夫西地酸钠软膏

【说明书修订日期】

核准日期：2007-03-28
修改日期：2018-04-28

【特殊标记】

外

【药品名称】

通用名称： 夫西地酸钠软膏
商品名称：立思丁(Fucidin)
英文名称：Sodium Fusidate Ointment
汉语拼音：Fuxidisuanna Ruangao

【成份】

本品主要成份为夫西地酸钠，所含辅料为：白软石蜡、液体石蜡、羊毛脂和鲸蜡醇(羊毛脂中含丁基羟甲苯，白软石蜡和液体石蜡中含全消旋-α-生育酚)。
夫西地酸钠的化学名称：16α-乙酰氧基-3β，11β-二羟基-4β，8β，14α-三甲基-18-去甲-5β，10α-胆甾-(17Z)-17(20)，24-二烯-21-酸钠
化学结构式：

分子式：C₃₁H₄₇NaO₆
分子量：538.7

【性状】

本品为淡黄色至白色的半透明软膏。

【适应症】

本品用于治疗由葡萄球菌、链球菌、极小棒状杆菌及其它对夫西地酸钠敏感细菌引起的皮肤感染。主要的适应症包括：脓疱疮、疖、汗腺炎、创伤感染、须疮、甲沟炎、毛囊炎、痈及红癣等。

【规格】

2%

【用法用量】

每日2-3次涂于患处。一般疗程为7天，患处可用纱布，但不用亦可。经30多年世界各地的临床使用经验证明立思丁软膏在各年龄组人群均安全有效。

【不良反应】

不良反应发生率的估算基于对临床试验和自发报告数据进行的合并分析。
基于4724位使用立思丁^®乳膏或立思丁^®软膏治疗的患者临床研究得出的数据，不良反应发生率为2.3%。
治疗期间最常见的不良反应为各种皮肤反应，如瘙痒和皮疹，其次是各种用药部位症状，如疼痛和刺激，出现的所有不良反应均低于1%。
曾收到有超敏反应和血管性水肿的报告。
不良反应按MedDRA系统器官分类(SOC)列出，各个不良反应按报告的发生率由高到低列出。在各发生率分组中，不良反应以严重程度降序排列。
非常常见≥1/10
常见≥1/100且＜1/10
不常见≥1/1,000且＜1/100
罕见≥1/10,000且＜1/1,000
非常罕见＜1/10,000

免疫系统疾病
罕见(≥1/10,000且＜1/1,000)：	超敏反应
眼科疾病
罕见(≥1/10,000且＜1/1,000)：	结膜炎
皮肤和皮下组织疾病
不常见(≥1/1,000且＜1/100)：	皮炎(包括接触性皮炎、湿疹) 皮疹* 瘙痒 红斑 (*报告了各种类型的皮疹反应，如红斑、脓疱、水疱、斑丘疹和丘疹。还出现过全身皮疹。)
罕见(≥1/10,000且＜1/1,000)：	血管性水肿 荨麻疹 水疱
全身疾病和用药部位症状
不常见≥1/1,000且＜1/100：	用药部位疼痛(包括皮肤烧灼感) 用药部位刺激

【禁忌】

对本品的任何成份过敏者忌用。

【注意事项】

已有使用本品时出现金黄色葡萄球菌耐药的报道。与所有抗生素一样，长期或反复使用夫西地酸可增加抗生素耐药的风险。
本品含鲸蜡醇和羊毛脂，可能会引起局部皮肤反应(如接触性皮炎)。本品还含有丁基羟甲苯(E321)，可能引起局部皮肤反应(如接触性皮炎)或眼及粘膜刺激。
本品用于面部时，应注意避开眼睛，因为辅料可能会引起结膜刺激。
对驾驶和操作机器能力的影响
本品外用对驾驶和操作机器没有影响，或者影响可忽略不计。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

生育能力
未对本品进行与生育能力有关的临床研究。由于外用夫西地酸/夫西地酸钠的全身暴露可忽略不计，预计不会对育龄女性产生影响。
妊娠
由于外用夫西地酸/夫西地酸钠的全身暴露可忽略不计，预计不会对妊娠女性产生影响。本品可在妊娠期间使用。
哺乳
由于哺乳女性外用夫西地酸/夫西地酸钠的全身暴露可忽略不计，预计不会对母乳喂养的新生儿/婴儿产生影响。本品可在哺乳期间使用，但建议避免用于乳房部位。

【儿童用药】

大量1至12岁的患者参加了临床试验，因而本品可用于儿童。预计儿童用药的不良反应发生率、类型及严重程度与成人相同。

【老年用药】

未针对老年患者用药进行临床研究，但在多数临床研究中包括老年患者。因而本品可用于老年患者。

【药物相互作用】

尚未进行药物相互作用的研究。由于本品外用的全身吸收可以忽略不计，因此认为与全身用药品的相互作用很小。

【药物过量】

不太可能发生用药过量。

【药理毒理】

作用机制
夫西地酸/夫西地酸钠可抑制细菌的蛋白质合成。夫西地酸/夫西地酸钠与延伸因子G(EF-G)结合，阻止EF-G-二磷酸鸟苷复合物的释放，从而使蛋白质合成停滞。夫西地酸/夫西地酸钠的主要作用是抑菌，但在更高浓度下可能有杀菌作用。
敏感性
夫西地酸/夫西地酸钠主要作用于革兰氏阳性细菌，特别是包括MRSA(抗药性金黄色葡萄球菌)在内的金黄色葡萄球菌。
夫西地酸/夫西地酸钠对链球菌属、极小棒状杆菌、奈瑟氏菌和某些梭状芽孢杆菌也有效。
耐药性
在金黄色葡萄球菌中，已经确定了两种主要耐药机制。第一种是由于EF-G中夫西地酸结合位点的突变(FusA)引起，另一种是因水平转移而获得耐药基因(fusB和fusC)，其编码的FusB类蛋白与EF-G结合引起，两种机制均导致夫西地酸无法阻止细菌蛋白的合成。
由于夫西地酸独特的分子结构和作用模式，尚未发现与其他种类抗菌药物有靶点特异性的交叉耐药。
固有耐药菌
多数革兰氏阴性细菌(包括流感嗜血杆菌、肠杆菌如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和假单胞菌属)均对夫西地酸/夫西地酸钠固有耐药。
临床前安全性数据
基于安全性药理学研究和常规重复给药毒性、遗传毒性和生殖与发育毒性研究的非临床数据显示，对人类没有特殊危险。没有进行致癌性研究。

【药代动力学】

体内和体外研究提示，外用夫西地酸/夫西地酸钠的全身吸收可忽略不计。
皮肤中所能达到的夫西地酸/夫西地酸钠浓度远超过用于敏感金黄色葡萄球菌菌株所需的最低抑菌浓度(MIC)。夫西地酸及其钠盐具有脂溶性和水溶性，表面活性强，可以穿透人类皮肤。
鉴于外用夫西地酸/夫西地酸钠的全身吸收可忽略不计，因此适量局部用药后，夫西地酸/夫西地酸钠可能被吸收、分布、生物转化和从全身循环中消除的的量几乎没有临床意义。

【贮藏】

30℃下保存

【包装】

5克/支，15克/支

【有效期】

36个月

【执行标准】

符合《中国药典》2015年版要求

【批准文号】

进口药品注册证号H20150160

【生产企业】

企业名称：LEO Laboratories Limited
爱尔兰利奥制药有限公司
地址：Cashel Road, Dublin 12, Ireland爱尔兰
电话：+353-1-4908924
传真：+353-1-4901606
网址：www.leo-pharma.com
国内联系方式：上海励奥医药咨询有限公司
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