盐酸头孢他美酯干混悬剂

【说明书修订日期】

核准日期：2007年03月28日
修改日期：2009年12月11日
2010年08月30日
2015年08月27日
2015年10月13日

【药品名称】

通用名称： 盐酸头孢他美酯干混悬剂
商品名称：安素美
英文名称：Cefetamet Pivoxil Hydrochloride for Suspension
汉语拼音：Yansuan Toubaotameizhi Jiaonang Ganhunxuanji

【成份】

本品主要成份为盐酸头孢他美酯，其化学名为(6R,7R)-3-甲基-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亚氨基)-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸新戊酰氧甲酯盐酸盐。
其结构式为：

分子式：C₂₀H₂₅N₅O₇S₂·HCl
分子量：548.04

【性状】

本品为类白色或淡黄色粉末，气芳香。

【适应症】

本品适用于敏感菌引起的下列感染：
1.耳、鼻、喉部感染，如中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等。
2.下呼吸道感染，如慢性支气管炎急性发作、急性气管炎、急性支气管炎等。
3.泌尿系统感染，如非复杂性尿路感染、复杂性尿路感染(包括肾盂肾炎)，男性急性淋球菌性尿道炎等。

【规格】

按C₁₄H₁₅N₅O₅S₂计90.65mg

【用法用量】

口服，每次适量，加入适宜温开水中搅拌均匀后服用。
常用量:
饭前或饭后1小时内口服，成人和12岁以上的儿童，每次0.36g(4袋)，每日2次；12岁以下的儿童，每次每公斤体重7.3mg，每日2次；复杂性尿路感染的成年人，每日全部剂量在晚饭前后1小时内一次服用，男性淋球菌性尿道炎和女性非复杂性膀胱炎的患者，在就餐前后1小时内一次服用，单一剂量1.08-1.44g(12-16袋)(膀胱炎者在傍晚)可充分根除病原体。
剂量调节:
老年人:推荐成人的用量对老年人无需调整。
12岁以下儿童:以每次每公斤体重7.3mg，每日2次为标准，剂量调整如下:

体重	单次剂量
＜15kg 16-30kg 31-40kg ＞40kg	每次每公斤体重7.3mg 0.18g(2袋) 0.18g-0.36g(2-4袋) 0.36g(4袋)

肾功能衰竭患者:
对于成人的建议用量为:

肌酐清除率	推荐剂量	间隔期
＞40ml/min 10-40ml/min ＜10ml/min	0.36g(4袋) 90.65mg(1袋) 先0.36g(4袋),后90.65mg(1袋)	12h 12h 24h

【不良反应】

1.消化系统：主要是腹泻、恶心、呕吐。偶有伪膜性肠炎、腹胀、胃灼热、腹部不适、血中胆红素升高，转氨酶一过性升高等。
2.皮肤反应：偶有出现瘙痒、局部浮肿、紫癜、皮疹等。
3.中枢神经系统反应：偶有出现头痛、眩晕、衰弱、疲劳感等。
4.血液系统反应：偶有白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板增多等，均为一过性反应。
5.其它罕见的反应：龈炎、直肠炎、结膜炎、药物热等。

【禁忌】

对头孢菌素类药物过敏者禁用。

【注意事项】

1.对青霉素类药物过敏者慎用。
2.若发生严重过敏反应，应立即停药，并紧急治疗。
3.在使用本品期间，由于肠道微生物的改变，可能导致伪膜性肠炎。若发生伪膜性肠炎，应积极治疗(推荐使用万古霉素)。
4.本品应放到儿童触及不到的地方。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.由于缺乏有关人类胎儿的临床数据，妇女妊娠期间，不推荐使用本品。若有对该药敏感的微生物严重感染时，必须充分衡量可能发生的危险和利益。
2.在乳汁中尚未发现本品的代谢物。

【儿童用药】

本品对新生儿(出生至28天日龄)的有效性和安全性尚无可靠的临床数据。

【老年用药】

推荐的成人用量适用于老年患者，老年患者无需调整剂量。

【药物相互作用】

抗酸剂，H₂拮抗体对本品药代动力学无影响。目前尚未见到本品对实验室检测值和/或方法有影响的报道，也未观察到伴随利尿药治疗的患者在使用本品时对肾功能的损伤。

【药物过量】

若过量服用，发生严重反应，应洗胃，并采取对应治疗。

【药理毒理】

本品为第三代口服广谱头孢菌素类抗生素。口服后在体内迅速被水解为有抗菌活性的头孢他美发挥杀菌作用。
本品对链球菌属(粪链球菌除外)、肺炎球菌等革兰氏阳性菌；对大肠杆菌、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等革兰氏阴性菌有很强的抗菌活性，尤其对头孢菌素敏感性低的沙雷菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属及柠檬酸菌属的抗菌活性明显。对细菌产生的β-内酰胺酶稳定。
本品对假单孢杆菌、支原体、衣原体、肠球菌和耐药性葡萄球菌无效。

【药代动力学】

本品单一剂量和多剂量的药代动力学参数基本一致。本品口服后，经过肠粘膜或首次经过肝脏时盐酸头孢他美酯被迅速代谢，在体内转变为头孢他美而发挥作用。本品随食物口服后，平均约55%剂量转变为头孢他美。口服本品0.36g后3～4小时，血浆药物浓度达峰值3.0±0.5mg/L，分布容积为0.29L/kg，与细胞外水平一致，约22%头孢他美与血清蛋白结合。本品90%以头孢他美形式经尿排出，消除半衰期为2～3小时。
年龄、肾脏及肝脏疾病对盐酸头孢他美酯的生物利用度无影响。抗酸剂(镁、铝、氢氧化物等)或雷尼替丁不改变本品生物利用度。
肾衰患者，头孢他美的清除情况同肾功能成正比。

【贮藏】

遮光、密封、在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。

【包装】

双铝塑袋包装，4袋/盒；双铝塑袋包装，6袋/盒。
双铝塑袋包装，8袋/盒；双铝塑袋包装，12袋/盒；
双铝塑袋包装，16袋/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

中国药典2015年版二部

【批准文号】

国药准字H20054544

【生产企业】

企业名称：浙江震元制药有限公司
生产地址：绍兴市越东北路61号
邮政编码：312000
电话号码：0575-88173905
传真号码：0575-85158960
网址：http://www.zypharm.com