇静作用而导致嗜睡。
6．与扑米酮合用，也可引起血药浓度升高，导致中毒，必要时需减少扑米酮的用量。
7．与氯硝西泮合用防止失神发作时，曾有报道少数病例反而诱发失神状态。
8．与苯妥英钠合用时，有引起扑翼样颤的病例报道。因与蛋白结合的竞争可使两者的血药浓度发生改变，由于苯妥英浓度变化较大，需经常测定。但是否需要调整剂量应视临床情况与血药浓度而定。
9．与卡马西平合用，由于肝酶的诱导而致药物代谢加速，可使二者的血药浓度和半衰期降低，故须监测血药浓度以决定是否需要调整用量。
10．与对肝脏有毒性的药物合用时，有潜在肝脏中毒的危险。
11．与氟哌啶醇、洛沙平(Loxapine)、马普替林(Maprotiline)、单胺氧化酶抑制药、吩噻嗪类、噻吨类和三环类抗抑郁药合用，可以增加中枢神经系统的抑制，降低惊厥阈和丙戊酸的作用，须及时调整用量以控制发作。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

据文献报道：本品为广谱抗癫癎药。抗癫癎病作用机制尚未完全阐明；可能通过肠道微生物的作用，在进入人体循环之前，即已几乎完全降解为丙戊酸，在血中以丙戊酸的形式出现。实验证实本品能增加γ-氨基丁酸(GABA)的合成和减少GABA的降解，从而升高抑制性神经递质GABA的浓度，降低神经元的兴奋而抑制发作。

【药代动力学】

据文献报道：口服本品吸收较缓，作用时间较长，血浓度波动范围较小，血药浓度达峰时间(t_max)约5～12小时，有效血药浓度为50～100μg/ml。半衰期(t_1/2)平均15小时，生物利用度(F)约80%～100%。
血药浓度约为50μg/ml时，血浆蛋白结合率约94%，血药浓度约为100μg/ml时，血浆蛋白结合率约为80%～85%。血药浓度超过120μg/ml时，可出现明显不良反应。随着血药浓度增高，游离部分增加，从而增加进入脑组织的梯度(脑脊液内的浓度为血浆中浓度的10%～20%)。本品主要以降解产物丙戊酸的形式分布在细胞外液和肝、肾、小肠和脑组织中，大部分由肝脏代谢，包括与葡萄糖醛酸结合和某些氧化过程，主要由肾排泄，尿中有1%～3%的药物原形。少量随粪便和呼气中排出，能通过胎盘，并可由乳汁中分泌。

【贮藏】

遮光，密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。

【包装】

铝塑包装：10粒/板，2板/盒。

【有效期】

暂定24个月

【执行标准】

WS-10001-（HD-0930）-2002

【批准文号】

国药准字H11021865

【生产企业】

企业名称：北京赛而生物药业有限公司
生产地址：北京市大兴工业开发区科苑路35号
邮政编码：102600
电话号码：（010）67625303
传真号码：（010）87675305