盐酸左布比卡因注射液

药品说明书

【说明书修订日期】

核准日期:2007年03月27日
修改日期:2014年04月30日
修改日期:2015年07月24日

【药品名称】

通用名称: 盐酸布比卡因注射液
商品名称:伊捷卡
英文名称:Levobupivacaine Hydrochloride Injection
汉语拼音:Yansuan Zuobubikayin Zhusheye

【成份】

本品主要成份为盐酸布比卡因
化学名称:(S)-1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐一水合物
化学结构式:

分子式:C18H28N2O.HCl.H2O
分子量:342.91
辅料为:氯化

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【适应症】

主要用于外科硬膜外腔阻滞麻醉。

【规格】

10ml:盐酸布比卡因50mg。

【用法用量】

成人用于神经阻滞或浸润麻醉,一次最大剂量是150mg。药液浓度配制为:外科硬膜外阻滞:0.5%~0.75%;10~20ml;50~150mg中度至全部运动阻滞。

【不良反应】

低血压、恶心、术后疼痛、发热、呕吐、贫血、瘙痒、疼痛、头痛便秘、眩晕、胎儿窘迫等,偶见哮喘、水肿、少动症,不随意肌收缩,痉挛,震颤、晕厥、心率失常、期外收缩、房颤、心博停止、肠梗阻胆红素升高、意识模糊、窒息、支气管痉挛、呼吸困难、肺水肿、呼吸功能不全、多汗、皮肤变色等。

【禁忌】

(1)肝、肾功能严重不全、低蛋白血症、对本品过敏者或对酰胺类局麻药过敏者禁用。
(2)若本品与盐酸肾上腺素混合使用时,禁用于毒性甲状腺肿,严重心脏病或服用三环抗抑郁药等患者。
(3)本品不用于蛛网膜下腔阻滞,因迄今无临床应用资料。
(4)本品不用于12岁以下小儿,其安全性有待证实。

【注意事项】

(1)使用时不得过量,过量可导致低血压、抽搐、心博骤停、呼吸抑制或惊厥。
(2)如果出现严重低血压或心动过缓,可静脉注射麻黄碱阿托品
(3)如果出现肌肉震颤、痉挛可给予巴比妥类药物。
(4)给予局部麻醉注射液后须密切观察心血管、呼吸的变化和病人的意识状态,病人出现下列症状可能是中毒迹象:躁动不安、焦虑、语无伦次、口唇麻木与麻刺感,属异味、耳鸣、头晕、视力模糊、肌肉震颤、抑郁或嗜睡。
(5)酰胺类局部麻醉药(如本品)是由肝脏代谢,因此,给予这类药物特别是多剂量给药时,对有肝脏疾病的病人须慎重。
(6)本品不宜静脉内注射用药,所以在注射给药中,回抽吸血液以确认不是血管内注射是必须的。
(7)左布比卡因注射液的溶液不用于产科子宫旁组织的阻滞麻醉。因为迄今没有资料支持这种用法并且有使胎儿心动过缓或致死的危险。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

大部分局部麻醉药能排泄入母体乳汁中,哺乳期妇女用本品时须注意。左布比卡因或其它代谢产物是否从乳汁中排泄还未得到证实。大鼠研究表明,对哺乳期大鼠给予本品,生下的小鼠中检测到少量左布比卡因
尚缺乏孕妇使用本品对胎儿发育的影响的研究,应权衡利弊。

【儿童用药】

尚缺乏本品用于儿童的安全有效性研究资料。

【老年用药】

布比卡因临床研究的病例中,65岁以上者的占16%,75岁以上者占8%,观察这些病人与年轻病人的安全性与有效性,基本没有不同,其它临床报道也未见明显不同。但不能排除某些老年人出现高敏感性。

【药物相互作用】

体外试验表明吗啡芬太尼可乐定、舒芬太尼对左布比卡因化代谢无抑制作用。然而,这些药物中没有一个是CYP3A4或CYP1A2同型物的抑制剂,虽然还未进行临床研究,但有可能左布比卡因的代谢机制受已知的CYP3A4诱导剂(如苯妥英、苯巴比妥利福平等)、CYP3A4抑制剂、CYP1A2诱导剂(奥美拉唑等)和CYP1A2抑制剂的影响。

【药物过量】

重在预防,最好分次注射左布比卡因的剂量,每注射后或滴注过程中,密切观察病人的生命指针和意识状态,一旦有变化,应及时给予气吸入。
一旦发生肺通气不足或鞘内误注射药物导致的呼吸停止,应立即建立人工气道或使呼吸道保持通畅,以100%气控制通气或辅助通气。
如发生惊厥,须静脉注射盐酸巴比妥、抗惊厥药或肌肉松弛药止惊,但须在有经验的医生指导下用这些药物。在保证有效肺通气的同时,迅速估计循环功能,循环衰竭时,要静注补液,如有必要,使用升血压药。
抢救局部麻醉药中毒的足月孕妇有特殊困难,增大的子宫会压迫下腔静脉,加重循环衰竭。这是应使孕妇采取左侧卧位,或将子宫向左侧推移,解除对腔静脉的压迫。产妇的复苏要比其它病人困难,心脏按压往往效果不佳,应尽快分娩或取出胎儿,以使复苏容易成功。

【药理毒理】

药理作用
布比卡因酰胺类局麻药,可以升高神经动作电位的阀值,延缓神经冲动的扩步,降低动作电位升高的速度,从而阻断神经冲动的产生和传导。麻醉作用的产生与神经纤维的轴径、髓鞘形成和传导速度有关。
毒理作用
遗传毒性:细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验均未发现左布比卡因具有致突变作用。
生殖毒性:给予大鼠左布比卡因18mg/kg/天(按体表面积折算,剂量约为最大临床剂量的一半),未见亲代和子代动物的生育力受到影响。给予哺乳期大鼠左布比卡因,幼仔体内可检测到少量药物。

【药代动力学】

硬膜外给药后约30分钟血药浓度达峰值,剂量为150mg时平均(Cmax)达到1.2μg/ml,本品在血药浓度为0.1μg~1μg/ml时,约有97%与血浆蛋白结合,在0.01μg~0.1μg/ml与人的血细胞结合为0~2%,在血药浓度为10μg/ml时与血细胞结合增加到32%。静脉给药后,左布比卡因分布容积为67升。左布比卡因在肝脏代谢降解,在尿、便中难以查到原形药物。在体内生物半衰期为3.3小时,血浆清除率为39升/小时,血浆消除半衰期为1.3小时。

【贮藏】

遮光,密闭(10-30℃)保存。

【包装】

安瓿瓶装,每小盒2支。

【有效期】

36个月。

【执行标准】

YBH04932005-2014Z

【批准文号】

国药准字H20050403

【生产企业】

企业名称:珠海润都制药股份有限公司
生产地址:珠海市湾区三灶镇机场北路6号
邮政编码:519041
电话号码:0756-7630088  7630122
传真号码:0756-7630678
网址:http://www.mintongmed.com
  • 说明书修订日期

  • 药品名称

  • 成份

  • 性状

  • 适应症

  • 规格

  • 用法用量

  • 不良反应

  • 禁忌

  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 儿童用药

  • 老年用药

  • 药物相互作用

  • 药物过量

  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 贮藏

  • 包装

  • 有效期

  • 执行标准

  • 批准文号

  • 生产企业

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国内上市情况

  • 上市企业数 11
  • 国产上市企业数 8
  • 进口上市企业数 3
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
国药准字H20183267
盐酸左布比卡因注射液
10ml:50mg(以C18H28N2O计)
注射剂
南京亿华药业有限公司
化学药品
国产
2018-07-12
国药准字H20020570
盐酸左布比卡因注射液
5ml:37.5mg
注射剂
江苏恒瑞医药股份有限公司
化学药品
国产
2020-08-31
国药准字H20227127
盐酸左布比卡因注射液
10ml:75mg(按C₁₈H₂₈N₂O计)
注射剂
江苏恒瑞医药股份有限公司
江苏恒瑞医药股份有限公司
化学药品
国产
2022-10-08
国药准字H20123147
盐酸左布比卡因注射液
10ml:50mg(按C18H28N2O计)
注射剂
江苏奥赛康药业有限公司
江苏奥赛康药业有限公司
化学药品
国产
2021-10-12
国药准字H20193348
盐酸左布比卡因注射液
10ml:50mg(按C18H28N2O计)
注射剂
宜昌人福药业有限责任公司
宜昌人福药业有限责任公司
化学药品
国产
2019-11-28

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同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
盐酸左布比卡因注射液
南京亿华药业有限公司
国药准字H20183267
10ml:50mg
注射剂
中国
已过期
2018-07-12
盐酸左布比卡因注射液
江苏恒瑞医药股份有限公司
国药准字H20020570
5ml:37.5mg
注射剂
中国
在使用
2020-08-31
盐酸左布比卡因注射液
江苏恒瑞医药股份有限公司
国药准字H20227127
10ml:75mg
注射剂
中国
在使用
2022-10-08
盐酸左布比卡因注射液
江苏奥赛康药业有限公司
国药准字H20123147
10ml:50mg
注射剂
中国
在使用
2021-10-12
盐酸左布比卡因注射液
宜昌人福药业有限责任公司
国药准字H20193348
10ml:50mg
注射剂
中国
在使用
2019-11-28

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药品中标情况

药品规格: 1296
中标企业: 7
中标省份: 32
最低中标价3.4
规格:5ml:37.5mg
时间:2023-11-01
省份:河北
企业名称:江苏恒瑞医药股份有限公司
最高中标价0
规格:10ml:50mg
时间:2011-06-30
省份:云南
企业名称:AbbVie AB
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接
盐酸左布比卡因注射液
注射剂
5ml:37.5mg
1
22.34
22.34
江苏恒瑞医药股份有限公司
江苏恒瑞医药股份有限公司
陕西
2012-04-09
盐酸左布比卡因注射液
注射剂
10ml:50mg
1
56
56
AbbVie AB
北京科园信海医药经营有限公司
青海
2012-03-19
盐酸左布比卡因注射液
注射剂
10ml:50mg
1
28.35
28.35
珠海润都制药股份有限公司
青海悦康医药贸易有限公司
青海
2012-03-19
盐酸左布比卡因注射液
注射剂
10ml:50mg
1
58.55
58.55
AbbVie AB
内蒙古
2011-01-18
盐酸左布比卡因注射液
注射剂
10ml:50mg
1
55.74
55.74
AbbVie AB
贵州
2011-07-06

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国家集中采购情况

中选企业

4

最高中选单价

9

江苏恒瑞医药股份有限公司

最高降幅

76.29

宜昌人福药业有限责任公司

中选批次

1

最低中选单价

4.5

宜昌人福药业有限责任公司

最低降幅

65.8

瑞阳制药股份有限公司

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期
盐酸左布比卡因注射液
宜昌人福药业有限责任公司
注射剂
2支/盒
2.5年
11.2
第八批集采
2023-04-11
盐酸左布比卡因注射液
江苏奥赛康药业有限公司
注射剂
5支/盒
2.5年
29
第八批集采
2023-04-11
盐酸左布比卡因注射液
江苏奥赛康药业有限公司
注射剂
5支/盒
1年
29
2024-07-22
盐酸左布比卡因注射液
江苏恒瑞医药股份有限公司
注射剂
5支/盒
2.5年
45
第八批集采
2023-04-11
盐酸左布比卡因注射液
瑞阳制药股份有限公司
注射剂
10支/盒
2.5年
80.7
第八批集采
2023-04-11

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一致性评价

  • 通过厂家数 7
  • 通过批文数 11
  • 参比备案数 0
  • BE试验数 0
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类
南京亿华药业有限公司
盐酸左布比卡因注射液
注射剂
通过
2024-10-18
原6类
宜昌人福药业有限责任公司
盐酸左布比卡因注射液
5ml:37.5mg
注射剂
通过
2021-01-05
瑞阳制药股份有限公司
盐酸左布比卡因注射液
10ml:50mg
注射剂
通过
2022-04-15
原6类
宜昌人福药业有限责任公司
盐酸左布比卡因注射液
10ml:50mg
注射剂
通过
2021-01-05
江苏奥赛康药业有限公司
盐酸左布比卡因注射液
10ml:50mg
注射剂
通过
2022-01-18

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同成分全球研发现状

药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)
左布比卡因
D-4115
神经系统
局部麻醉
查看 查看
左布比卡因
D-1249
优时比
艾伯维;雅培制药;雅培制药;美国普渡制药;优时比
神经系统
麻醉;局部麻醉
查看 查看
VGSC

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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 19
  • 新药申请数 7
  • 仿制药申请数 11
  • 进口申请数 1
  • 补充申请数 17
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
JYHZ1200180
盐酸左布比卡因注射液
Abbott Scandinavia AB
进口再注册
2012-10-30
2013-12-26
制证完毕-已发批件 王欣 15210014129
查看
CYHB2150835
盐酸左布比卡因注射液
江苏恒瑞医药股份有限公司
补充申请
2021-08-31
2022-02-15
查看
CYHS1500746
盐酸左布比卡因注射液
瑞阳制药股份有限公司
仿制
6
2016-05-23
2021-08-10
制证完毕-已发批件
查看
CYHB2050682
盐酸左布比卡因注射液
江苏奥赛康药业有限公司
补充申请
2020-11-04
2022-01-21
制证完毕-已发批件
查看
CYHS1401831
盐酸左布比卡因注射液
宜昌人福药业有限责任公司
仿制
6
2015-06-01
2019-12-06
已发件 湖北省 1083679680433
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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 0
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期

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