硫酸沙丁胺醇缓释片(Ⅱ)

核准日期：2007年04月11日
修改日期：2011年02月12日
修改日期：2014年03月27日

化学名称：本品主要成份为硫酸沙丁胺醇，其化学名称为：4-羟基-α'-[(叔丁氨基)甲基]-1,3-苯二甲醇硫酸盐。
化学结构式：

分子式：(C₁₃H₂₁NO₃)₂·H₂SO₄
分子量：576.70

本品为薄膜衣片，片面有一释药微孔，除去包衣后显白色。

用于治疗支气管哮喘或喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。

7.2mg(以硫酸沙丁胺醇计)。

吞服。一次一片，一日一次或二次，或遵医嘱。本品必须用温水整片吞服，不得咀嚼和咬碎药片!

1、较常见的不良反应有：震颤、恶心、心悸、头痛、失眠。
2、较少见的不良反应有：头晕、目眩、口咽发干。
3、曾有过敏性反应包括血管性水肿、荨麻疹、支气管痉挛、低血压、虚脱以及肌肉痉挛的罕见报道。
4、β₂受体兴奋剂可能引起严重的血钾过低。

对本品或其他肾上腺素受体激动剂过敏者禁用。

1、高血压、冠状动脉供血不足、糖尿病、甲状腺机能亢进、心功能不全等患者应慎用。
2、长期使用可形成耐药性，不仅疗效降低，且有加重哮喘的危险。
3、对肾上腺素受体兴奋剂敏感者慎用，使用时从小剂量开始。
4、并用茶碱类药时，可增加松弛支气管平滑肌的作用，也可能增加不良反应。
5、运动员慎用。

β₂激动剂舒张子宫平滑肌，妊娠及哺乳期妇女应慎用，必须应用时可在产科医生指导下应用。

应遵医嘱。

应慎用，使用时从小剂量开始。

1、同时应用其他肾上腺素受体激动剂者作用增加，但不良反应也增加。
2、并用茶碱类药时，可增加舒张支气管平滑肌作用，但不良反应也增加。
3、避免与单胺氧化酶抑制剂及三环类抗抑郁药同时应用。

逾量中毒的先兆表现：胸痛，头晕，严重的头痛，严重高血压，持续恶心、呕吐，持续心率增快或心搏强烈，情绪烦躁不安等。

药理作用
本品为选择性的β₂肾上腺素受体激动剂，其作用机制是通过对β肾上腺素能受体的作用而刺激细胞内的腺苷酸环化酶，提高环磷腺苷水平，使支气管平滑肌松弛，并抑制速发性超敏反应细胞(特别是肥大细胞)的介质释放。大多数严格控制的临床试验表明，沙丁胺醇对呼吸道的作用(松弛支气管平滑肌)强于剂量相当的异丙肾上腺素，而对心血管的影响较少。
毒理研究
动物试验表明，本品静脉注射，可部分地穿过小鼠的血脑屏障。小型猪、鼠类和犬同时服用β受体激动剂和甲基黄嘌呤，可产生心律不齐和猝死(组织学检查可见心肌坏死)。但这些发现的临床意义尚不清楚。
遗传毒性
本品Ames试验、人外周淋巴细胞基因突变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性
一般生殖毒性试验结果表明，大鼠灌服本品剂量达50mg/kg(按体表面积折算，约相当于临床最大推荐日口服剂量的15倍)时未见对生育力有损伤。本品对小鼠有致畸性，CD-1小鼠鼠在致畸敏感期皮下注射本品0.025、0.25和2.5mg/kg(按体表面积折算，约相当于临床最大推荐日口服剂量的3/1000、3/100和3/10倍)，唇裂发生率分别为O、4.5%(5/111)和9.3%(10/108)，阳性对照药异丙肾上腺素2.5mg/kg(按体表面积折算，约相当于临床最大推荐日口服剂量的3/10倍)组的唇裂发生率为30.5%(22/72)。Stride Dutch兔经口给予本品50mg/kg(按体表面积折算，约相当于临床最大推荐日口服剂量的25倍)，颅裂的发生率为37%(7/19)。尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料，只有当其潜在的利益大于对胎儿的潜在危险性时，孕妇才可以服用本品。由于β受体激动剂对子宫收缩有潜在干扰作用，分娩患者应限制使用本品。本品是否在人乳中排泄尚不清楚。鉴于动物试验提示本品有潜在致瘤性，应根据该药对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停药。
致癌性
SD大鼠连续灌服本品2.0、10和50mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床最大推荐日口服剂量的l/2、3和15倍，或儿童临床最大推荐日口服剂量的2/5、2和10倍)2年，可引起良性卵巢系膜平滑肌瘤的发生率呈剂量依赖性的升高。在另一项研究中，由于和普萘洛尔(一种非选择性β受体阻滞剂)合用，该作用被抑制。CD-1小鼠连续灌服本品l8个月，剂量达500mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床最大推荐日口服剂量的65倍，或儿童临床最大推荐日口服剂量的10倍)，未见致癌性。金黄仓鼠连续灌服本品22个月，剂量达50mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人和儿童临床最大推荐日口服剂量的7倍)，未见致癌性。

本品为控释片，药物按零级动力学释放被人体吸收，每天服药两次就可以使血药浓度稳定到治疗水平。本品口服由胃肠道吸收。健康成人空腹一次口服本品8mg，血药浓度达峰时间(T_max)为4.16/小时，T_1/2=10.5±2.5h，C_max=10.121±3.93ng/ml，表观分布容积为156±38L，多次给药达稳态后，血药浓度峰谷比为1.844±0.678。本品经肝脏转化作用生成无活性的代谢物，原形药与其代谢物的比是1：4，最后由尿排出。本品可以穿过血脑屏障和胎盘屏障。

密封、置阴凉(不超过20℃)干燥处保存。

药品包装用铝箔与聚氯乙烯固体药用硬片复合包装，每盒10片×1板或10片×2板或10片×3板。

24个月。

国家食品药品监督管理局标准WS₁-(X-081)-2010Z

国药准字H20050895

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