注射用硫酸多黏菌素B

【说明书修订日期】

核准日期：2017年09月07日

【警告】

注意：当药物通过肌肉注射和(或)鞘内注射给药时，仅限于住院患者，以便医生提供持续的监管。应仔细检查肾功能，肾功能损伤和氮潴留患者需减量。由硫酸多黏菌素B引起的肾毒性常表现为蛋白尿、管型尿和氮质血症。尿量减少同时尿素氮升高时应停用该药物。
神经毒性反应可表现为烦躁，乏力，嗜睡，共济失调，口感异常，四肢麻木和视力模糊。这些现象与高血清水平相关，通常发生在肾功能损伤和(或)肾毒性患者中。
硫酸多黏菌素B应避免与其它具有肾毒性和(或)神经毒性药物联用，尤其是杆菌肽，链霉囊，新霉素，卡那霉素，庆大霉素，妥布霉素，丁胺卡那霉素，头孢霉素，巴龙霉素，紫霉素和黏菌素。
硫酸多黏菌素B神经毒性可产生神经肌肉阻滞作用导致呼吸麻痹，特别是在使用麻醉和(或)肌肉松弛剂后迅速给药。
孕妇用药：这种药物在妊娠期孕妇的安全性尚未确立。

【药品名称】

通用名称： 注射用硫酸多黏菌素B
英文名称：Polymyxin B Sulfate For Injection
汉语拼音：Zhusheyong Liusuan Duonianjunsu B

【注册商标】

雅乐

【成份】

注射用硫酸多黏菌素B是一组从多黏芽孢杆菌中分离出的抗菌性多肽。硫酸多黏菌亲B是多黏菌素B₁和B₂的硫酸盐，由多黏芽孢杆菌产生，每毫克无水成分效价不低于6500单位多黏菌素B。
化学结构式：

辅料名称：注射用水。

【性状】

本品为白色或类白色粉末或疏松块状物。

【适应症】

本品口服吸收很少，肌内注射吸收良好。
临床用于抗革兰氏阴性杆菌主要为绿脓杆菌引起的感染。包括泌尿系统感染、脑膜炎、肺部感染、败血症以及皮肤、软组织、眼、耳、关节感染等。对其它阴性菌如产气杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌引起的感染也有较好的治疗效果。细菌对本品和多黏菌素E之间有完全交叉耐药性。

【规格】

50万单位

【用法用量】

本品供肌肉注射或静脉滴注用
肌肉注射：每天按每公斤体重1万-2万单位计算，分3次注射，以适量注射用水或氯化钠注射液溶解后应用。
静脉滴注：每天50万-100万单位，分2次给药。以适量氯化钠注射液或葡萄糖注射液溶解和稀释后应用。
鞘内注射：成人每天1万-5万单位，儿童每天0.5-2万单位，3-5天后改为隔日1次，疗程2-3周。以适量氯化钠注射液溶解后使用。

【不良反应】

参照黑框警告
肾毒性：蛋白尿、管型尿、氮质血症、血药水平上升无需增大剂量。
神经毒性：面部潮红、头晕及共济失调、嗜睡、外周感觉异常、呼吸暂停是由于同时使用筒箭毒碱肌肉松弛药，其它神经毒性药物或无意的过量，鞘内给药的脑膜刺激症状，如发热、头痛、颈部僵硬、脑脊液中细胞计数和蛋白升高。
其它报道的不良反应：药物热、荨麻疹、肌肉注射疼痛(剧烈)、静脉给药部位静脉炎。

【禁忌】

对多黏菌素过敏者禁用。

【注意事项】

一般：在没有证明或强烈怀疑细菌感染情况下使用多黏菌素B或预防用药患者可能不会获益，而且会增加耐药性上升风险。
    基础肾功能应在治疗前检测，治疗期间应密切监测肾功能和血药水平，避免与筒箭毒碱肌肉松弛剂和其它神经毒性药物(醚、筒箭毒碱、琥珀酰胆碱、加拉明、十甲季铵和柠檬酸钠)合用，可能导致呼吸抑制。如果出现呼吸麻痹症状，应给予呼吸辅助，停用药物。和其它抗生素一样，使用此药物可能导致非敏感菌过度生长，包括真菌。如果发生二重感染，应当制定合适治疗方案。
患者须知：应告知患者抗菌药物包括多黏菌素B仅用于治疗细菌感染，不能治疗病毒感染(例如：普通感冒)。
    当注射用硫酸多黏菌素B用于治疗特定细菌感染时，应告知患者：尽管治疗早期患者会感觉越来越好，但药物治疗应当严格按照指示。不按要求给药或者疗程不完全可能会(1)降低直接治疗疗效(2)增加耐药性产生和导致未来多黏菌素B和其它抗菌药物治疗无效。
    抗生素引起腹泻是一个常见问题，通常停药后结束。有时发生在抗生素开始使用后，会产生水样便和血便(伴有或不伴有胃痉挛和发烧)，有时甚至可能发生在最后使用抗生素后的两个月或更久之后。如果发生此类情况，患者应尽快联系医师。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

硫酸多黏菌素B几乎对除奇异变形杆菌外所有革兰氏阴性菌有杀菌作用。多黏菌素通过改变细菌细胞膜通透性导致细菌死亡。革兰氏阳性菌、真菌、革兰氏阴性球菌对多黏菌素B耐药。多黏菌素B体外药敏测试需采用合适的方法。以下的体外药敏试验标准仅用于解释当质控参数都满足时多黏菌素B对铜绿假单胞菌抗菌活性测试结果。
体外药敏试验解释标准——硫酸多黏菌素B对铜绿假单胞菌抗菌活性

	MIC(μg/ml)
病原菌	敏感	中介	耐药
铜绿假单胞菌	≤2	4	≥8

	纸片法稀释标准(mm)(300unit disk)
病原菌	敏感	中介	耐药
铜绿假单胞菌	≥12	－	≤11

体外药敏试验质量控制范围——硫酸多黏菌素B对铜绿假单胞菌抗菌活性

质量控制微生物(ATCC编号)	MIC范围(μg/ml)	纸片法质量控制范围(mm)(300unit disk)
铜绿假单胞菌(27853)	1-4	14-18

【药代动力学】

硫酸多黏菌素B在胃肠道不吸收。在血清中会失去50%活性，活性血药水平较低。重复给药可能会产生累积影响。婴幼儿及儿童发生率高。
该药物是通过肾脏缓慢排泄。组织扩散较差，药物不能通过血脑屏障进入脑脊液。在治疗剂量方面，硫酸多黏菌素B会导致一些肾毒性与轻微肾小管损伤。

【贮藏】

遮光密闭，冷处保存。

【包装】

10毫升中硼硅玻璃管制注射剂瓶 每盒1瓶

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H31022631

【生产企业】

企业名称：上海上药第一生化药业有限公司
生产地址：上海市闵行区剑川路1317号
邮政编码：200240
电话号码：021-64300590
传真号码：021-64301921
网址：www.sbpc.com.cn