盐酸阿芬太尼注射液

核准日期：2020年02月25日
修改日期：2020年03月20日

麻

警示语
成瘾、滥用和误用：
     本品主要成分为盐酸阿芬太尼，是一种管制类麻醉药品。作为阿片类药物，本品有致使用者成瘾、滥用和误用的风险。可导致药物过量和死亡。医生在开具盐酸阿芬太尼注射液处方之前，应对每位患者进行风险评估，并定期监测患者用药行为和状态。
     药物滥用者和因成瘾致精神异常者会寻求阿片类药物，甚至不惜犯罪。因此在使用本品时应充分考虑上述风险。减少上述风险的策略包括妥善的储存和管理管制类麻醉药品。

瑞吉欣

本品主要成份为：盐酸阿芬太尼。
化学名称：N-[1-[2-(4-乙基-4，5-二氢-5-氧-1H-四唑-1-基)乙基]-4-甲氧甲基-4-哌啶基]-N-苯基丙酰胺盐酸盐。
化学结构式：

分子式：C₂₁H₃₂N₆O₃·HCl
分子量：452.98
辅料：盐酸、氯化钠、注射用水。

本品为无色的澄明液体。

作为麻醉性镇痛剂用于全身麻醉诱导和维持。

按C₂₁H₃₂N₆O₃计(1)2ml：1mg(2)5ml：2.5mg(3)10ml：5mg

本品应仅由在静脉给药和全身麻醉剂使用方面经过专业训练，能处理阿片类物质潜在呼吸抑制作用的医生使用。
只有在配备能处理术后呼吸抑制的专业人员及足够的设备时，方可使用高剂量的本品。
本品的使用剂量应该个体化，根据患者年龄、体重、体格状态、潜在的病理状态、应用其它药物情况、手术和麻醉的类型与持续时间来逐步增加给药剂量，以达到每个病人所需的效果。老年患者或虚弱患者应减少盐酸阿芬太尼注射液的给药剂量。
1成人用药
表1：用于全身麻醉时的推荐用量表

辅助或控制通气 ——持续输注(减弱患者对插管和切皮的反应)

麻醉诱导：25-75mcg/kg 麻醉维持：0.5-2mcg/kg/min(平均速率1-1.5mcg/kg/min) 输注速率可调节，应通过滴定的方法获得满意的临床疗效。 总剂量：与手术持续时长有关

2老年患者用药
由于老年患者对阿芬太尼的清除减慢，对药效的敏感性增加，老年患者使用本品的初始剂量可降低40%。在确定追加剂量时应考虑初始剂量的影响。
3肥胖患者用药
对于肥胖患者(超过标准体重20%以上)，应根据去脂体重计算本品的给药剂量。
4与其他中枢神经系统抑制剂联合使用时的剂量调整
其它中枢神经系统抑制剂(例如：巴比妥酸盐、镇静剂、麻醉药和全身麻醉药)与本品联合使用时会产生协同或相加作用。在联合中枢神经系统抑制剂使用时，本品的给药剂量应低于常规剂量。使用本品后，其他中枢神经系统抑制剂药物的给药剂量也应减少。
5停止使用盐酸阿芬太尼注射液
至少在全身麻醉手术结束前10-15分钟，停止输注本品。
6本品的配制方法
在溶液和容器允许的条件下，本品必须在给药前目检悬浮颗粒或变色情况。
本品可与生理盐水、5%的葡萄糖生理盐水溶液和5%的葡萄糖水溶液和乳酸林格氏液配伍。可将盐酸阿芬太尼注射液稀释至25mcg/mL到80mcg/mL使用。例如，20ml的盐酸阿芬太尼注射液加入230ml的稀释剂，可配制成40mcg/mL的阿芬太尼给药溶液。

据国外临床试验报道，本品在全麻诱导和维持中的不良反应情况见下表：

发生率大于1%的可能与本品有关的不良反应
胃肠道	恶心(28%) 呕吐(18%)
心血管系统	心律失常、心动过缓(14%) 高血压(18%) 低血压(10%) 心动过速(12%)
肌肉、骨骼	胸壁强直(17%) 骨骼肌运动
呼吸系统	呼吸暂停 术后呼吸抑制
中枢神经系统	视力模糊、眩晕*、昏昏欲睡/术后镇静
*发生率3%～9%，其余1%～3%
发生率小于1%的可能与本品有关的不良反应
全身	过敏反应
中枢神经系统	头疼*、肌阵挛、手术后意识模糊*、手术后欣快感*、战栗*
皮肤	瘙痒*、荨麻疹
注射部位	疼痛*
肌肉、骨骼	颈、四肢骨骼肌强直
呼吸系统	支气管痉挛、高碳酸血症*、喉痉挛*
*发生率0.3%～1%

对中枢神经系统影响
阿芬太尼可直接作用于脑干呼吸中枢，使其对增加的二氧化碳分压和电刺激的反应应答降低从而产生呼吸抑制。
阿芬太尼即使在完全黑暗的情况下也可能导致瞳孔缩小。瞳孔缩小是阿片类药物过量的通常体现，但并不是特异性病征(出血性或缺血性脑桥病变可能会产生类似的症状)。药物过量的情况下，可因缺氧出现典型的瞳孔放大而不是缩小现象。
对胃肠道及其他平滑肌的影响
阿芬太尼可使胃窦和十二指肠平滑肌张力升高，从而减少胃肠道运动，使食物在小肠的消化延迟和推进性收缩减少。结肠的推进蠕动波减少，平滑肌张力可能升高至痉挛点，最终导致便秘。引起胃窦和十二指肠的收缩，从而降低其蠕动，同时小肠的推进性收缩下降，并减缓食物的消化。结肠的蠕动将会降低，其收缩加剧可能会导致痉挛，最终导致便秘。其它阿片类诱导作用可能包括胆道、胰腺分泌减少，Oddi括约肌痉挛以及血清淀粉酶短暂升高。
对心血管系统的影响
阿芬太尼可能会引起周围血管扩张，导致直立性低血压或晕厥。组胺释放和/或外周血管扩张可能会引起瘙痒、潮红、红眼和出汗和/或直立性低血压。
对内分泌系统的影响
阿片类药物会抑制人体促肾上腺皮质激素(ACTH)，皮质醇和促黄体生成激素(LH)的分泌。还可以刺激催乳素，生长激素(GH)的分泌、同时也会刺激胰腺分泌胰岛素和胰高血糖素。
长期使用阿片类药物可能会影响下丘脑-垂体-性腺轴，导致雄激素缺乏，表现为性欲低下、阳痿、勃起功能障碍、闭经或不孕。迄今为止，阿片类药物引起性功能减退的原因尚不明确，医疗、体育、生活方式和心理压力等因素都可能会影响性腺激素水平。
对免疫系统影响
阿片类药物已被证明会影响体外和动物模型中的免疫系统，其临床意义暂不明确。总的来说，阿片类药物会轻微的抑制机体的免疫功能。
浓度-不良反应关系
本品的不良反应频率与血药浓度有关，存在一定的剂量依赖性(例如恶心、呕吐、CNS作用和呼吸抑制)。但对阿片耐受的患者而言，情况会有所不同。

本品禁用于对阿芬太尼过敏的患者。

危及生命的呼吸抑制
阿片类药物常见严重的、危及生命或致死的呼吸抑制，即使在推荐给药剂量下也可发生。呼吸抑制如不能被及时发现或得到妥善治疗，可导致呼吸暂停和死亡。本品应仅由在静脉给药和全麻药物使用方面经过专业训练，能处理阿片类物质潜在呼吸抑制作用(如可以对相应年龄段患者进行呼吸和心脏复苏)的医生使用。上述专业培训必须包括人工气道的建立和维持、以及辅助通气。应配备足够的设备用于使用本品进行麻醉的患者的术后监护和通气。这些设备必须具备处理各种程度呼吸抑制的能力。呼吸抑制的处理方法包括但不限于密切观察、支持疗法和使用阿片类拮抗剂。呼吸抑制所致的二氧化碳滞留会加强阿片类药物的镇静作用。
如其他阿片类药物，本品所致的呼吸抑制作用可能比镇痛作用持续时间长。在麻醉恢复期间给予阿片类镇痛药之前，医生应考虑使用的阿片类药物的总剂量。
某些形式的传导麻醉，如椎管麻醉和一些硬膜外麻醉，可以通过阻断肋间神经来改变呼吸。由于本品也可以影响呼吸，因此，当本品与上述麻醉方式联合使用时，医生应该熟悉所涉及的生理变化，并准备好应对措施。
患有严重慢性阻塞性肺病或肺心病的患者，以及有呼吸储备明显减少、缺氧、高碳酸血症或已存在呼吸抑制的患者，即使在使用推荐剂量的本品时，呼吸动力下降或窒息的风险也会增加。与年轻、健康的患者相比，老年人、极瘦弱或操劳过度患者的药代动力学或清除速率会改变，因此发生呼吸抑制的风险更高。
密切监测上述患者的生命体征，特别是在给予初始剂量的本品或对本品的给药剂量进行滴定时，以及与其他具有抑制呼吸作用的药物联用时。选择合适的给药剂量以及滴定给药对于降低本品呼吸抑制的风险十分重要。
与细胞色素P450 3A4抑制剂和诱导剂联合使用或停用的风险
本品与CYP3A4抑制剂联合使用时，例如大环内酯物抗生素(如：红霉素)、唑类抗真菌剂(如酮康唑)和蛋白酶抑制剂(例如利托那韦)，可使本品的血药浓度升高，延长阿片类药物不良反应，可导致致命的呼吸抑制，特别是本品达到稳定剂量后再给予CYP3A4抑制剂，情况将更为严重。同样的，在患者使用本品时，停用CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平和苯妥英)，可使本品的血药浓度升高并延长阿片类药物的不良反应。在患者使用本品时，使用CYP3A4抑制剂，或停用CYP3A4诱导剂，需密切监护，并考虑降低本品的给药剂量。
本品与CYP3A4诱导剂联用，或停用CYP3A4抑制剂可使本品的血药浓度低于预期，导致药效不足。在患者使用本品时，使用CYP3A4诱导剂或停用CYP3A4抑制剂，需密切监护，并考虑增加本品的给药剂量。
肌肉强直和骨骼肌运动的风险
本品的初始剂量达20μg/kg时可引起骨骼肌强直，尤其是躯干肌肉。肌肉强直的发生率和严重程度通常与剂量和给药速度相关。本品超过130μg/kg将立即引起肌肉强直，本品发生肌肉强直的时间早于其他阿片类物质。本品可引起所有骨骼肌的肌肉强直，也包括颈和四肢肌肉。
应结合患者的心血管状态、使用的神经肌肉阻滞剂，配备必需的监测和通气设备直至手术结束，患者自主呼吸恢复满意。
与苯二氮类药物或其他中枢神经系统抑制剂联合使用的风险
本品与中枢神经系统抑制剂联合使用，会导致低血压。如果发生这种情况，考虑血容量过低的可能性，并进行适当的补液治疗。操作条件允许时，考虑变化患者体位，以促进静脉血回流到心脏。由于可能发生直立性低血压，运动及变化体位时应对患者进行护理。如果补液和其他应对措施不能纠正低血压，应考虑使用升压药物而不使用肾上腺素。当患者使用安定类阻滞α肾上腺素能活性的药物治疗时，使用肾上腺素反而会降低患者血压。
与血清素能药物联合使用可致血清素综合征
有报道指出，本品与血清素能药物联合使用，可导致血清素综合征，危及生命。血清素能药物包括选择性血清素再吸收抑制剂(SSRIs)、血清素和去甲肾上腺素再吸收抑制剂(SNRIs)、三环抗抑郁药(TCAs)、曲坦类药物、5-HT₃受体拮抗剂、影响血清素能神经递质系统的药物(例如：米氮平、曲唑酮、曲马多)，以及损害血清素代谢的药物(包括用于治疗精神疾病的MAO抑制剂，以及其他药物，如利奈唑胺和静脉注射的亚甲基蓝)。在推荐给药剂量范围内也可能发生血清素综合征。
血清素症状可能症状包括精神状态变化(如激动、幻觉、昏迷)，植物神经系统失调(例如：心动过速、血压不稳、体温过高)，神经肌肉异常(反射亢进、不协调、僵化),和/或胃肠道症状(如恶心、呕吐、腹泻)。上述症状通常出现在联合用药后的几个小时到几天，但也可能会更晚发生。
如果怀疑有血清素综合征，应停止使用本品。
单胺氧化酶抑制剂作用增强
单胺氧化酶(MAO)抑制剂与本品联合使用时，曾有出现严重或非预期作用增强的少量报道。因此，14天内接受过MAO抑制剂治疗的患者在使用本品时，建议进行适当监测，配备血管舒张药和β-受体阻滞剂以便随时治疗MAO抑制剂作用增强所致的高血压。
心动过缓
本品可引起心动过缓。本品所致的严重心动过缓和心搏暂停可使用阿托品和传统的复苏方法治疗。在患者使用阿托品后应密切监测，并配备其他复苏设备。
颅内压升高、脑瘤或颅脑损伤患者的使用风险
对于易受颅内二氧化碳滞留影响的患者(如：颅内压升高或脑部肿瘤患者)，本品可导致呼吸驱动力下降从而使二氧化碳滞留，这可能会导致颅内压力进一步增加。监测此类患者的颅内压，注意观察颅内压升高的症状。
胃肠道疾病患者的使用风险
本品可能会导致Oddi括约肌痉挛。阿片类药物还会导致血清淀粉酶升高。密切监护胆道疾病患者，包括急性胰腺炎患者，以防症状加重。
癫痫患者癫痫发作风险增加
本品可能会增加癫痫患者癫痫发作的频率，并可能增加与癫痫相关的其他临床症状发作的风险。在癫痫患者使用盐酸阿芬太尼注射时应密切监护以控制恶性癫痫的发作。
过敏反应风险
本品可能会引起过敏反应。已知对阿芬太尼或其他阿片类镇痛药过敏的患者应慎用本品。
运动员慎用

药物管制
本品主要成分为盐酸阿芬太尼，是一种麻醉药品。
滥用
本品主要成分为盐酸阿芬太尼，具有与其它阿片类药物类似的滥用潜力，如吗啡、舒芬太尼等。本品可以被滥用，并具有误用、成瘾和犯罪性转移的可能。
药物成瘾是行为、认知和生理现象的一个集合，常发生于重复使用药物后，包括强烈的渴求药物、无法控制药物的正确使用，不顾健康损害的持续使用药物，更乐于使用药物而不是参加活动和履行义务，耐受性增加，有时还会出现生理戒断症状。
对患者进行恰当的评估，开具合适的处方，定期评估治疗作用，妥善的分配和储藏药物等措施都将有助于限制阿片药物的滥用。
本品滥用有药物过量和致死的风险。当本品与酒精和其它中枢神经抑制剂联合使用时，该风险将会大大增加。胃肠外药物滥用通常易感染传染性疾病如肝病和HIV。
依赖性
长期使用阿片类药物治疗时，可产生耐受性和躯体依赖性。耐受性是指需要通过增加阿片类药物的给药剂量来维持所需的作用如镇痛作用(不考虑疾病的发展或其他外在因素)。耐受性可在渴求和不渴求药物作用的情况下产生，并且不同的作用出现耐受的速率可能会不一致。
躯体依赖性会导致患者在突然中断或大幅下调给药剂量时出现戒断症状。戒断症状也可能在使用阿片类拮抗剂(如纳洛酮、纳美芬)，半激动/半拮抗剂(喷他佐辛、布托啡诺)或部分激动剂(丁丙诺啡)后产生。通常，连续使用阿片药物数天或数周才会产生具有临床意义的躯体依赖性。
对于躯体依赖的患者，不应突然中断本品。如果躯体依赖的患者，突然中断本品，会出现戒断症状。阿片类药物的戒断症状表现为以下几点：躁动不安、流泪、流鼻涕、打哈欠、排汗、寒战、肌痛和瞳孔散大。其它的症状和体征也可能发生，包括：烦躁、焦虑、背痛、关节痛、乏力、腹部痉挛、失眠、恶心、厌食、呕吐、腹泻或血压、呼吸频率、心率升高或加快等。
新生儿的母亲对阿片类药物有躯体依赖性时，新生儿通常也有躯体依赖性，出生后可能会出现呼吸抑制和戒断症状。

1、孕妇人群目前还没有充分的、对照试验研究，本品与新生儿出生缺陷、流产的关系尚不明确。阿芬太尼可以穿过胎盘屏障，并导致新生儿阿片戒断症状，因此妊娠期妇女应避免使用本品。
2、阿片类药物包括阿芬太尼可通过暂时性降低子宫收缩力、收缩时间和频率而延长产程；然而这种作用也可能被宫颈口舒张作用抵消。本品可通过胎盘从而可能抑制新生儿的自主呼吸，因此在分娩(包括剖腹产)阶段不推荐使用本品。
3、阿芬太尼可经乳汁分泌。因此，阿芬太尼给药后24小时内不建议母乳喂养或使用挤出的母乳喂养。

本品在儿童中安全有效性尚不明确。

在一项临床试验中，通过观察老年患者脑电图中δ波形发现，本品对老年患者产生麻醉镇痛效果的剂量比健康年轻患者要低40%。
老年患者应适当减少本品的初始给药剂量。已发现65岁以上的患者对阿芬太尼的血浆清除率下降，终端消除时间延长，可能导致术后恢复时间延长。
老年患者(65岁或以上)对阿芬太尼的敏感性可能增加。通常，老年患者在使用本品时，应谨慎选择本品的给药剂量，通常选择剂量范围的最低值为起始给药剂量，还应考虑老年患者多有肝，肾或心脏功能下降，以及合并疾病或者其他药物治疗情况。
呼吸抑制是老年患者使用阿片类药物治疗的主要风险，通常是发生在非阿片类药物耐受患者给予较大初始剂量的阿芬太尼，或者阿片类药物和其他抑制呼吸的药物联合使用时。老年患者应缓慢滴定盐酸阿芬太尼注射液的给药剂量。
已知阿芬太尼主要经肾脏排泄，肾功能不全的患者中出现药物不良反应的风险更高。因为老年患者更常见肾功能低下，因此应谨慎选择给药剂量，并尽可能监测肾功能。

由于阿芬太尼及其代谢产物经肾脏排泄，肾功能不全患者应谨慎使用本品，在必须使用的情况下，应减少本品的用药剂量并密切监护与呼吸抑制，镇静以及低血压相关症状。

由于大部分药物经肝脏代谢，因此肝功能不全患者应谨慎使用本品，在必须使用的情况下，应减少本品的用药剂量并密切监护与呼吸抑制，镇静以及低血压相关症状。

肺部疾病患者，呼吸功能减弱患者或者呼吸受损患者应谨慎使用本品。对此类患者，阿片类药物可减少其呼吸驱动力，增加气道阻力。在麻醉过程中，可以通过辅助或控制呼吸来调节。

CYP3A4和CYP2D6抑制剂
临床影响	联合使用本品和CYP3A4抑制剂会导致阿芬太尼的血药浓度上升，从而使得阿片样作用增强或延长。 联合使用本品和CYP2D6和CYP3A4抑制剂时，上述影响会更加显著，尤其是在阿芬太尼达到稳定的剂量之后使用上述抑制剂。 停止使用CYP3A4抑制剂后，随着抑制作用的减弱，阿芬太尼血药浓度会下降，从而导致阿片样作用减弱，或致使对阿芬太尼有躯体依赖性的患者出现戒断症状。
干预	如果必须联合使用，需考虑减少本品的剂量至达到稳定的药效。定期监测患者的呼吸抑制情况和镇静作用。 如果停止使用CYP3A4抑制剂，需要考虑增加本品的剂量至达到稳定的药效。 监测阿片类戒断症状。
举例	大环内酯类抗生素(如红霉素)，唑类抗真菌剂(如酮康唑)，蛋白酶抑制剂(如利托那韦)。
CYP3A4诱导剂
临床影响	联合使用本品和CYP3A4诱导剂能降低阿芬太尼的血药浓度，导致阿片样作用减弱或致使对阿芬太尼有躯体依赖性的患者出现戒断症状。 停止使用CYP3A4诱导剂后，随着诱导作用减弱，阿芬太尼血药浓度会升高，增加或延长治疗效果和不良反应，可能引起严重的呼吸抑制。
干预	如果必须联合使用，需考虑增加本品的剂量至达到稳定药效。监测阿片类戒断症状。 如果停止使用CYP3A4诱导剂，本品的剂量应减少，并监测呼吸抑制症状。
举例	利福平、卡马西平、苯妥英。
苯二氮类和其他中枢神经(CNS)抑制剂
临床影响	地西泮先于或联合高剂量的本品应用可引起血管舒张、低血压，可能导致苏醒延迟。当本品与其他中枢神经系统抑制剂(如巴比妥类药物，镇静剂，阿片类药物，或吸入全身麻醉剂)联合使用时，对中枢神经系统及心血管系统的作用加强、持续时间延长。联合使用上述药物后，可导致术后呼吸抑制程度加重，持续时间延长。
干预	联合使用本品和苯二氮类药物或其他中枢神经抑制剂后出现低血压、呼吸抑制和镇静作用延长的患者需密切监护。联合使用上述药物时，应减少任一药物的剂量或同时减少所有相关药物的用量。有限的临床经验表明：在使用麻醉诱导剂量的本品后，挥发性吸入麻醉剂的需要量在麻醉维持阶段的第一个小时减少了30～50%。
举例	苯二氮类药物和其他镇静剂/安眠药，抗焦虑药物，镇定剂，肌肉松弛剂，全身麻醉剂，抗精神病药物，其他阿片类药物，酒精。
血清素能药物
临床影响	阿片类药物与能影响血清素神经递质系统的药物联合使用时，可导致血清素综合征。
干预	如果需要联合使用，请仔细监护患者，特别在治疗开始和剂量调整阶段。如果出现疑似血清素综合征症状，停止使用本品。
举例	选择性血清素再摄取抑制剂(SSRIs)，血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)，三环类抗抑郁药(TCAs)，曲普坦类，5-HT3受体拮抗剂，影响血清素神经递质系统的药物(例如，米氮平，曲唑酮，曲马多)，单胺氧化酶(MAO)抑制剂(用于治疗精神疾病和其他，如利奈唑胺和静脉注射亚甲蓝)。
单胺氧化酶抑制剂
临床影响	单胺氧化酶(MAO)抑制剂与盐酸阿芬太尼注射液联合使用时，曾有出现严重或非预期作用增强的少量报道。单胺氧化酶抑制剂与阿片类药物的相互作用表现为血清素综合征或者阿片类毒性(例如呼吸抑制，昏迷)。
干预	14天内接受过MAO抑制剂治疗的患者在使用本品时，建议进行适当监测，使用前准备血管舒张药和β-受体阻滞剂，以便能及时治疗突发高血压。
举例	苯乙肼，反苯环丙胺，利奈唑胺。
混合激动剂/拮抗剂和部分激动剂阿片类镇痛药
临床影响	可能降低本品的镇痛作用和/或导致戒断症状。
干预	避免联合使用。
举例	布托啡诺，喷他佐辛，丁丙诺啡
肌肉松弛剂
临床影响	本品可加强肌肉松弛剂的神经肌肉阻滞作用，导致呼吸抑制程度增加。
干预	密切监护患者呼吸抑制方面的症状，同时减少本品和/或肌肉松弛剂的剂量。
利尿剂
临床影响	阿片类药物可以通过诱导抗利尿激素的释放来减弱利尿剂的功效。
干预	监测患者利尿作用减弱方面的症状和/或血压的变化并根据需要增加利尿剂的用量。
抗胆碱药
临床影响	联合使用抗胆碱能药可增加尿潴留的风险和/或导致严重便秘，并可导致麻痹性肠梗阻。
干预	两药联合使用时监护患者观察尿潴留的迹象或胃肠蠕动减少的症状。
西咪替丁
临床影响	西咪替丁可使阿芬太尼的清除率下降，导致阿芬太尼作用时间延长。
干预	本品长时间给药时，可减少本品的剂量，同时密切监护受试者的呼吸抑制情况和其他阿芬太尼作用。
一氧化氮
临床影响	据报道，高剂量的本品与一氧化氮联合使用时可产生心血管抑制作用。
干预	密切监测患者心血管抑制相关的症状。

临床表现
本品急性药物过量的症状与体征包括：呼吸抑制，嗜睡至昏迷，骨骼肌松弛，皮肤湿冷，瞳孔收缩，有时还可见肺水肿，心动过缓，低血压，部分或完全气道阻塞，非典型性打鼾和死亡。在本品过量且缺氧的情况下，可观察到显著的瞳孔扩大(而不是缩小)。
用药过量的治疗
对于药物过量的治疗，优先进行气道重建、准备辅助/控制通气的设施。出现循环休克以及肺水肿现象应采取其他治疗措施(包括给氧及血管升压药)。心脏骤停或心律失常时需要进一步的生命支持技术。如果呼吸抑制伴随肌肉强直，在辅助或控制通气的同时，可以给予肌松药。当出现血流动力学不稳定时，可以输液和给予相应血管活性药物。
纳洛酮或纳美芬作为阿片类拮抗剂，是阿片类药物过量导致呼吸抑制时的特效解毒药。因此，因本品过量导致呼吸或循环抑制时，可用阿片类拮抗剂治疗，在没有出现上述抑制时，不可使用阿片类拮抗剂。
由于阿片类拮抗剂作用持续时间小于阿芬太尼的作用时间，因此应密切监护患者直至其重新恢复稳定的自主呼吸。如果上述拮抗剂效果不理想，可根据说明书追加使用拮抗剂。
对阿片药物有躯体依赖的患者，给予推荐剂量的拮抗剂会导致急性戒断症状。戒断症状的严重程度取决于患者躯体依赖的程度和拮抗剂的使用剂量。对阿片药物有躯体依赖患者在使用拮抗剂治疗本品所致的严重呼吸抑制时，需谨慎选择拮抗剂的初始给药剂量并通过较小幅度滴定达到治疗目的，而不是直接使用拮抗剂的常规推荐剂量。

药理作用
盐酸阿芬太尼注射液是一种阿片受体激动剂，主要治疗作用是镇痛和镇静。
毒理研究
遗传毒性
阿芬太尼Ames试验、体内微核试验结果为阴性。
生殖毒性
雌性大鼠与非给药大鼠交配前14天静脉注射阿芬太尼0.08、0.31、1.25mg/kg(按照体表面积计，分别为人每天剂量335μg/天的2.3、9、36.6倍)，直至妊娠期结束，对雌性大鼠生育力未见影响，各组雌性大鼠体重增长降低，中、高剂量组雌性大鼠出现死亡。
雄性大鼠与非给药雌性大鼠交配前56天静脉注射阿芬太尼0.08、0.31、1.25mg/kg(按照体表面积计，分别为人每天剂量335μg/天的2.3、9、36.6倍)，与高剂量组雄性大鼠交配的雌性大鼠妊娠率降低，各组雄性大鼠体重增长降低，中、高剂量组雄性大鼠出现死亡。
妊娠大鼠静脉注射阿芬太尼0.08、0.31、1.25mg/kg/天(按体表面积计，分别为人每天剂量335μg/kg的2.3、9、36.6倍)，未见致畸作用和胚胎毒性，中、高剂量组出现母体毒性(死亡率增加)。
妊娠兔静脉注射阿芬太尼0.08、0.31、1.25mg/kg/天(按体表面积计，分别为人每天剂量335μg/kg的4.6，18、72.6倍)。高剂量组每窝活胎数及产仔数降低，并出现母体毒性(体重增长降低，死亡率增加)。
文献报道，大鼠于妊娠第5天到20天通过皮下渗透微泵持续给予阿芬太尼8mg/kg/天(按体表面积计，为人每天剂量335μg/kg的232倍)，未见致畸作用和胎仔不良反应。
妊娠大鼠于妊娠期、哺乳期静脉注射阿芬太尼0.08,、0.31、1.25mg/kg(按照体表面积计，分别为人每天剂量335μg/天的2.3、9、36.6倍)，中、高剂量组幼仔的体重、存活率降低，并出现母体毒性(死亡率增加)。
致癌性
尚未进行阿芬太尼的动物长期致癌性研究。

静脉注射本品后即刻起效。阿芬太尼的体内过程符合三室模型，快速分布半衰期为1分钟，慢速分布半衰期为14分钟。阿芬太尼表观分布容积为0.4～1L/kg，平均血浆清除率为5mL/kg/min。阿芬太尼的血浆蛋白结合率约为92%。阿芬太尼终末消除半衰期为90-111分钟。阿芬太尼主要经过肝脏代谢。阿芬太尼代谢产物主要经尿液排泄，不到1%以原型排泄。

25℃以下密闭保存。

(1)2ml：1mg  中硼硅玻璃安瓿  每盒10支
(2)5ml：2.5mg中硼硅玻璃安瓿  每盒5支
(3)10ml：5mg 中硼硅玻璃安瓿  每盒2支、每盒5支

18个月。

YBH00402020

2ml：1mg  国药准字H20203054  准许证号TD2012-0011
5ml：2.5mg  国药准字H20203055  准许证号TD2012-0011
10ml：5mg  国药准字H20203056  准许证号TD2012-0011

【药品上市许可持有人】
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网址：http://www.ycrenfu.com.cn
电子信箱：mail@ycrenfu.com.cn
【生产企业】
企业名称：宜昌人福药业有限责任公司
生产地址：湖北省宜昌开发区大连路19号
邮政编码：443005
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