夫西地酸口服混悬液

【说明书修订日期】

核准日期:2018年10月27日

【药品名称】

通用名称： 夫西地酸口服混悬液
商品名称：立思丁(Fucidin)
英文名称：Fusidic Acid Oral Suspension
汉语拼音：Fuxidisuan Koufuhunxuanye

【成份】

本品主要成份为夫西地酸。其化学名称：反-16α-羟基-3β,11β-二羟基-4β,8β,14α-三甲基-18-去甲基-5β,10α-胆甾-(17Z)-17(20)，24-二烯-21-酸半水合物
化学结构式：

分子式：C₃₁H₄₈O₆ 1/2H₂O
分子量：525.7
辅料：本品辅料为乙酰磺胺酸钾、香蕉香精、一水合柠檬酸、二水磷酸钠
(E339)、羟乙基纤维素、液体葡萄糖、甲基纤维素、干橙香精(含蔗糖)、苯甲酸钠(E211)、山梨醇(420)和纯水等。

【性状】

本品为乳白色混悬液体。

【适应症】

本品适用于治疗由敏感细菌引起的感染。
对于严重感染、组织深部感染、甲氧西林耐药葡萄球菌引起的感染或需要延长治疗时，本品需与其他抗葡萄球菌药物联用。

【规格】

90ml：4.5g

【用法用量】

1、用量
1)对夫西地酸敏感的葡萄球菌引起的疱疮，1～12岁儿童
20mg/公斤体重/日，分两次口服，给药5-10天。
推荐剂量：

年龄	ml/剂量
1～5岁	2.5ml，每天2次
6～12岁	5ml，每天2次

2)由敏感菌引起的其他感染，1～12岁儿童
儿童：30mg/公斤体重/日，分3次口服。
3)由敏感菌引起的感染，12岁以上患者
成人：500mg/次，每天3次。
2、用法
使用之前请摇匀。
本品不得与其他药物混合。

【不良反应】

不良反应的发生率基于临床研究数据和自发报告汇总分析。夫西地酸口服后最常报告的不良反应为胃肠道反应，如胃部不适和胃疼、腹泻、消化不良、恶心和呕吐。餐后服药可减轻此反应。一些病人大剂量(＞1.5克/天)服用夫西地酸后会增加可逆性黄疸的风险，当停用夫西地酸以后，病人的血清胆红素会恢复到正常水平。也有过敏性休克的报告。
根据MedDRA系统器官分类(System Organ Class,SOC)将所有不良反应分类，按发生率高低降序排列。在各发生率组中的不良反应按严重性从高到低列出。
十分常见(≥1/10)
常见(≥1/100至＜1/10)
偶见(≥1/1000至＜1/100)
罕见(≥1/10000至＜1/1000)
十分罕见(＜1/10000)
未知(从已有的数据中无法估计)

血液及淋巴系统异常 偶见	全血细胞减少；白细胞减少(包括中性粒细胞减少、粒细胞减少、粒细胞缺乏)；血小板减少；贫血；
免疫系统异常 偶见	超敏反应(包括过敏性休克/过敏反应)
代谢及营养异常 偶见	食欲不振
各类神经系统异常 偶见	头痛
胃肠道异常 常见	呕吐；腹泻；腹痛；消化不良；恶心；胃肠道不适
肝脏胆道异常 偶见 罕见	肝功能衰竭；胆汁淤积；肝炎(包括淤胆型肝炎/细胞溶解性肝炎)；黄疸(包括胆汁淤积型黄疸)；高胆红素血症； 肝功能检查异常(包括丙氨酸转移酶升高、门冬氨酸转移酶升高、碱性磷酸酶升高、胆红素升高、肌酐磷酸激酶和γ-谷氨酰转肽酶升高)； 肝功能异常
皮肤及皮下组织异常 偶见 罕见 未知	全身发疹性脓疱病；荨麻疹；瘙痒； 皮疹(包括各种类型皮疹，如药疹、红斑状皮疹和斑丘疹)；红斑； 血管性水肿 中毒性表皮坏死溶解症(Lyell综合征)1；Stevens-Johnson综合征1； 药物反应伴嗜酸性粒细胞增多与全身性症状(DRESS)综合征1
肌肉骨骼及结缔组织异常 偶见	横纹肌溶解(可能致命)
肾脏及尿路异常 偶见	肾衰竭(包括急性肾衰竭)
全身症状和给药部位反应 常见	疲劳；嗜睡

¹这些不良反应源自上市后监测。由于这些不良反应是由一组不能确定人数的人群自发报告的，因此不可能准确的估算出其发生率(参见【注意事项】)。
儿童
儿童不良反应的发生率、类型和严重程度预期与成人一致。

【禁忌】

对本品中任何成份过敏者禁用。
本品禁止与他汀类药物(HMG-CoA还原酶抑制剂)联合使用(参见【药物相互作用】)。
本品包括液体葡萄糖和山梨醇(E420)，遗传性果糖不耐受症患者禁用，葡萄糖/半乳糖吸收障碍患者禁用。

【注意事项】

本品使用之前摇匀。
夫西地酸经肝脏代谢，胆道排泄。接受本品的全身性给药可出现肝酶升高和黄疸，但停药后通常可恢复正常。
肝功能不全患者需谨慎全身性应用本品，并在用药期间注意监测肝功能。
夫西地酸可完全抑制胆红素和白蛋白的结合。胆红素转运和代谢障碍的患者须慎用。对胆红素转运和代谢障碍的患者应进行必要的监测。
患有胆道疾病和胆道梗阻的患者应慎用本品。胆道疾病和胆道梗阻患者应进行监测。
接受HIV蛋白酶抑制剂治疗的患者在使用本品时应谨慎(参见【药物相互作用】)。HIV蛋白酶抑制剂治疗患者应进行监测。
有报道夫西地酸在使用过程中发生细菌耐药。与其他抗生素相似，长期或重复使用后发生耐药的风险增加。
一些病例中，本品全身性用药已报告出现严重的、威胁生命的皮肤反应，如药物反应伴嗜酸性粒细胞增多与全身性症状(DRESS)综合征、中毒性表皮坏死溶解症(Lyell综合征)和Stevens-Johnson综合征。应建议患者监测皮肤反应，及通常在治疗最初的数周内出现的这些反应的体征和症状。如果怀疑出现的某些反应与本品全身性用药有关，应停止本品全身性给药治疗并建议不再重新启动治疗。
本品对驾驶和机械操作能力无影响或仅有极轻微的影响。
除本说明书中其他部分所提及的内容外，未见与处方医生相关的临床前数据。
儿童
本品具有导致核黄疸的风险，因此新生儿应禁用或避免使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠
目前关于孕妇使用夫西地酸的资料有限(不足300例孕妇)。动物实验未显示夫西地酸对生育功能的直接或间接危害。作为预防措施，妊娠期间应避免使用本品。
哺乳期妇女
实验数据表明，夫西地酸可经乳汁排泄。不能排除本品对婴儿的危害风险。在决定停止哺乳还是停止全身性使用本品时，应权衡哺乳对婴儿的获益与治疗母体的获益。
生育能力
未进行本品对生育能力影响的临床研究。动物实验表明夫西地酸钠对大鼠的繁殖功能无影响。

【儿童用药】

本品具有导致核黄疸的风险，因此新生儿应避免使用。

【老年用药】

未针对老年患者用药进行临床研究，但在多数临床研究中包括老年患者，因此本品可用于老年患者。

【药物相互作用】

口服抗凝剂：
偶有报道本品可增强香豆素类衍生物或其他抗凝血药物的抗凝作用，可通过调整口服给药剂量将抗凝作用控制在一定的水平。
他汀类药物(HMG-CoA还原酶抑制剂)：
本品与他汀类药物(HMG-CoA还原酶抑制剂)联合使用(参见【禁忌】)。
本品全身性用药合并应用他汀类药物，可引起横纹肌溶解，并可能致命。故在开始使用本品前应立即停用他汀类药物，且整个治疗过程中不再使用该类药物。本品最后一次给药7天后可以开始使用他汀类药物(参见【禁忌】)。
HIV蛋白酶抑制剂：
在本品全身性用药期间，联合使用HIV蛋白酶抑制剂(如利托那韦和沙奎那韦)会引起血浆中两种药物的浓度升高，从而可能导致肝毒性。
不推荐联合使用该类药物。

【药物过量】

症状：胃肠道不适。
治疗：对症治疗。
血液透析对处理药物过量没有作用。
有报告成人使用4g/d的过量剂量持续10天，未发生不良反应。
有报告3岁儿童服用1250mg/d的过量剂量持续7天，未发生不良反应。

【药理毒理】

夫西地酸为窄谱抗生素。本品在结构和作用方式上不同于其他抗生素，为无激素作用的甾类化合物。本品可抑制转运RNA与细菌核糖体50s的结合，从而抑制蛋白质合成。
本品对大部分革兰阳性菌(如，葡萄球菌、链球菌、棒状杆菌)和少量革兰阴性球菌有较好抗菌活性。
对青霉素和其他抗生素具有抗药性的菌株对本品敏感。

【药代动力学】

口服混悬液包括活性成份略溶的夫西地酸。口服后夫西地酸通过胃肠道吸收。给药500mg后，2-3小时可达最大血药浓度23mg/L。血浆半衰期为10-16小时。正常给药剂量下夫西地酸可达稳态浓度100-120μg/ml。夫西地酸可在组织中快速分布，存在于血液中与蛋白质结合率较高(约95%)。肝脏中夫西地酸部分转化为非活性代谢物。主要通过胆汁排泄。

【贮藏】

在15℃-25℃下保存，置于儿童不易拿到的地方。

【包装】

琥珀色玻璃瓶，每瓶90毫升，一瓶/盒。

【有效期】

36个月

【执行标准】

进口药品注册标准：JX20150216

【批准文号】

进口药品注册证号：H20130679

【生产企业】

企业名称：LEO Pharma A/S
丹麦利奥制药有限公司
生产地址：55，Industriparken，DK-2750 Ballerup，Denmark
电话号码：+45-44923800
传真号码：+45-44923015
网址：www.leo-pharma.com