维D2果糖酸钙注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2007年05月28日

【药品名称】

通用名称： 维D₂果糖酸钙注射液
英文名称：Vitamin D2 and Calcium Colloidal Injection
汉语拼音：Wei D2 Guotangsuangai Zhusheye

【成份】

本品为复方制剂，其组分为维生素D₂与有机钙剂的无菌白色乳状溶液。每1ml中含钙(Ca)0.5mg及维生素D₂ 0.125mg。
辅料为：聚山梨酯80、司盘85、大豆油、注射用水。

【性状】

本品为白色乳状溶液。

【适应症】

用于缺乏维生素D所引起的钙质代谢障碍。

【规格】

1ml：钙0.5mg+维生素D₂ 0.125mg。

【用法用量】

肌内或皮下注射。
成人：一次1～2ml。每日或隔日注射一次，小儿一日1ml，用前必须摇匀。

【不良反应】

1.钙剂按推荐剂量服用，少有不良反应，可有嗳气，便秘，腹部不适。
2.少见的不良反应有高钙血症和肾结石，易发生于长期或大剂量服用或患有肾功能损害时，表现为厌食、恶心，呕吐，便秘，腹痛，肌肉软弱无力，心律失常、意识模糊、高血压以及骨石灰沉着等。
3.维生素D按推荐剂量服用无不良反应。但短期内摄入超量或长期服用大量维生素D，可导致严重中毒反应。(如成人摄入维生素D每日20万～60万单位，小儿每日20万～40万单位，数周或数月可致严重毒性反应)。
4.发现下列情况需高度警惕维生素D中毒表现：①便秘、腹泻、烦躁;嗜睡、持续性头痛、食欲减退、口内有金属味、恶心呕吐、口渴、疲乏、无力。②骨痛、肌痛、尿浑浊、惊厥、高血压、眼对光刺激敏感度增加、心律失常、偶有精神异常、皮肤瘙痒、肌痛、严重腹痛(有时误诊为胰腺炎)、夜间多尿、体重下降。

【禁忌】

1.高钙血症、高钙尿症患者禁用。
2.含钙肾结石或有肾结石病史患者禁用。
3.类肉瘤病(可加重高钙血症)患者禁用。
4.维生素D增多症患者禁用。
5.高磷血症伴肾性佝偻病患者禁用。

【注意事项】

1.对诊断的干扰：长期或大剂量应用钙剂可致血清磷浓度降低。
2.慢性腹泻或胃肠道吸收功能障碍者慎用(钙的吸收较差，而肠道排钙增多，此时对钙剂的需要量增加)。
3.慢性肾功能不全者慎用(肾脏对钙排泄减少，注意高钙血症)。
4.心室颤动者慎用。
5.长期大量用药应定期测血清钙浓度、尿钙排泄量；血清钾、镁、磷浓度；血压及心电图。
6.服用洋地黄类药物期间慎用。
7.治疗低钙血症前，应先控制血清磷的浓度，并定期复查血钙等有关指标；除非遵医嘱，避免同时应用钙、磷和维生素D制剂。血液透析时可用碳酸铝或氢氧化铝凝胶控制血磷浓度，维生素D疗程中磷的吸收增多，铝制剂的用量可以酌增。
8.由于个体差异，维生素D用量应依据临床反应调整。
9.维生素D对诊断的干扰：维生素D可促使血清磷酸酶浓度降低，血清钙、胆固醇、磷酸盐和镁的浓度可能升高，尿液内钙和磷酸盐的浓度亦增高。
10.下列情况应慎用维生素D：动脉硬化、心功能不全、高胆固醇血症、高磷血症(可引起钙质转移)；对维生素D高度敏感及肾功能不全(肾性佝偻病患者维生素D的需要量减少，婴儿可因此引起特发性高钙血症)；非肾脏病用维生素D治疗时，如患者对维生素D异常敏感，也可产生肾脏毒性。
11.服用含维生素D制剂疗程中应注意检查：血清尿素氮、肌酐和肌酐清除率、血清碱性磷酸酶、血磷、24小时尿钙、尿钙与肌酐的比值、血钙(用治疗量维生素D时应定期作监测，维持血钙浓度2.00～250mmol/L)、以及骨X线检查等。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女一般需补充钙剂，但用法用量应遵医嘱。目前尚无钙剂对胎儿影响的动物和人体实验。孕妇及哺乳期妇女慎用维生素D制剂。高钙血症孕妇可伴有对维生素D敏感，应注意剂量调整。功能上又能抑制甲状旁腺活动，以致婴儿有特殊面容，智力低下及患遗传性主动脉弓缩窄。

【儿童用药】

全母乳喂养婴儿易发生维生素D缺乏，皮肤黝黑母亲婴儿尤易发生。婴儿对维生素D敏感性个体间差异大，有些婴儿对小剂量维生素D即很敏感。血清钙和磷浓度的乘积[Ca]×[P](mg/dl)不得大于58。儿童长期应用维生素D₂每日1800单位后，可致生长停滞。

【老年用药】

老年人可能由于活性维生素D即维生素D₃分泌减少，肠道对钙的吸收降低，故口服剂量应相应增加。

【药物相互作用】

1.大量饮用含酒精和咖啡因的饮料以及大量吸烟，均会抑制口服钙剂的吸收。
2.大量进食含纤维素的食物，能抑制钙的吸收，因钙与纤维素结合成不易吸收的化合物。
3.本品与苯妥英或氟化物同用，二者吸收均减低。
4.与四环素、降钙素或硫酸纤维素合用，可降低他们的吸收或疗效。
5.维生素D、避孕药、雌激素能增加钙的吸收。
6.含铝的抗酸药与本品同服时，铝的吸收增多。
7.本品与噻嗪类利尿药合用时，易发生高钙血症(因增加肾小管对钙的重吸收)。
8.本品与含钾药物合用时，应注意心律失常的发生。
9.与钙离子通道阻滞剂(如硝苯地平)同用，血钙可明显升高至正常以上，但盐酸维拉帕米等的作用则降低。
10.与其他含钙或含镁的药物合用，易发生高钙血症或高镁血症，尤其是肾功能不全时。
11.制酸药中的镁剂与维生素D同用，特别对慢性肾功能衰竭病人可引起高镁血症。
12.巴比妥类、苯妥英钠、抗惊厥药、扑米酮等可降低维生素D的效应，长期服用抗惊厥药时应补给维生素D以防骨软化症。
13.降钙素与维生素D同用可抵消前者对高钙血症的疗效。
14.大剂量钙剂或利尿药与常用量维生素D同用，有发生高钙血症的危险。
15.考来烯胺、考来替泊、矿物油、硫糖铝等均能减少小肠对维生素D的吸收。
16.洋地黄类与维生素D同用时应谨慎，因维生素D引起高钙血症，容易诱发心律失常。
17.大量的含磷药物与维生素D同用，可诱发高磷血症。

【药物过量】

大剂量或长期服用钙剂每日超过2000～2500mg或存在肾功能损害时，易发生药物过量。高钙血症的早期表现有严重的便秘、进行性口干、持续头痛、食欲减退、烦躁、精神抑郁、口中金属味、肌肉软弱无力。后期表现有倦睡、意识模糊、高血压、眼睛和皮肤的光敏感性增强、心律失常、恶心、呕吐，并有尿量增多和排尿次数增多。在严重的高钙血症，心电图Q-T间期可缩短。
逾量的处理：轻度高钙血症只需停用钙剂和其他含钙药物，减少饮食中钙含量，当血钙浓度超过2.9mmol/L(120mg/L)时，需立即采取下列措施：(1)输注氯化钠注射液，并应用高效利尿药如呋塞米、布美他尼等，以迅速增加尿钙排泄；(2)测定血清钾和镁浓度，如降低，应予纠正；(3)监测心电图，并可应用β受体阻滞剂，以防止严重的心律失常；(4)必要时进行血液透析，应用降钙素和肾上腺皮质激素治疗；(5)密切随访血钙浓度。
短期内摄入大剂量或长期服用超剂量维生素D，可导致严重中毒反应。
维生素D中毒引起的高钙血症，可引起全身性血管钙化、肾钙质沉淀及其他软组织钙化，而致高血压及肾功能衰竭，上述不良反应多发生于高钙血症和伴有高磷血症时。儿童可致生长停滞，屡见于长期应用维生素D₂每日1800单位后。中毒剂量可因个体差异而不同，即使每日应用1万单位超过数月后，对正常人亦可致毒性反应。维生素D中毒可因肾、心血管功能衰竭而致死。
治疗维生素D过量，除停用外，应给以低钙饮食，大量饮水，保持尿液酸性，同时进行对症和支持治疗，如高钙血症危象时需静脉给予氯化钠注射液，增加尿钙排出，必要时应用利尿药、皮质激素或降钙素，甚至作血液透析，并应避免曝晒阳光，直至血钙浓度降至正常时才改变治疗方案。

【药理毒理】

钙离子是维持神经、肌肉和骨骼正常功能所必需的，能促进骨骼与牙齿的钙化形成。对维持正常的心、肾、肺和凝血功能，以及细胞和毛细血管通透性也起重要作用。另外，钙还参与调节神经递质和激素的分泌和贮存，维持神经肌肉的正常兴奋性，以及氨基酸的摄取和结合、维生素B₁₂的吸收等。
维生素D促进小肠黏膜刷状缘对钙的吸收及肾小管重吸收磷，提高血钙、血磷浓度，协同甲状旁腺激素、降钙素，促进旧骨释放磷酸钙，维持及调节血浆钙、磷正常浓度。维生素D促使钙沉着于新骨形成部位，使枸橼酸盐在骨中沉积，促进骨钙化及成骨细胞功能和骨样组织成熟。维生素D摄入后，在肝细胞微粒体中受25-羟化酶系统催化生成骨化二醇(25-OHD₃)，经肾近曲小管细胞1-羟化酶系统催化，生成具有生物活性的骨化三醇[1-25-(OH)₂D₃]。

【药代动力学】

正常时口服钙剂1/5～1/3被小肠吸收，维生素D和碱性环境促进钙的吸收，食物中的纤维素和植物酸则减少钙的吸收。当机体存在钙缺乏或饮食中钙含量低时，钙的吸收增加。钙的血浆蛋白结合率约45%。口服钙剂80%自粪便排泄，其中主要为未吸收的钙，20%自肾脏排泄，其排泄量与肾功能及骨钙含量有关。维生素D由小肠吸收，维生素D₂吸收需胆盐与特殊α-球蛋白结合后转运到身体其他部位，贮存于肝和脂肪。维生素D₂的代谢、活化首先通过肝脏，其次为肾脏。t_1/2为19～48小时，作用开始时间12～24小时，治疗效应需10～14天，作用持续时间，最长6个月，重复剂量有累积作用。骨化二醇代谢活化于肾脏，骨化三醇不需要代谢活化，部分降解于肾脏。

【贮藏】

遮光，密闭，在凉暗处(避光并不超过20℃)保存。

【包装】

低硼硅玻璃安瓿，每盒10支。

【有效期】

24个月

【执行标准】

WS-10001-(HD-0376)-2002

【批准文号】

国药准字H41024543

【生产企业】

企业名称：开封康诺药业有限公司
生产地址：开封市魏都路15号
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