塞曲司特颗粒

药品说明书

【药品名称】

通用名称: 塞曲司特颗粒
商品名称:畅诺
英文名称:Seratrodast Granules
汉语拼音:Saiqusite Keli

【成份】

本品主要成份为塞曲司特,其化学名称为±-ζ-(2,4,5-三甲基-3,6-二羰基-1,4-环己二烯-1-基)苯庚酸
结构式:

分子式:C22H26O4
分子量:354.45

【性状】

本品为黄色颗粒。

【适应症】

本品适用于轻中度支气管哮喘的治疗。

【规格】

80mg。

【用法用量】

口服,成人一次1包(80mg),每日一次,或遵医嘱。本品应在晚饭后服用。

【不良反应】

极少数病人(小于0.1%)偶见伴随着黄疸,ALT、AST升高的肝功能障碍,还有报道有急性肝炎患者,均应作停药处理。少数病人(在0.1-5%之内)可能出现:1.过敏性症状,如皮疹、瘙痒,可停药处理;2.消化系统,如恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、腹痛、腹泻便秘、口渴;3.血液系统:鼻出血、皮下出血、贫血、嗜酸性细胞增多;4.精神系统:嗜睡、头痛、头晕等;5.其它:倦怠、浮肿、心悸。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。妊娠妇女禁用。

【注意事项】

1.本品不同于支气管扩张剂和甾体激素,不能立即缓解已发作的哮喘,而是通过消除各种症状,改善肺功能,从而有效地抑制哮喘的产生和发展。
2.服用本品如出现哮喘大发作,必须给予甾体激素或支气管扩张剂。
3.激素依赖性患者服用本品,应在医生指导下逐渐减少激素用量,不可突然停用。
4.肝功能不全患者服用本品有时会引起黄疸或肝功能异常,并偶见急性肝炎的报告,因此应定期监测肝脏功能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

对孕妇或可能已怀孕的妇女给药时,既要考虑治疗上的有效性,也要判断其危险性。大鼠的器官形成期给药试验中,与对照组相比,给药组动物的贫血和二次诱发胎儿心室间隔缺损现象明显升高,由于尚没有妊娠妇女的研究资料,故妊娠妇女应禁用。哺乳期妇女如服药,必须停止哺乳。

【儿童用药】

尚没有资料证实本品用于儿童的安全性。

【老年患者用药】

老年患者服药应从低剂量(40mg/日)开始,随时观察其状态。
老年患者的药动学研究发现下列倾向:血药半衰期延长,血药浓度的药时曲线下面积变大。

【药物相互作用】

合用药物类型 临床症状、措施方法、机理等
可导致溶血性贫血性质的药物:
非那西丁等解热消炎镇痛药
﹡头孢类系列抗生素
在大鼠、狗及猴的亚急性及长期毒性试验中,高剂量组(大鼠为100mg/kg/日、狗及猴为300mg/kg/日)发现溶血性贫血症状。所以,若与会引发溶血性贫血的药物合用会导致溶血性贫血发生的危险性大大升高。因此在药物合用时需仔细观察,一旦发现异常症状,应立即停药并采取适当措施。
阿司匹林 体外研究对人体血浆蛋白结合的相互作用发现:添加阿司匹林后本品的游离浓度上升26%。

【药理毒理】

药理作用
本品为血栓素A2受体拮抗剂,具有抑制各种化学递质(血栓素A2,白三烯D4,血小板活化因子)引起的支气管收缩反应,并有抑制因抗原吸入而诱发的速发型和迟发型过敏反应,改善肺功能的作用。
毒理研究
重复给药毒性:大鼠连续52周给予塞曲司特10、30和100mg/kg/日,大剂量组动物体重增长有抑制,红细胞、血红蛋白和红细胞比容(雄鼠)下降,总胆红素、血小板(雄鼠)和网织红细胞(雌鼠)增加,肾和肝脏重量增加;组织病理学检查见肝细胞肥大,近曲小管上皮有透明小泡,肾小管再生率增加及雄鼠单核细胞浸润,本试验的无毒性剂量为10mg/kg/日。Beagle犬连续52周灌服塞曲司特30、100和300mg/kg/日,大剂量组有1例动物给药后第13周时红细胞、红细胞比容及血红蛋白值下降,组织学检查发现脾脏淤血及髓外造血,骨髓细胞亢进,肝窦细胞和肾小管上表皮细胞有色素沉着,从上述症状提示本品大剂量时会引起贫血;另外塞曲司特100mg/kg组雌性动物也偶见脾脏淤血、骨髓细胞亢进和肝窦细胞色素沉积,这些与贫血有关的症状是药物引起的变化,本试验的无毒性剂量为30mg/kg/日。
遗传毒性:塞曲司特Ames试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:塞曲司特30mg/kg/日对亲代无副作用,100mg/kg/日对亲代的生育力无影响,对胎鼠的形成和乳鼠的发育无影响。新西兰兔在致畸敏感期灌胃给予塞曲司特,30mg/kg/日对母兔无影响,100mg/kg/日未见致畸性;大鼠在致畸敏感期灌胃给予塞曲司特,30mg/kg/日对胎鼠未见影响,100mg/kg/日对子鼠无影响。

【药代动力学】

据文献报道:
1、血药浓度
健康成年男子早饭后一次口服本品80mg,其血液中检测出来的主要为塞曲司特原药,约2~3小时达到最高血药浓度,血浆半衰期(t1/2β)为25小时左右。老年患者一日给予本品40mg和80mg时,与健康成年人相比,发现其AUC和半衰期增加或延长1.5~2倍,达峰时间滞后。
2、排泄
健康成年男子早饭后一次口服塞曲司特80mg,其72小时的尿排泄量约占给药量的16%。尿内的原药和大部分代谢物都是结合体。老年患者1次给予本品40mg和80mg后,72小时内的尿排泄量约占给药量的11~12%,比健康成年人略少。
3、重复给药时的血药浓度
健康成年男子连续7日不间断给药,每日一次,每次80mg,未发现蓄积毒性。同时对老年支气管哮喘患者连续12周不间断给药,每日一次,从40mg/次开始,根据症状增至80mg/次,也未发现蓄积毒性。

【贮藏】

室温,密封保存。

【包装】

镀铝复合膜包装,
(1)6包/盒,200盒/箱;
(2)8包/盒,200盒/箱;
(3)12包/盒,200盒/箱。

【有效期】

暂定24个月。

【批准文号】

国药准字H20040315

【生产企业】

企业名称:江苏正大天晴药业股份有限公司
地址:江苏省连云港市新浦区巨龙北路8号
邮政编码:222006
电话号码:0518-5804002
传真号码:0518-5806524
网址:http//www.cttq.com
  • 药品名称

  • 成份

  • 性状

  • 适应症

  • 规格

  • 用法用量

  • 不良反应

  • 禁忌

  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 儿童用药

  • 老年患者用药

  • 药物相互作用

  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 贮藏

  • 包装

  • 有效期

  • 批准文号

  • 生产企业

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国内上市情况

  • 上市企业数 2
  • 国产上市企业数 2
  • 进口上市企业数 0
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
国药准字H20040315
塞曲司特颗粒
80mg
颗粒剂
正大天晴药业集团股份有限公司
化学药品
国产
2015-09-15
国药准字H20040566
塞曲司特颗粒
40mg
颗粒剂
常州华生制药有限公司
化学药品
国产
2004-04-12

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同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
塞曲司特颗粒
正大天晴药业集团股份有限公司
国药准字H20040315
80mg
颗粒剂
中国
已过期
2015-09-15
塞曲司特颗粒
常州华生制药有限公司
国药准字H20040566
40mg
颗粒剂
中国
已过期
2004-04-12

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药品中标情况

药品规格: 200
中标企业: 1
中标省份: 26
最低中标价3.61
规格:40mg
时间:2017-04-17
省份:江苏
企业名称:山东鲁抗医药股份有限公司
最高中标价0
规格:40mg
时间:2012-06-15
省份:广东
企业名称:山东鲁抗医药股份有限公司
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接
塞曲司特片
片剂
40mg
6
5.83
34.96
山东鲁抗医药股份有限公司
山东鲁抗医药股份有限公司
陕西
2012-04-09
塞曲司特片
片剂
40mg
12
3.61
43.3704
山东鲁抗医药股份有限公司
江苏
2017-04-17
塞曲司特片
片剂
40mg
6
5.36
32.17
山东鲁抗医药股份有限公司
山东鲁抗医药股份有限公司
甘肃
2018-11-30
塞曲司特片
片剂
40mg
6
5.31
31.86
山东鲁抗医药股份有限公司
山东鲁抗医药股份有限公司
湖南
2018-10-31
塞曲司特片
片剂
40mg
6
5.36
32.1702
山东鲁抗医药股份有限公司
河北
2010-11-30

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国家集中采购情况

中选企业

0

最高中选单价

0

最高降幅

中选批次

0

最低中选单价

0

最低降幅

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期

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一致性评价

  • 通过厂家数 0
  • 通过批文数 0
  • 参比备案数 0
  • BE试验数 0
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类

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同成分全球研发现状

药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)
塞曲司特
常州华生制药有限公司
常州华生制药有限公司
呼吸系统
哮喘
查看 查看
TP
塞曲司特
A-73001;AA-2414
武田
武田
免疫调节;呼吸系统
哮喘
查看 查看
TP

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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 4
  • 新药申请数 4
  • 仿制药申请数 0
  • 进口申请数 0
  • 补充申请数 0
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
CXL01542
塞曲司特颗粒
常州华生制药有限公司
新药
2
2001-07-23
2002-04-30
已发批件 省局
X0303883
塞曲司特颗粒
江苏正大天晴药业股份有限公司
新药
3.1
2003-08-06
2004-03-19
已发批件江苏省 EJ789435393CN
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CXL01456
塞曲司特颗粒
南京生命能科技开发有限公司
新药
2001-06-05
2003-04-07
审批完毕
X0303570
塞曲司特颗粒
常州华生制药有限公司
新药
3.1
2003-08-06
2004-04-16
已发批件江苏省
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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 0
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期

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