头孢克洛泡腾片

核准日期：2007年6月14日

本品活性成份为：头孢克洛。其化学名为3-氯-7-D-（2-苯基甘氨酸基）-3-头孢烯-4-羧酸-水化物
化学结构式

分子式：C₁₅H₁₄ClN₃O₄S·H₂O
分子量：385.82

本品为白色或淡黄色片。

本品适用于敏感菌引起的下列感染：
1．中耳炎：由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、葡萄球菌、化脓性链球菌（A组β溶血性链球菌）和卡他摩拉氏菌引起。
2．下呼吸道感染（包括肺炎）：由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、化脓性链球菌（A组β溶血性链球菌）和卡他摩拉氏菌引起。
3．上呼吸道感染（包括咽炎和扁桃体炎）：由化脓性链球菌（A组β溶血性链球菌）和卡他摩拉氏菌引起。
注：青霉素是治疗和预防链球菌感染（包括预防风湿热）的常用药，美国心脏协会推荐羟氨苄青霉素（Amoxicillin）作为预防牙科，口腔和上呼吸道感染引起的细菌性心内膜炎的药物，在此方面，对于预防α溶血性链球菌感染，青霉素V是合理的选择。一般说来头孢克洛对于消灭鼻咽部的链球菌有效，然而，对于预防继发性风湿热或细菌性心内膜炎，目前尚无证实头孢克洛疗效的重要数据。治疗β溶血性链球菌感染时，至少应给予10天的头孢克洛治疗量。
4．急、慢性尿道感染（包括肾盂肾炎和膀胱炎）：由大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷白杆菌属菌和凝固酶阴性的葡萄球菌引起。
5．皮肤和皮肤组织感染：由金黄色葡球菌和化脓性链球菌（A组β溶血性链球菌）引起。
6．窦炎
7．淋球菌性尿道炎
注：应进行适当的细菌培养和敏感性研究，以测定致病菌对头孢克洛的敏感性。

按C₁₅H₁₄ClN₃O₄S·H₂O  计算：250mg

口服，每次适量加入适宜温开水中搅拌均匀后服用，剂量如下：
1．成人及10岁以上儿童：常用剂量是每次250mg，每8小时一次。严重感染（如肺炎）或敏感性稍差的细菌引起的感染剂量可加倍。本品每日总量不得超过4g。
2．儿童：常用剂量是20-40mg/kg/日，分3次服用。如为轻微的尿路感染、中耳炎，剂量应为20mg/kg/日，分2-3次服用。如为严重感染，例如为严重的中耳炎或严重的细菌感染，剂量应为40mg/kg/日，分3次服用。6岁或6岁以下儿童每日最大剂量不得超过1g。

过敏反应：根据报道，约占病人的1.5%，包括荨麻疹样皮疹（1/100）。瘙痒、荨麻疹和库姆斯试验阳性，发生率均在1/200以下。
曾有报道，使用头孢克洛会发生血清病样反应。这种反应的特点是出现多形性红斑、皮疹及其它伴有关节炎/关节痛的皮肤表现，发热或无发热。与典型的血清病不同之处在于很少与淋巴结病和蛋白尿有关，没有进入循环的免疫复合物，并且无反应后遗症的迹象。人们正在进行深入的研究，血清病样反应似乎是由于过敏，常常发生于头孢克洛第二疗程期间或正在进入第二疗程时。据报道，儿童比成年人更常发生此类反应，总发生率在一次集中试验200例中有1例（0.5%），在总的临床试验8346例中有2例（0.024%）[在各次临床试验中儿童的发生率为0.055%，在副作用的自动报告38000例中有1例（0.003%）]，在治疗开始后几天出现的体征和综合症，停止治疗后几天消退。这类反应偶尔会导致病人住院，但住院时间通常很短（根据上后监测研究，平均住院时间为2-3天）。在这些需要住院的病人中，入院时其综合症从轻微至严重不等，儿童中严重反应发生率较大。抗组胺剂和糖皮质激素似乎可使体征和综合症缓解。未见有严重后遗症的报道。
更为严重的过敏反应（包括Steverns Johnson综合症、毒性上皮坏死溶解和过敏症）罕见报道，有者霉素过敏史的病人，可能更常发生过敏反应。
胃肠道综合症：发生率约2.5%，其中包括腹泻（70例中占1例）。
伪膜性结肠炎综合症，可能在抗生素治疗期间或之后出现。暂时性肝炎和胆汗郁积性黄疸，罕见于报道。
其它与治疗有关的副作用包括：嗜酸性粒细胞增多（50例中有1例）。生殖器瘙痒或阴道炎（100例中不足1例），血小板减少或可逆性间质性肾炎则罕见于报道。
因果关系不明确的不良反应：
中枢神经系统：机能亢进，神经过敏，失眠，精神错乱，高血压、头晕、幻觉和嗜睡，这些均罕见于报道。
曾有报道，临床实验室试验结果存在暂时异常值。虽然其病因未明，仍列举于下，作为提请医师注意的信息。
肝脏：AST（SGOT），AET（SGPT）或碱性磷酸酶值稍微升高（后者40例中有1例）。
造血系统：正如对其它β内酰胺类抗生素的报道一样，本品可引起短暂性淋巴细胞增多，白细胞减少。罕见引起溶血性贫血。再障性贫血，粒细胞缺乏症和可能有临床重要性的可逆性中性白细胞减少。
肾脏：BUN或血清肌酐水平稍微升高（后者人数不到1/500）或尿分析异常（人数不到1/200）。
某些头孢菌素可以引起癫痫病，应该停药。如果临床需要，可给予抗惊厥药。

对头孢克洛和其它头孢菌素过敏者禁用。

1．在使用头孢克洛之前，要注意确定病人以前是否对头孢克洛或其它头孢菌素、青霉素或其它药物过敏。如果本品用于对青霉素过敏病人，要加以注意，因为文献清楚地报道在β内酰胺类抗生素中会产生交叉过敏（包括过敏反应）。
如果发生对头孢克洛的过敏反应，应立即停药。如果有必要，应采用急救措施，包括吸氧、静脉注射抗组胺剂及肾上腺素、气管插管等。
对于显示某种类型过敏（尤其对药物）的病人，应慎用抗生素（包括头孢克洛）。
2．存在严重肾功能不全要慎用头孢克洛，因为头孢克洛在无尿症病人体内半衰期为2.3-2.8小时。对于中度至亚重度肾功能受损病人，剂量通常不变。在这种情况下，头孢克洛的临床经验有限，因此，应进行仔细的临床观察和实验室研究。
3．已有报道，实际上使用所有的广谱抗生素（包含大环内酯类抗生素、半合成青霉素和头孢菌素，）都会产生伪膜性结肠炎。因此，若使用抗生素的病人发生腹泻。考虑到这一诊断是很重要的。这种结肠炎的程度从轻微至危及生命，程度不同，对于轻微的伪膜性结肠炎病例，通常仅仅是停药就能奏效，对于中度至严重病例，就应采取适当的治疗措施。
对于有胃肠道病史（特别是结肠炎）的病人，使用抗生素（包括头孢菌素）要慎重。
4．一般注意事项：长期使用头孢克洛，会使不敏感菌株大量繁殖。因此，对病人细心观察是必不可少的。如果治疗期间发生二重感染，必须采取适当措施。
5．曾有报道，用头孢菌素类抗生素治疗期间，库姆斯氏试验呈直接阳性。必须认识到。例如在血液学研究或在输血的交叉配血过程中（当进行抗球蛋白试验时）或对其母亲在分娩前服过头孢菌素的新生儿进行库母斯氏试验，库姆斯氏试验呈阳性可能与药物有关。
6．本品应放在儿童触摸不到的地方。

孕妇：对小鼠和大鼠进行多次的生殖研究，剂量高达人用量的12倍，对白鼬的研究剂量为人最大用量的三倍。结果表明没有头孢克洛损害生育力或危及胎儿的任何证据。然而，对孕妇尚无适当的、很好对照的临床研究。因为动物生殖研究并不能永远预言人体的反应，所以除非急需，孕期是不宜使用本品的。
分娩：头孢克洛对分娩的影响尚不清楚。
哺乳期妇女：哺乳妇女一次口服500mg后，在母乳中测出少量的头孢克洛，在服后2、3、4和5小时的平均水平分别是0.18，0.20，0.21和0.16mg/L，在第1小时测出痕量药物。本品对乳婴的作用未知。给哺乳妇女服用头孢克洛要谨慎。

一个月内的婴儿使用本品的疗效和安全性，尚未确立。

据文献资料报道，相对于45岁下的健康成人受试者，健康老年受试者（65岁以上）单独服用的750mg头孢克洛，40-45%患者有高AUG，且20%患者有低的肾脏清除率。这些不同主要是由与年龄有关的肾脏功能性疾病引起。在临床研究上，当老年患者按成人推荐剂量服用时，临床效果和安全性类似于非老年成人患者，老年患者服用剂量并无不同。

1．抗酸剂：在使用氢氧化铝或氢氧化镁1小时内服用本品，则本品的吸收程度会降低。H2受体拮抗剂不会改变本品的吸收程度和速率。
2．丙磺舒：丙磺舒可降低本品肾排泄率。
3．华法令：本品与华法令合用时，临床上很少有报道凝血酶原时间延长，产生或不产生出血。目前，尚无特别的研究来探讨这方面的作用。
4．实验室试验：使用本品会导致尿中出现葡萄糖的假阳性反应。当试验在Benedict's和Fehling's溶液中进行时，这种现象也会在使用头孢菌素的患者身上出现，也会在Clinitest片上出现。

未进行该项实验且无可参考文献。

1.药理作用：本品为第二代头孢菌素，属口服半合成抗菌素，具有广谱抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用，其作用机理与其它头孢菌素相同，主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。本品对某些细菌的β-内酰胺酶稳定，所以，某些产β-内酰胺酶的微生物可能对本品是敏感的。
体外和临床研究已证实本品对以下多数微生物有抗菌活性：革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌；本品对抗甲氧西林钠的葡萄球菌无效。革兰氏阴性菌：流感嗜血杆菌（仅针对非产β-内酰胺酶的菌株）、卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶的菌株）。
2.毒理研究：尚无本品的遗传毒性、致癌性和对生育力影响的研究资料。小鼠、大鼠和白鼬生殖毒性试验结果表明，在给药剂量达推荐人用最高剂量的3-5倍（按体表面积计算）时，未出现明显毒性反应，但是由于动物试验并不能完全对临床用药的结果进行预测，所以孕妇仅在确实需要时才能服用本品。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

遮光，密封，凉暗处（避光并不超过20℃）保存。

聚脂/铝/聚乙烯药品包装用复合膜包装，6片/盒。

24个月

国家药品标准（试行）WS-129(X-109)-2002(2)

国药准字H20020225

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