卡泊三醇软膏

【说明书修订日期】

核准日期：2007年03月28日
修改日期：2010年12月10日
          2015年07月15日
          2019年03月27日

【特殊标记】

外

【药品名称】

通用名称： 卡泊三醇软膏
商品名称：达力士
英文名称：Calcipotriol Ointment
汉语拼音：Kabosanchun Ruangao

【成份】

本品主要成份为卡泊三醇。
化学名称：9，10-开环胆甾-24-环丙基-5,7,10(19),22-四烯-1,3,24三醇。
化学结构式：

分子式：C₂₇H₄₀O₃
分子量：412.61

【性状】

本品为类白色至微黄色半透明软膏。

【适应症】

用于寻常型银屑病的局部治疗。

【规格】

15g：0.75mg，30g：1.50mg

【用法用量】

将本品少量涂于患处皮肤，每日1～2次。推荐在治疗初期每日给药2次，适当时可减为每日1次给药。每周最大用量不应超过100g。

【不良反应】

非常常见  ＞1/10
常见      ＞1/100并且＜1/10
少见      ＞1/1000并且＜1/100
罕见      ＞1/10000并且＜1/1000
非常罕见  ＜1/10000
最常报道的不良反应多为皮肤反应，特别是用药部位的反应。高钙血症和过敏反应的报道非常罕见。
根据临床数据，达力士软膏的不良反应发生率约为15%左右。
瘙痒症，皮肤刺激，灼烧感，刺痛感，皮肤干燥，红斑和皮疹较常见。接触性皮炎，湿疹，银屑病恶化少见。
局部使用后导致出现全身反应的高钙血症和高钙尿症非常罕见。
达力士乳膏、软膏和头皮搽剂上市后数据
非常罕见有报道暂时性皮肤色素沉着、暂时性光敏反应，过敏反应包括荨麻疹、血管性水肿、眼周水肿或面部水肿。罕有出现口周皮炎。
根据上市后数据，不良反应的总报到率非常低，大约为1：10000例患者。
MedDRA SOC列出了不良反应，单个不良反应按照报道的出现频率顺序列出。
皮肤和皮下组织不适：
瘙痒，灼烧感、皮肤刺痛感、皮肤刺激、皮肤干燥、红斑、皮疹*、湿疹、接触性皮炎、银屑病恶化、皮肤色素沉着、皮肤色素减退、光敏反应、荨麻疹、面部水肿、眼周水肿、血管性水肿
*不用类型皮疹已有报道，如：鳞状的，红斑的，斑丘疹的，脓疱的。
代谢和营养紊乱：
高钙血症、高钙尿症

【禁忌】

1.对本品任何成分过敏者禁用；
2.钙代谢失调者禁用。

【注意事项】

达力士软膏不应用于面部。患者必须按说明书正确使用本品，以避免直接用于面部或偶然涂于面部。每次用药后必须小心洗去手上残留的药物。
有严重肾衰竭或严重肝脏功能不全的患者应避免使用达力士。
按照推荐给药剂量使用本品出现高钙血症的风险非常小。如果每周使用量超过最大使用剂量(100g)，则有可能会导致高钙血症，停药后血清钙水平可很快恢复正常。
在使用达力士治疗期间，推荐医生建议患者限制或避免过度暴露在自然光或人工光下。只有在医生和患者均认为潜在的利益大于潜在的风险时，局部卡泊三醇用药可与紫外照射联用。
本品辅料中含有丙二醇，其可能会引起皮肤刺激。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验未发现本品有致畸作用，但本品用于孕妇的安全性尚未确定。不确定卡泊三醇是否通过乳汁排泄，因此本品不应在妊娠和哺乳期使用。

【儿童用药】

本品儿童用药的安全性尚未确定。

【老年用药】

未进行该项试验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

未进行该项试验且无可靠参考文献。

【药物过量】

过量使用本品(每周超过100g)可能导致高钙血症，停药后血清钙水平可很快恢复正常。有报道显示，较低剂量用于泛发性脓疱型或红皮病型银屑病患者时出现高钙血症。

【药理毒理】

药理作用：
本品为维生素D衍生物卡泊三醇的外用制剂，能抑制皮肤细胞(角朊细胞)增生和诱导其分化，从而使银屑病皮损的增生及分化异常得以纠正。
毒理研究：
本品对钙代谢的影响大约为激素活化型维生素D₃的1/100。
在小鼠进行的致皮肤癌研究表明没有任何特殊的致皮肤癌的风险。卡泊三醇溶液按3个剂量组3、10和30mg/kg/天(按体表面积计，分别是9、30和90mg/m²/天，相当于对60kg的成人最大推荐日剂量的0.25、0.84和2.5倍)局部使用24个月。高剂量是卡泊三醇的皮肤最大耐受剂量。在10和30mg/kg/天组的生存率降低，尤其是对雄性鼠。生存率的降低与梗阻性尿路病发生的升高有关。与治疗有关的最大变化可能是尿成分的变化。这与高剂量卡泊三醇和维生素D类似物使用的预期一致。未见对皮肤的影响，未见经皮或全身致癌作用。
在一项白化裸鼠的研究中，重复暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周，药物剂量水平与前述经皮致癌试验相同，观察到减少UV照射皮肤出现皮肤癌降低的现象(仅在雄性鼠中有统计学意义)，提示卡泊三醇可能会升高UV照射诱导皮肤癌的作用。这些发现的临床相关性尚不明确。

【药代动力学】

动力学研究表明口服给药经肝脏代谢，半衰期很短，人肝脏匀浆体外实验显示人的代谢途径与鼠，豚鼠，兔相似，主要代谢物无药理活性。
卡泊三醇经皮肤吸收为给药剂量的1%-5%。

【贮藏】

不超过25℃保存。应置于儿童无法取到的地方。

【包装】

带乙烯旋盖的铝管包装，15克/支/盒，30克/支/盒。

【有效期】

24个月。开封后请在6个月内使用。

【执行标准】

进口药品注册标准：JX20140297

【批准文号】

进口药品注册证号：
15g：0.75mg：H20160070
30g：1.50mg：H20160069

【生产企业】

企业名称：LEO Laboratories Limited
          爱尔兰利奥制药有限公司
地址：285 Cashel Road, Crumlin Dublin 12, Ireland
电话：+353-1-4908924
上海励奥医药咨询有限公司
地址：上海市徐汇区长乐路989号世纪商贸广场22层10单元
电话：+86 21 5407 5988
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网址：www.leo-pharma.cn