塞曲司特片

药品说明书

【药品名称】

通用名称: 塞曲司特
汉语拼音:Saiqusite Pian
英文名称:Seratrodast Tablets

【主要成分】

【化学名】

±-ζ-(2,4,5-三甲基-3,6-二羰基-1,4-环己二烯-1-基)苯庚酸

【结构式及分子式、分子量】

结构式:

分子式:C22H26O4
分子量:354.45

【性状】

本品为黄色片。

【适应症】

本品适用于治疗轻、中度支气管哮喘

【规格】

40mg。

【用法与用量】

口服,成人一次2片(2×40mg),一日1次,或遵医嘱。本品应在晚饭后服用。

【不良反应】

极少数病人(小于0.1%)偶见伴随着黄疸,ALT、AST升高的肝功能障碍,还有报道有急性肝炎患者,均应作停药处理。少数病人(在0.1~5%之内)可能出现:1.过敏性症状,如皮疹、瘙痒,可停药处理;2.消化系统,如恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、腹痛、腹泻便秘、口渴;3.血液系统:鼻出血、皮下出血、贫血、嗜酸性细胞增多;4.精神系统:嗜睡、头痛、头晕等;5.其它:倦怠、浮肿、心悸。

【禁忌症】

对本品过敏者禁用。
妊娠妇女禁用。

【注意事项】

1.本品不同于支气管扩张剂和甾体激素,不能立即缓解已发作的哮喘,而是通过消除各种症状,改善肺功能,从而有效地抑制哮喘的产生和发展。
2.服用本品如出现哮喘大发作,必须给予甾体激素或支气管扩张剂。
3.激素依赖性患者服用本品,应在医生指导下逐渐减少激素用量,不可突然停用。
4.肝功能不全患者服用本品有时会引起黄疸或肝功能异常,并偶见急性肝炎的报告,因此应定期监测肝脏功能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

对孕妇或可能已怀孕的妇女给药时,既要考虑治疗上的有效性,也要判断其危险性。大鼠的器官形成期给药试验中,与对照组相比,给药组动物的贫血和二次诱发胎儿心室间隔缺损现象明显升高,由于尚没有妊娠妇女的研究资料,故妊娠妇女应禁用。哺乳期妇女如服药,必须停止哺乳。

【儿童用药】

尚没有资料证实本品用于儿童的安全性。

【老年患者用药】

老年患者服药应从低剂量(40mg/日)开始,随时观察其状态。
老年患者的药动学研究发现下列倾向:血药半衰期延长,血浆浓度的药时曲线下面积变大。

【药物相互作用】

【药理毒理】

药理作用:
本品为血栓素A2受体拮抗剂,具有抑制各种化学递质(血栓素A2,白三烯D4,血小板活化因子)引起的血管收缩反应,并有抑制因抗原吸入而诱发的速发型和迟发型过敏反应,改善肺功能的作用。
毒理研究
重复给药毒性
大鼠连续52周给予塞曲司特10、30和100mg/kg/日,大剂量组动物体重增长有抑制,红细胞、血红蛋白和红细胞比容(雄鼠)下降,总胆红素、血小板(雄鼠)和网织红细胞(雌鼠)增加,肾和肝脏重量增加;组织病理学检查见肝细胞肥大,近曲小管上皮有透明小泡,肾小管再生率增加及雄鼠单核细胞浸润,本试验的无毒性剂量为10mg/kg/日。Beagle犬连续52周灌服塞曲司特30、100和300mg/kg/日,大剂量组有1例动物给药后第13周时红细胞、红细胞比容及血红蛋白值下降,组织学检查发现脾脏淤血及髓外造血,骨髓细胞亢进,肝窦细胞和肾小管上表皮细胞有色素沉着,从上述症状提示本品会引起贫血;另外塞曲司特100mg/kg组雌性动物也偶见脾脏淤血、骨髓细胞亢进和肝窦细胞色素沉积,这些与贫血有关的症状是药物引起的变化,本试验的无毒性剂量为30mg/kg/日本品。
遗传毒性:
塞曲司特Ames试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:
塞曲司特30mg/kg/日对亲代无副作用,100mg/kg/日对亲代的生育力无影响,对胎鼠的形成和乳鼠的发育无影响。新西兰兔在致畸敏感期灌胃给予塞曲司特,30mg/kg/日对母兔无影响,100mg/kg/日未见致畸性;大鼠在致畸敏感期灌胃给予塞曲司特,30mg/kg/日对胎鼠未见影响,100mg/kg日对子鼠无影响。

【药代动力学】

据资料报道:
1.血药浓度  健康成年男子早饭后一次口服本品80mg,其血液中检测出来的主要为塞曲司特原药,约2~3小时达到最高血药浓度,血浆半衰期(t1/2β)为25小时左右。老年患者一日给予本品40mg和80mg时,与健康成年人相比,发现其AUC和半衰期增加或延长1.5-2倍,达峰时间滞后。
2.排泄  健康成年男子早饭后一次口服80mg塞曲司特,其72小时的尿排泄量约占给药量的16%。尿内的原药和大部分代谢物都是结合体。老年患者1次给予本品40mg和80mg后,72小时内的尿排泄量约占给药量的11%~12%,比健康成年人略少。
3.重复给药时的血药浓度  健康成年男子连续7日不间断给药,每日一次,每次80mg,未发现蓄积毒性。同时对老年支气管哮喘患者连续12周不间断给药,每日1次,从40mg/次开始,根据症状增至80mg/次,也未发现积蓄毒性。

【贮藏】

室温,密封保存。

【包装】

铝塑包装,每板5片,每盒2板。

【有效期】

暂定24个月。

【批准文号】

国药准字H20040518

【企业名称】

【企业地址】

南京经济技术开发区新港大道26号

【邮政编码】

210038

【电话】

025-85803322

【传真】

025-85803784

【网址】

www.njpfc.com
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  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 儿童用药

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国内上市情况

  • 上市企业数 3
  • 国产上市企业数 3
  • 进口上市企业数 0
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
国药准字H20040518
塞曲司特片
40mg
片剂
南京制药厂有限公司
化学药品
国产
2020-07-22
国药准字H20031059
塞曲司特片
40mg
片剂
常州华生制药有限公司
化学药品
国产
2020-08-17
国药准字H20070100
塞曲司特片
40mg
片剂
山东鲁抗医药股份有限公司
山东鲁抗医药股份有限公司
化学药品
国产
2022-01-18

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同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
塞曲司特片
南京制药厂有限公司
国药准字H20040518
40mg
片剂
中国
在使用
2020-07-22
塞曲司特片
常州华生制药有限公司
国药准字H20031059
40mg
片剂
中国
在使用
2020-08-17
塞曲司特片
山东鲁抗医药股份有限公司
国药准字H20070100
40mg
片剂
中国
在使用
2022-01-18

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药品中标情况

药品规格: 203
中标企业: 1
中标省份: 26
最低中标价3.61
规格:40mg
时间:2021-06-23
省份:云南
企业名称:山东鲁抗医药股份有限公司
最高中标价0
规格:40mg
时间:2012-06-15
省份:广东
企业名称:山东鲁抗医药股份有限公司
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接
塞曲司特片
片剂
40mg
12
5.62
67.5
山东鲁抗医药股份有限公司
山东鲁抗医药股份有限公司
山西
2011-06-04
塞曲司特片
片剂
40mg
6
5.98
35.89
山东鲁抗医药股份有限公司
山东鲁抗医药股份有限公司
海南
2014-08-08
塞曲司特片
片剂
40mg
6
5.2
31.17
山东鲁抗医药股份有限公司
山东鲁抗医药股份有限公司
吉林
2019-07-05
塞曲司特片
片剂
40mg
12
3.61
43.37
山东鲁抗医药股份有限公司
山东鲁抗医药股份有限公司
云南
2021-06-23
查看
塞曲司特片
片剂
40mg
6
5.33
32
山东鲁抗医药股份有限公司
山东鲁抗医药股份有限公司
山西
2021-12-01
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国家集中采购情况

中选企业

0

最高中选单价

0

最高降幅

中选批次

0

最低中选单价

0

最低降幅

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期

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一致性评价

  • 通过厂家数 0
  • 通过批文数 0
  • 参比备案数 0
  • BE试验数 0
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类

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同成分全球研发现状

药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)
塞曲司特
A-73001;AA-2414
武田
武田
呼吸系统;免疫调节
哮喘
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TP
塞曲司特
常州华生制药有限公司
常州华生制药有限公司
呼吸系统
哮喘
查看 查看
TP

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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 8
  • 新药申请数 6
  • 仿制药申请数 0
  • 进口申请数 0
  • 补充申请数 3
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
CXL01507
塞曲司特片
南京晟翔医药化工研究所
新药
2
2001-07-10
2003-03-20
审批完毕
X0401200
塞曲司特片
常州华生制药有限公司
补充申请
2004-03-11
2004-07-02
已发批件江苏省
查看
CXHB0701758
塞曲司特片
山东鲁抗医药股份有限公司
补充申请
2008-01-23
2009-05-05
制证完毕-已发批件山东省 EG706942015CN
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CXL00918
塞曲司特片
上海美通生物科技有限公司
新药
2
2001-01-12
CXHB0701137
塞曲司特片
山东鲁抗医药股份有限公司
补充申请
2007-10-18
2008-04-09
已发通知件山东省 EW008692925CN

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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 0
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期

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