盐酸奥布卡因滴眼液

【药品名称】

通用名称： 盐酸奥布卡因滴眼液
商品名称：倍诺喜
英文名称：Oxybuprocaine Hydrochloride Eye Drops
汉语拼音：Yansuan Aobukayin Diyanye

【成份】

本品主要成分为盐酸奥布卡因，化学名为：2-(二乙胺基)乙基-4-氨基-3-丁氧基苯甲酸酯盐酸盐。

【性状】

本品为无色至淡黄色的澄明液体。

【适应症】

眼科领域内的表面麻醉。

【规格】

(1)20ml：80mg  (2)5ml：20mg

【用法用量】

一般成人滴眼1～4滴。可根据年龄、体质适当增减。

【不良反应】

尚未对本品的使用结果以及副作用出现几率进行详细的调查。
1)严重不良反应(偶尔发生:0.1%以下；有时发生0.1%～5%以下；无特殊说明:5%以上或不详)。休克、过敏样症状:有可能引起休克、过敏样症状，应充分进行观察。当发现恶心、面色苍白、红斑、皮疹、呼吸困难、血压降低、眼睑浮肿等症状时应停止给药，予以妥善的处置。
2)其他不良反应:当出现不良反应时应采取停止使用等适当的措施。

【禁忌】

对本品的成分或对安息香酸酯(除外可卡因)类局部麻醉剂有过敏史的患者。

【注意事项】

1．不可单纯作为镇痛剂使用，不可用作注射剂使用。
2．使用时：
(1)忌频繁使用(有可能引发角膜损伤等不良反应)。
(2)为了防止药液污染，滴眼时要注意避免容器前部直接接触眼睛。
3．其他注意事项：勿将本品交给患者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

对于孕妇或可能怀孕的妇女，只有在判断其治疗的益处高于可能发生的危险时才可使用。[有关孕期用药的安全性尚未明确]

【儿童用药】

尚不明确。

【老年患者用药】

一般来说，高龄者的生理功能低下，应予以注意。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

药理:
1.麻醉效果的显效及其持续时间:对健康人5例10眼用本品滴眼1滴后，依照Frey角膜知觉测定法以3g/mm²的压力用毛发触压角膜中央部，以此时的角膜知觉消失为基准对麻醉效果进行了判定。结果，本品的麻醉效果显效时间平均为16秒，麻醉持续时间平均为13分51秒。
2.表面麻醉强度(家兔):家兔的角膜麻醉试验显示，盐酸奥布卡因的表面麻醉强度约为可卡因的20倍。
3.临床应用:对于22例白内障囊外摘除、虹膜切除、创伤修复等数种眼科手术病例，作为局部麻醉剂间隔2分钟滴本剂6～7滴，作为血管收缩剂并用1000倍肾上腺素液进行了手术。获得了在无痛状态下实施手术的效果。
毒理:
1.急性毒性:LD₅₀(mg/kg)

2.粘膜刺激作用:无。

【药代动力学】

1.角膜的药物动态(参考：家兔(体外))：将家兔离体角膜置于1%盐酸奥布卡因液中浸泡3分钟后测定其组织的药物浓度，角膜上皮为70.6mg100ml，角膜实质为7.55mg/100ml，上皮的摄入为实质的10倍。此外，同法将家兔离体角膜置于1%盐酸奥布卡因液中浸泡3分钟后，分别放置1分、15分、30分钟后测定其角膜中的药物浓度。放置1分钟后的为21.95mg100ml，放置15分钟后的为7.39mg100ml，约为放置1分钟值的1/3，放置30分钟后的降至4.24mg/100ml。
2.血浆中的药物动态(参考：人，猫，大鼠(高体))：用酯酶可将盐酸奥布卡因加水分解成4-氨基-3-丁氧基安息香酸与二乙氨基乙醇，但是其代谢速度依动物种类不同而有较大的差异。离体标本中，人血浆中的半衰期在2～3分钟以内，而猫及大鼠血浆中的半衰期则分别为20分钟及45分钟。

【贮藏】

密封容器，室温保存(1～30℃)。

【包装】

塑料滴眼容器。20ml/支5ml×10支/盒

【有效期】

3年

【进口药品注册证号】

(1)H20020318  (2)H20020319

【生产企业】

参天制药株式会社
日本国大阪市东淀川区下新庄3-9-19
邮编：533-8651
电话：81-6-63217045；传真：81-6-63258209