依普黄酮片

【说明书修订日期】

核准日期：  年  月  日
修改日期：  年  月  日

【药品名称】

通用名称： 依普黄酮片
商品名称：固苏桉
英文名称：Ipriflavone Tablets
汉语拼音：Yipuhuangtong pian

【成份】

本品主要成分为依普黄酮。化学名称：7-异丙氧基-3-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮。
化学结构式为：

分子式：C₁₈H₁₆O₃
分子量：280.32

【性状】

本品为白色或类白色片。

【适应症】

改善骨质疏松症的骨量减少。

【规格】

每片0.2g

【用法用量】

通常成人一次1片（200mg），一日3次，饭后口服。此剂量应根据年龄及患者的症状进行调整。

【不良反应】

罕见：不良反应发生率少于0.1%；偶见：少于0.1～5%；常见：5%以上。
（1）重要的不良反应：
1）消化性溃疡、胃肠道出血：罕见出现消化道溃疡、胃肠道出血或恶化症状。当出现这种情况时，应立即停药，并给予适当的处理。故有消化道溃疡以及有消化道溃疡病史着应慎用。
2）黄疸：罕见出现黄疸，故应密切观察。如有异常状况，立即停用该药，并进行适当处理。
（2）其他不良反应：
1）过敏反应：出疹、瘙痒等症状偶见，此时应停药。
2）消化器官：偶见恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、烧心、腹痛、腹部胀满、腹泻、便秘、口腔炎、口干、舌炎、味觉异常等。
3）神经系统：偶见眩晕、轻微头晕，罕见头痛等。
4）血液：罕见粒细胞减少，偶见贫血等。
5)肝脏：偶见胆红素GOT、GPT、ALP、LDH上升，罕见γ-GT上升。
6）肾脏：罕见尿素氮、肌酐上升。
7）其他：罕见男子女性型乳房，若此情况出现，应停止用药。罕见舌唇麻木，偶见浮肿，不适。

【禁忌】

1.对本品过敏者禁用。
2.低钙血症者禁用。

【注意事项】

1.本品有用药对象为确诊为骨质疏松症的患者。
2.本品在给予高龄患者长期应用时，用药过程应仔细观察患者的情况，若出现消化系统的不良反应症状时，要进行适当处理。
3.重度食道炎、胃炎、十二指肠炎、溃疡病和胃肠功能紊乱患者慎用。
4.中重度肝、肾功能不全患者慎用。
5.服药期间需补钙。
6.对男性骨质疏松症无用药经验。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠、哺乳期妇女不宜服用。

【儿童用药】

儿童、青少年不宜服用。

【老年用药】

高龄患者应慎重用药。

【药物相互作用】

（1）对摘除卵巢的动物，合并使用雌酮，可增强雌激素的作用，故在本药与雌激素制剂合并使用时，应慎重用药。
（2）同时使用茶碱，可使茶碱的血浓度上升，故在本药与茶碱合并使用时应减少茶碱用量，并慎重用药。
（3）与香豆素类抗凝血剂同时使用时，可增强香豆素类抗凝血剂的作用，故本药与抗凝血剂合并用药时，应减少香豆素类抗凝血剂的用量并慎重用药。

【药物过量】

尚未见报道。

【药理毒理】

药理作用：
本品是用于改善骨质疏松症所致的骨量减少的药物，对卵巢切除和泼尼松龙造成的实验性骨质疏松模型大鼠均有抑制骨量减少的作用。其作用机制包括：直接抑制骨吸收；通过雌激素样作用增加降钙素的分泌，间接产生抗骨吸收作用；促进骨的形成。
毒理研究：
安全性药理：小鼠经口给予本品1000mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床日推荐剂量的8.1倍）以上时，有镇静作用。大鼠经口给予本品300mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床日推荐剂量的4.9倍）时，有降低体温及降低胃液酸度的作用，但均为轻度。
重复给药毒性：大鼠和犬连续1年经口给药，未见明显毒性反应，无影响剂量分别为3000mg/kg/日和1500mg/kg/日（按体表面积折算，分别相当于临床日推荐剂量的49倍和81倍）。
遗传毒性：本品Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：
一般生殖毒性：妊娠前及妊娠初期大鼠经口给予本品，剂量达3000mg/kg/日时，对亲代动物的一般状态、繁殖机能和胎仔均无异常影响。
致畸敏感期毒性：大鼠及家兔在胎仔器官形成期经口给予本品，剂量达3000mg/kg/日时，可见有抑制雌性大鼠体重增长的倾向，此外未见其它异常。
围产期毒性：围产期大鼠经口给予本品300、1000、和3000mg/kg/日，各给药组仔鼠的体重增长均有被抑制的倾向。在1000mg/kg/日（按体表面积折算，约相当于临床日推荐剂量的16倍）以上剂量，可见仔鼠外耳道开通或全身发育迟缓。
由于本品对妊娠中用药的安全性尚未确立，除非其预期治疗益处大于潜在危险性时，才可用于孕妇或可能怀孕的妇女。动物试验表明，本品可进入大鼠乳汁中，因此，哺乳妇女应慎用本品。

【药代动力学】

本品经口服在小肠形成7种代谢物同原形一起吸收，约1.3小时后原型的血药浓度达到峰值，其中4种代谢物具有生物效能。主要分布在胃、肠、肝和骨中，经门静脉入肝脏代谢，单剂量200mg口服，半衰期9.8小时，药—时曲线下面积632ng·hr/ml；48小时内尿总排泄率为42.9%，均为代谢产物形式；每日600mg，连续服药6天，血药浓度达稳态，半衰期23.6小时，药—时曲线下面积为1455ng·hr/ml。继续服药后原药及代谢物体内无蓄积，血药浓度不再升高。

【贮藏】

室温密封保存，开封后注意防潮。

【包装】

口服固体药用高密度聚乙烯瓶；每瓶装30片，每盒装1瓶。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

国家药品标准颁布件WS₁-(X-105)-2004Z

【批准文号】

国药准字H20010479

【生产企业】

企业名称：正大青春宝药业有限公司
生产地址：中国杭州西溪路551号
邮政编码：310023
电话号码：0571-85121024
传真号码：0571-85121648
注册地址：中国杭州西溪路551号
网址：http://www.cnqcb.com