头孢克洛咀嚼片

【说明书修订日期】

核准日期：2007年03月05日
修改日期：2008年03月10日
          2016年07月27日
          2016年11月16日
          2017年02月07日

【药品名称】

通用名称： 头孢克洛咀嚼片
商品名称：迪素
英文名称：Cefaclor Chewable Tablets
汉语拼音：Toubaokeluo Jujuepian

【成份】

化学名称：(6R，7R)-7[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物
化学结构式：

分子式：C₁₅H₁₄ClN₃O₄S·H₂O
分子量：385.82

【性状】

本品为类白色至微黄色橄榄形异形片，味甜。

【适应症】

主要用于敏感菌所致呼吸系统(如肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎)、泌尿系统感染(肾盂肾炎、膀胱炎)、耳鼻喉科及皮肤、软组织感染等。

【规格】

0.125g(按C₁₅H₁₄ClN₃O₄S计)

【用法用量】

口服或咀嚼。成人一次0.25g(2片)，一日3次，严重感染患者剂量可加倍，但一日总剂量不超过4g(32片)。小儿按体重一日20～40mg/kg(1/6～1/3片)，分3次服用，严重感染患者剂量可加倍，但一日总剂量不超过1g(8片)。

【不良反应】

1.多见胃肠道反应：软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、暖气等。
2.血清病样反应较其他抗生素多见，小儿尤其常见，典型症状包括皮肤反应和关节痛。
3.过敏反应：皮疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、外阴部瘙痒等。
4.其他：血清氨基转移酶、尿素氮及肌酐轻度升高、蛋白尿、管型尿等。

【禁忌】

对本品及其他头孢菌素类过敏者。

【注意事项】

1.本品与青霉素类或头霉素(cephamycin)有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。
2.肾功能减退及肝功能损害者慎用。
3.有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。
4.长期服用本品可致菌群失凋，引发继发性感染。
5.对实验室检查指标的干扰：抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性；孕妇产前应用这类药物，此阳性反应也可出现于新生儿。硫酸铜尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。
6.本品宜空腹口服，因食物可延迟其吸收。牛奶不影响本品吸收。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.孕妇慎用。
2.本品可经乳汁排出，故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。

【儿童用药】

新生儿的用药安全尚未确定。

【老年用药】

老年患者应在医师指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

【药物相互作用】

1.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。
2.克拉维酸可增强本品对某些因产生β-内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
3.口服丙磺舒可延迟本品的排泄。

【药物过量】

未见报道。

【药理毒理】

药理作用
    头孢克洛为第二代头孢菌素，属口服半合成抗生素，具有广谱抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用，其作用机理与其它头孢菌素相同，主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。头孢克洛对某些细菌的β-内酰胺酶稳定，所以，某些产β-内酰胺酶的微生物可能对头孢克洛是敏感的。
    体外和临床研究已证实头孢克洛对以下多数微生物有抗菌活性：
    革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌；头孢克洛对抗甲氧西林钠的葡萄球菌无效。
    革兰氏阴性菌：流感嗜血杆菌(仅针对非产β-内酰胺酶的菌株)、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)。
毒理研究
    尚无头孢克洛的遗传毒性、致癌性和对生育力影响的研究资料。小鼠、大鼠和白鼬生殖毒性试验结果表明，在给药剂量达推荐人用最高剂量的3-5倍(按体表面积计算)时，未出现明显毒性反应，但是由于动物试验并不能完全对临床用药的情况进行预测，所以孕妇仅在确实需要时才能服用本品。

【药代动力学】

据文献资料：该品口服后迅速从肠道吸收，分布于全身组织中。口服该品500mg的血药峰浓度(C_max)约为13.44mg/L，达峰时间(t_max)约0.56小时，血消除半衰期(t_1/2)为0.57小时。该品在中耳脓液中可达到足够的浓度：在唾液和泪液中浓度高。该品的血清蛋白结合率约为25%。给药量的约15%在体内代谢。该品主要自肾排泄，8小时内给药量的约77%以原形自尿中排出，尿药浓度高；约0.05%自胆汁排泄，胆汁中药物浓度较血药浓度低。血液透析能将该品部分清除。

【贮藏】

密封,在凉暗(避光并不超过20℃)干燥处保存。

【包装】

铝塑泡罩包装，8片/板×1板/盒，8片/板×2板/盒，8片/板×3板/盒，8片/板×4板/盒。

【有效期】

暂定24个月。

【执行标准】

国家药品标准YBH01232004-2016Z及其补充颁布件(批件号：2016B 093)

【批准文号】

国药准字H20040146

【生产企业】

企业名称：迪沙药业集团有限公司
生产地址：威海经济技术开发区崮山镇宝源路1号
邮政编码：264205
电话号码：(0631)5920760
传真号码：(0631)5923070  5923072
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