盐酸罗哌卡因氯化钠注射液
- 药理分类: 镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药/ 镇痛药
- ATC分类: 麻醉药/ 局部麻醉药/ 酰胺类
- 剂型: —
- 医保类型: —
- 是否2018年版基药品种: ——
- OTC分类: ——
- 是否289品种: ——
- 是否国家集采品种: ——
药品说明书
【说明书修订日期】
-
核准日期:2010年8月31日
【药品名称】
-
通用名称: 盐酸罗哌卡因氯化钠注射液
英文名称:Ropivacaine Hydrochloride and Sodium Chloride Injection
汉语拼音:Yansuan Luopaikayin Lühuana Zhusheye
【成份】
【性状】
-
本品为无色澄明液体。
【适应症】
-
急性疼痛控制
……持续硬膜外输注或间歇性单次用药,如术后或分娩镇痛
……区域阻滞
【规格】
【用法用量】
-
盐酸罗哌卡因仅供有麻醉经验的临床医生或在其指导下使用。
常用的参考剂量见下表,或遵医嘱。浓度 容量 总剂量 起效时间 持续时间 mg/ml ml mg 分 小时 急性疼痛控制 腰椎硬膜外给药 单次给药量 2.0 10~20 20~40 10~15 0.5~1.5 追加剂量(足量) 2.0 10~15 20~30 (如分娩镇痛) (最小间隔30分钟) 腰椎硬膜外给药 持续滴注(如分娩镇痛和术后镇痛) 2.0 6~14ml/h 12~28mg/h n/a n/a 胸椎硬膜外给药 持续滴注(如术后镇痛) 2.0 4~8ml/h 8~16mg/h n/a n/a 区域阻滞(如末梢神经阻滞和浸润麻醉) 2.0 1~100 2~200 1~5 2~6
临床经验表明盐酸罗哌卡因注射液硬膜外输入长达24小时是可行的。
【不良反应】
-
不可预期的影响
盐酸罗哌卡因的不良反应和其它长效酰胺类的局麻药是类似的。
除了误注射进血管或过量等意外事件,局麻的副反应几乎是少见的。要将其与阻滞神经本身引起的生理反应相区别,如硬膜外麻醉时的血压下降和心动过缓。用药过量和误注射入血管可能引起严重的全身反应(参照“药物过量”)。
过敏反应
过敏反应对酰胺类的局麻药来说是很少见的。(最严重的过敏反应是过敏性休克)。
急性全身毒性
只有在大剂量或意外将药物注入血管内而使药物血浆浓度骤然上升或者是药物过量的情况下,盐酸罗哌卡因才会造成急性毒性反应(参照“药代动力学”和“药物过量”)。
最常见的不良反应
大部分和麻醉有关的事件都和神经阻滞的影响和临床情况有关,很少和药物的反应有关。在临床研究治疗中病人低血压发生率为39%,恶心的发生率为25%。临床报道常见不良反应事件(>1%)是低血压、恶心、心动过缓、呕吐、感觉异常、体温升高、头痛、尿潴留、头晕、高血压、寒战、心动过速、焦虑、感觉减退。
【禁忌】
-
对本品或本品中任何成份或对同类药品过敏者禁用。
【注意事项】
【孕妇及哺乳期妇女用药】
【儿童用药】
-
本品目前尚无研究资料,不应用于12岁以下的儿童。
【老年用药】
-
参见【用法用量】,或遵医嘱。
【药物相互作用】
【药物过量】
-
急性全身性毒性
将局麻药误注入血管,可能立即产生毒性反应。当给药过量时需要1~2小时才达到血浆峰浓度,达峰时间取决于注射部位。因此中毒症状会延迟出现。全身性中毒反应可能包括中枢神经系统和心血管系统毒性反应。
中枢神经系统中毒可以表现为逐渐加重的相应症状和体征。最先出现的症状是视觉和听觉障碍,口周麻木、头昏、轻微头痛,麻刺感和感觉异常。语言障碍、肌肉僵直和肌肉震颤是非常严重的症状,可能是惊厥急性发作的先兆。不要将这些症状和神经官能症的行为相混淆。这些症状出现后,会出现意识丧失和癫痫大发作的惊厥,时间持续几秒钟至几分钟。由于突然惊厥引起的肌肉活动增加和对呼吸的影响,会立即产生缺氧和碳酸过多的症状,在有些情况下甚至会出现窒息。呼吸和代谢性酸中毒会增加局麻药的毒性作用。
局麻药通过中枢神经系统和代谢途径的重新分布,使机体得到恢复。一般来说,只要未注射大量的药物,机体就可以很快得到恢复。
发生心血管系统中毒情况更为严重,全身高浓度局麻药会引起低血压、心动过缓、心律失常甚至心跳停止。在志愿者静脉注射罗哌卡因会引起心脏传导和心肌收缩抑制的症状。除非病人处于麻醉状态或使用了大量的镇静剂如安定、巴比妥钠,中枢神经系统中毒的现象一般出现于心血管毒性作用产生之前。
急性中毒的治疗
如果出现急性全身中毒的现象必须立即停止注射局麻药。
如果发生惊厥,必须治疗。治疗目的是供氧,中止惊厥和维持体循环。必要时可给予面罩供氧来辅助通气。如果在15-20秒内惊厥没有自动停止,必须静脉给予抗惊厥药。静脉注射100-150mg硫喷妥钠可快速中止惊厥发作,也可选择起效缓慢的安定5-10mg静脉注射。琥珀酰胆碱能很快的中止肌肉抽搐,但病人需要气管插管和控制通气。
如果确实出现心血管系统抑制症状(如低血压、心动过缓),可静注5-10mg麻黄素,必要时2-3分钟后重复推注。
如果出现循环衰竭,必须立即进行心肺复苏,适当的供氧、通气和维持循环以及治疗酸中毒,对抢救生命尤为重要。
【药理毒理】
-
药理作用
据文献报道,罗哌卡因是第一个纯左旋体长效酰胺类局麻药,有麻醉和镇痛双重效应,大剂量可产生外科麻醉,小剂量时则产生感觉阻滞(镇痛)仅伴有局限的非进行性运动神经阻滞。
加用肾上腺素不改变罗哌卡因的阻滞强度和持续时间。
罗哌卡因通过阻断钠离子流入神经纤维细胞膜内对沿神经纤维的冲动传导产生可逆性的阻滞。
局麻药也可能对如脑细胞和心肌细胞等易兴奋的细胞膜产生类似作用,如果过量的药物快速地进入体循环,中枢神经系统和心血管系统将出现中毒症状和体征。
怀孕母羊和未怀孕的母羊相比,并不显示对罗哌卡因有更强的敏感性。
健康志愿者静脉注射罗哌卡因后耐受良好,此药临床经验提示一个良好的安全范围。根据副交感神经阻滞程度,硬膜外使用此药可出现间接的心血管效应(低血压、心动过缓)。
毒性研究
据文献报道,只有在高剂量或意外将药物注入血管内而使药物血浆浓度骤然上升或者在药物过量的情况下,盐酸罗哌卡因才会造成急性毒性反应(参见“药理作用”和“药物过量”)。
曾有一例患者因作臂丛神经阻断时,无意中将200mg药物注入血管内后,发生惊厥。
生殖毒性
接受试验的两代大鼠未见生育力及一般生殖行为受药物的影响。施用最高剂量的盐酸罗哌卡因后,因其对孕母的毒性作用,产后三天内幼仔的死亡数增多,列于新生仔死亡的第二位原因。
对大鼠和兔所进行的致畸试验未见罗哌卡因对器官发生以及胎儿早期发育有任何不利影响,以最大可耐受剂量对围产期及产后的大鼠进行研究,未见其对胎儿后期发育、分娩、哺乳、新生儿生存力及子代的生长有任何影响。
另一大鼠围产期及产后的研究,将罗哌卡因与布比卡因作比较,发现在用药剂量低得多与游离血浆浓度也低的布比卡因即可观察到对孕母的毒性作用。
【药代动力学】
-
据文献报道,罗哌卡因的pKa为8.1,分布率为141(25℃n-辛醇/磷酸盐缓冲液PH7.4)。
罗哌卡因的血浆浓度取决于剂量、用药途径和注射部位的血管分布。罗哌卡因符合线性药代动力学,最大血浆浓度和剂量成正比。
罗哌卡因从硬膜外的吸收是完全的,呈双相性,快相半衰期为14分钟,慢相终末半衰期约为4小时。因缓慢吸收是清除罗哌卡因的限速因子,所以硬膜外用药比静脉用药清除半衰期要长。
罗哌卡因总血浆清除率440ml/min。游离血浆清除率为8L/min,肾清除率为1ml/min,稳态分布容积为47L,终末半衰期为1.8h。罗哌卡因经肝脏中间代谢率为0.4。罗哌卡因在血浆中主要和α1-酸糖蛋白结合,非蛋白结合率约6%。
当连续硬膜外注射时,可观察到罗哌卡因总的血浆浓度的增加和手术后α1-酸糖蛋白浓度的增加有关,未结合的(药理学活性)浓度的变化比总血浆浓度的变化要小得多。
罗哌卡因易于透过胎盘,相对非结合浓度而言很快达到平衡。与母体相比胎儿体内罗哌卡因与血浆蛋白结合程度低,胎儿的总血浆浓度也比母体的低。
罗哌卡因主要是通过芳香羟基化作用而充分代谢,静脉注射后总剂量的86%通过尿液排出体外,其中仅1%与未代谢的药物有关。主要代谢物是3-羟基罗哌卡因,其中约37%以结合物形式从尿液中排泄出来,尿液中排出的4-羟基罗哌卡因,N-去烷基代谢物和4-羟基去烷基代谢物约为1~3%。结合的和非结合的3-羟基罗哌卡因在血浆中仅显示可测知的浓度。3-羟基罗哌卡因和4-羟基罗哌卡因有局麻作用,但是麻醉作用比罗哌卡因弱。
罗哌卡因在体内没有消旋作用的证据。
【贮藏】
-
25℃以下密闭保存。
【包装】
-
玻璃输液瓶。
【有效期】
-
12个月。
【执行标准】
-
【批准文号】
-
国药准字H20100126
【生产企业】
-
企业名称:山东长富洁晶药业有限公司
地 址:山东省日照市富阳路39号
邮政编码:276800
电话号码:0633-8218583
传真号码:0633-8217705
网 址:www.china-cfjj.com
说明书修订日期
药品名称
成份
性状
适应症
规格
用法用量
不良反应
禁忌
注意事项
孕妇及哺乳期妇女用药
儿童用药
老年用药
药物相互作用
药物过量
药理毒理
药代动力学
贮藏
包装
有效期
执行标准
批准文号
生产企业
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国内上市情况
批准文号 | 药品名称 | 规格 | 剂型 | 生产单位 | 上市许可持有人 | 药品类型 | 国产或进口 | 批准日期 |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
国药准字H20203053
|
盐酸罗哌卡因氯化钠注射液
|
100ml:盐酸罗哌卡因0.2g与氯化钠0.86g
|
注射剂
|
山东华鲁制药有限公司
|
济南康桥医药科技有限公司
|
化学药品
|
国产
|
2020-02-25
|
国药准字H20223742
|
盐酸罗哌卡因氯化钠注射液
|
100ml:盐酸罗哌卡因0.2g与氯化钠0.86g
|
注射剂
|
江苏长江药业有限公司
|
江苏长江药业有限公司
|
化学药品
|
国产
|
2022-10-11
|
国药准字H20223743
|
盐酸罗哌卡因氯化钠注射液
|
200ml:盐酸罗哌卡因0.4g与氯化钠1.72g
|
注射剂
|
江苏长江药业有限公司
|
江苏长江药业有限公司
|
化学药品
|
国产
|
2022-10-11
|
国药准字H20234720
|
盐酸罗哌卡因氯化钠注射液
|
100ml:盐酸罗哌卡因0.2g与氯化钠0.86g
|
注射剂
|
石家庄四药有限公司
|
石家庄四药有限公司
|
化学药品
|
国产
|
2023-12-29
|
国药准字H20100126
|
盐酸罗哌卡因氯化钠注射液
|
100ml:盐酸罗哌卡因0.2g与氯化钠0.86g
|
注射剂
|
华仁药业(日照)有限公司
|
广西裕源药业有限公司
|
化学药品
|
国产
|
2020-04-24
|
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同成分全球上市情况
药品名称 | 公司名称 | 申请号/批准号 | 规格 | 剂型/给药途径 | 上市国家/地区 | 市场状态 | 日期 |
---|---|---|---|---|---|---|---|
盐酸罗哌卡因氯化钠注射液
|
济南康桥医药科技有限公司
|
国药准字H20203053
|
100ml:200mg/860mg
|
注射剂
|
中国
|
在使用
|
2020-02-25
|
盐酸罗哌卡因氯化钠注射液
|
江苏长江药业有限公司
|
国药准字H20223742
|
100ml:200mg/860mg
|
注射剂
|
中国
|
在使用
|
2022-10-11
|
盐酸罗哌卡因氯化钠注射液
|
江苏长江药业有限公司
|
国药准字H20223743
|
200ml:400mg/1.72g
|
注射剂
|
中国
|
在使用
|
2022-10-11
|
盐酸罗哌卡因氯化钠注射液
|
石家庄四药有限公司
|
国药准字H20234720
|
100ml:200mg/860mg
|
注射剂
|
中国
|
在使用
|
2023-12-29
|
盐酸罗哌卡因氯化钠注射液
|
广西裕源药业有限公司
|
国药准字H20100126
|
100ml:200mg/860mg
|
注射剂
|
中国
|
在使用
|
2020-04-24
|
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药品中标情况
- 最低中标价1.81
- 规格:10ml:20mg
- 时间:2021-10-09
- 省份:贵州
- 企业名称:浙江仙琚制药股份有限公司
- 最高中标价0
- 规格:10ml:100mg
- 时间:2018-11-30
- 省份:上海
- 企业名称:Aspen Pharmacare Australia Pty Ltd
药品名称 | 剂型 | 规格 | 转化系数 | 最小制剂单位价格(元) | 价格(元) | 生产企业 | 投标企业 | 省份 | 公布时间 | 网页链接 |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
注射用盐酸罗哌卡因
|
注射剂
|
75mg
|
1
|
28.58
|
28.58
|
成都天台山制药股份有限公司
|
成都天台山制药股份有限公司
|
海南
|
2014-10-31
|
无 |
注射用盐酸罗哌卡因
|
注射剂
|
75mg
|
1
|
23.7
|
23.7
|
广东华润顺峰药业有限公司
|
广东华润顺峰药业有限公司
|
广东
|
2014-10-09
|
无 |
注射用盐酸罗哌卡因
|
注射剂
|
75mg
|
1
|
23.7
|
23.7
|
广东华润顺峰药业有限公司
|
广东华润顺峰药业有限公司
|
广东
|
2014-09-02
|
无 |
甲磺酸罗哌卡因注射液
|
注射剂
|
20ml:178.8mg
|
1
|
46.86
|
46.86
|
辰欣药业股份有限公司
|
辰欣药业股份有限公司
|
海南
|
2014-08-08
|
无 |
甲磺酸罗哌卡因注射液
|
注射剂
|
10ml:120mg
|
1
|
31.27
|
31.27
|
西安汉丰药业有限责任公司
|
西安力邦制药有限公司
|
海南
|
2014-08-08
|
无 |
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国家集中采购情况
一致性评价
企业 | 品种 | 规格 | 剂型 | 过评情况 | 过评时间 | 注册分类 |
---|---|---|---|---|---|---|
江苏长江药业有限公司
|
盐酸罗哌卡因氯化钠注射液
|
100ml:200mg/860mg
|
注射剂
|
视同通过
|
2022-10-14
|
4类
|
江苏长江药业有限公司
|
盐酸罗哌卡因氯化钠注射液
|
200ml:400mg/1.72g
|
注射剂
|
视同通过
|
2022-10-14
|
4类
|
济南康桥医药科技有限公司
|
盐酸罗哌卡因氯化钠注射液
|
100ml:200mg/860mg
|
注射剂
|
视同通过
|
2020-02-26
|
4类
|
石家庄四药有限公司
|
盐酸罗哌卡因氯化钠注射液
|
100ml:200mg/860mg
|
注射剂
|
视同通过
|
2024-01-05
|
4类
|
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同成分全球研发现状
药物名称 | 研发代码 | 首家研发企业 | 参与研发企业 | 治疗领域 | 适应症(中) | 全球最高研发阶段 | 中国最高研发阶段 | 靶点(简化靶点) |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
罗哌卡因
|
CPL-01
|
—
|
|
神经系统
|
疼痛
|
查看 | 查看 |
VGSC
|
罗哌卡因
|
|
西安力邦生物医药技术有限公司
|
西安力邦生物医药技术有限公司
|
神经系统
|
疼痛
|
查看 | 查看 |
VGSC
|
罗哌卡因
|
PRF-108;PRF-110;ETI-211;F-93
|
—
|
|
神经系统
|
疼痛
|
查看 | 查看 |
VGSC
|
罗哌卡因
|
|
加立(深圳)生物科技有限公司
|
|
神经系统
|
疼痛
|
查看 | 查看 |
VGSC
|
罗哌卡因
|
RF-16001
|
宜昌人福药业有限责任公司
|
宜昌人福药业有限责任公司
|
神经系统
|
疼痛
|
查看 | 查看 |
VGSC
|
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国内药品注册申报情况
受理号 | 药品名称 | CDE企业名称 | 申请类型 | 注册类型 | 承办日期 | 状态开始日期 | 办理状态 | 审评结论 |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
CYHB1803056
|
盐酸罗哌卡因氯化钠注射液
|
山东华信制药集团股份有限公司
|
补充申请
|
—
|
2018-06-13
|
2020-02-27
|
已发件 1086639203033
|
查看 |
CYHS2101219
|
盐酸罗哌卡因氯化钠注射液
|
江苏长江药业有限公司
|
仿制
|
4
|
2021-05-28
|
2022-03-01
|
—
|
查看 |
CYHB2300542
|
盐酸罗哌卡因氯化钠注射液
|
广西裕源药业有限公司
|
补充申请
|
—
|
2023-03-14
|
—
|
—
|
查看 |
CXL20022515
|
盐酸罗哌卡因氯化钠注射液
|
山东诚创医药技术开发有限公司
|
新药
|
4
|
2003-09-18
|
2004-03-19
|
已发批件 山东省
|
查看 |
CYHS1700233
|
盐酸罗哌卡因氯化钠注射液
|
山东华信制药集团股份有限公司
|
仿制
|
4
|
2017-12-18
|
2020-02-27
|
已发件 山东省 1086639203033
|
查看 |
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