盐酸甲哌卡因注射液

核准日期：2006年12月20日
修改日期：2006年12月20日
          2018年5月2日

本品主要成分为盐酸甲哌卡因，化学名称为：(±)-N-(2,6-二甲基苯基)-1-甲基哌啶-2-甲酰胺盐酸盐。
其结构式为：

分子式：C₁₅H₂₂N₂O·HCl
分子量：282.81
辅料：氯化钠、氢氧化钠、注射用水

本品为无色的澄明液体。

本品用于口腔及牙科治疗中的局部浸润麻醉(神经传导阻滞型)。

1.8ml:54mg。

普通成人：常规使用1支3%(1.8ml)的本品。一次使用不超过3支，具体情况视麻醉范围及所用麻醉技术而定。
对同一患者，使用频率不要高于每周一次。

使用甲哌卡因的不良反应与其它酰胺类局部麻醉剂本质上类似。系统性不良反应包括中枢神经系统和心血管系统，通常是由于高血药浓度(可能由于过量注射、快速吸收、不小心注入血管或代谢降解缓慢引起)、注射技术或注射量原因所致。少数不良反应可能源于患者的过敏体质、特异体质或对药品的耐受性差。
使用甲哌卡因后有报告唇、舌和口腔组织的持续性感觉异常，正常感觉恢复缓慢、恢复不完全或未能恢复。这些上市后不良反应报告主要发生在下颌神经阻滞后，涉及三叉神经及其分支。
本品与其他用于口腔治疗中的麻醉剂一致，可能发生晕厥。
中枢神经系统
中枢神经系统的不良反应表现为兴奋和/或抑制，例如神经紧张、不安、感觉到冷、热或者麻木、头晕、哈欠、恐惧、忧虑、眼球震颤、多言、头痛、恶心、耳鸣、视力模糊、震颤、嗜睡、抽搐、无意识和可能发生的呼吸暂停。由于兴奋可能是短暂的或者根本不发生，第一临床表现可能是嗜睡至无意识和呼吸暂停。嗜睡是高血药浓度的早期标志，可能由于快速吸收导致。
呼吸系统
呼吸急促，随后呼吸徐缓，可能导致呼吸暂停。
心血管系统
心血管系统不良反应为抑制作用。可能是源于药物直接作用或更多的是由于牙科治疗中血管迷走神经的反应，尤其是当患者处于直立状态时。如果未能充分认识到预兆性初期症状，如出汗、虚弱感、脉搏或者感觉中枢的变化，可能导致进一步的脑组织缺氧和癫痫、或者严重心血管疾病的突发。心动过速、心动过缓、伴随动脉低血压的心血管抑制可能导致心脏衰竭、心律紊乱(室性早搏、室颤)和传导紊乱(房室阻滞)。这些临床表现可能导致心脏骤停。治疗措施包括将病人横卧并供氧。也可静脉注射血管活性药物如麻黄素或甲氧胺。
过敏反应
过敏反应非常罕见，可能由于对局麻药敏感而发生，表现为迟发性皮肤损害或者荨麻疹、水肿和其它过敏反应，如哮喘、支气管痉挛。皮试检验过敏性的价值尚不明确。不过，同其它局麻药相比，对甲哌卡因的过敏反应比较罕见。过敏反应可能是突然的、严重的，并且通常与剂量无关。
局部反应
注射局部浮肿或肿胀可能发生。注射部位可能发生疼痛、血肿和灼烧感。

·4岁以下儿童；
·无起搏器辅助的严重房室传导障碍；
·对酰胺类麻醉剂或其中任一组分过敏的患者；
·经治疗未得到控制的癫痫症。
·严重心血管疾病(如心律不齐或心血管梗塞)的患者
·急性间歇性卟啉症

·甲哌卡因的安全性和有效性依靠合适的剂量、正确的技术、足够的预防措施和对紧急情况的充分准备。复苏用仪器、氧气以及其他复苏药品、镇静剂(苯二氮类安定药、巴比妥酸盐)应能立即提供。
·应使用最低剂量达到有效的麻醉效果，以避免高血药浓度和可能的不良反应。
·由于药品或其代谢物的缓慢累积或者较常规情况更慢的代谢降解，重复给药可能引起明显的血药浓度升高。
·耐受性根据患者状态不同而变化。虚弱的患者、急性患者应根据其体重和机体状态相应的降低剂量。如有低氧，高钾血症或代谢性酸中毒等情况，也应降低使用剂量。
·对正进行抗凝血治疗的患者进行严密监视(监视INR)。
·若患者因过敏引发心肌梗塞，应先立即在期静脉注射(肾上腺)皮质激素类抗组胺药，然后再进行急救。
·避免对已受感染或炎症组织进行麻醉(会降低局部麻醉的有效性)。
·本麻醉剂皮下注射，注射过程应缓慢，并重复回吸以确保本品严格在血管外实施注射。
·在使用本品前应注意询问患者体质、正在接受的治疗或医疗史及过敏的药品。
·曾经有个别报告缺乏超敏反应史的患者在使用局部麻醉剂后死亡，致死原因可能与在头部和颈部区域使用局麻药时由于动脉逆行流向重要CNS区域而可能发生死亡事件。医生应注意感觉中枢或生命体征变化的早期症状。
·注射速度不得超过每分钟1mL溶液。
·保持与患者的语言交流。
·提醒患者注意感觉丧失，和感觉恢复前请勿咀嚼口香糖或进食以避免咬伤创伤的可能。
·本品不应与注射器中的其他药物混合。
·打开使用后的麻醉剂不得重复使用，剩余部分应丢弃。
·在严重肝功能或肾功能不全的情况下，因酰胺类局部麻醉剂主要经肝脏代谢并由肾脏分泌排泄，降低甲哌卡因的用量是必要的。
·其它局麻药有引起高铁血红蛋白症的报告。高铁血红蛋白症的临床症状为甲床和唇部发绀、疲劳和虚弱。如果高铁血红蛋白症给氧后无反应，建议在5分钟内静脉给药1-2mg/kg体重的亚甲蓝。
驾驶和使用机械能力
本品可能影响驾驶或使用机械的能力。

孕妇
目前还没有对孕妇使用情况的专门研究。也没有使用甲哌卡因对动物繁殖的研究。所以，除非必要，不应在妊娠期间使用甲哌卡因。
哺乳期妇女
甲哌卡因可少量进入母乳。

一般，儿童使用本麻醉剂的剂量为每公斤体重0.0167ml，但一次不能超过一支。限定儿童一次可摄入盐酸甲哌卡因盐酸盐的最高限量为：
儿童体重(公斤)×1.33mg
6岁到14岁：通常用量为1.6毫升。不要超过3.3毫升。
4到6岁：1.1毫升到2.2毫升，对4周岁以上儿童的用药剂量视患儿年龄，体重及所用具体治疗方式而定。
4岁以下儿童禁用。

尚无有关临床数据。

如果使用了用于缓解病人忧虑的镇静剂，那么就要减少麻醉剂的剂量。因为局部麻醉剂和镇静剂一样会对中枢神经系统有抑制作用，联合用药可能产生相加作用。

局部麻醉紧急事件的发生一般与治疗过程中过量使用局部麻醉剂引起高血药浓度有关，或源于意外将麻醉剂注射到血管中。(参见【不良反应】和【注意事项】)。
对局部麻醉突发状况的处理：
首先就是要做好预防工作。对心血管疾病以及呼吸道严重疾病的病人实施局麻要特别小心以及进行监控。一旦发现症状要立即供氧。
对于发生痉挛的初步处理包括及时通风，如果需要，利用氧气面罩进行供氧。
在上述通气措施使用过以后，若痉挛持续，在循环系统允许的情况下进行静脉注射短效巴比妥酸盐或肌肉注射苯并二氮类针剂。
心血管抑制可根据临床状况给予静脉输液和/或血管收缩剂(例如麻黄素)以辅助循环。
如果治疗不及时，痉挛和心血管抑制会引起组织缺氧、酸中毒、心搏徐缓、心律失常和休克。如果发生休克，要立即进行心肺复苏。
如果使用过氧气面罩后情况未有改善、或延长供氧时间，需要医生进行气管插管法。
透析在对甲哌卡因过量使用的急性症状治疗中不可忽视。

盐酸甲哌卡因是一种酰胺类局麻药。能稳定神经元细胞膜，阻止神经冲动的发生和传导而产生局部麻醉作用。

盐酸甲哌卡因局部注射后，迅速吸收，血药浓度达峰时间为30分钟，吸收后分布于整个机体，血浆蛋白结合率60%-78%，血浆中半衰期t_1/2一般为90分钟左右。
本药品起效迅速，上颌一般30到120秒；下颌1到4分钟。麻醉时间依据不同类型麻醉而不同。上颌浸润牙髓麻醉后得到20分钟的有效麻醉，下牙槽神经阻滞牙髓麻醉后则是40分钟。上颌浸润软组织麻醉后得到90分钟的有效麻醉，下牙槽神经阻滞软组织麻醉则是160分钟。
源于不同的公式、浓度和用法的信息显示了甲哌卡因的吸收是完全的肠胃外给药的方式。吸收速度取决于很多因素，比如注射位置以及是否存在血管收缩剂。
甲哌卡因的代谢速度很快。肝脏是主要的代谢器官，超过50%的代谢产品排泄到胆汁。大部分甲哌卡因的代谢物可能被肠再吸收，从尿液排出，只有一小部分从粪便排出。主要的排泄经由肾脏。大部分的麻醉剂和其代谢物在30个小时内可排泄完全，5%-10%的药物从尿液以原形排出。
研究表明，羟基化和脱甲基化有解毒的作用，在代谢麻醉剂的过程中起重要作用。甲哌卡因在成人体内的代谢物：两个苯酚类物质和脱甲基化合物。其中苯酚类物质作为葡萄糖醛酸结合物排出；脱甲基化合物为N-(2',6'-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺。
但由于氨基化合物的特殊结构，盐酸甲哌卡因不能被淋巴酯酶分解，其代谢过程主要由肝脏承担，产生多种代谢产物。排泄则通过肾脏，10%以CO₂形式由肺排出。因此使用者一旦患有任何肝病(肝硬化或肝炎等)就会影响药物代谢而引起体内盐酸甲哌卡因聚积。

25℃以下避光保存，不能冷冻。

玻璃套筒装，每盒50支。

36个月

JX20170362

H20181204

企业名称：法国赛普敦(SEPTODONT)公司
地    址：58, rue du Pont de Créteil 94107 Saint-Maur-des-Fossés – France
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