盐酸美西律片

作用靶点

药品说明书

【说明书修订日期】

核准日期:2009年12月05日
修改日期:

【药品名称】

通用名称: 盐酸美西律
英文名称:Mexiletine Hydrochloride Tablets
汉语拼音:Yansuan Meixilü Pian

【成份】

本品主要成份为盐酸美西律。化学名称:1-(2,6-二甲基苯基)-2-丙胺盐酸盐。
化学结构式:

分子式:C11H17NO·HCl
分子量:215.72

【性状】

本品为白色片。

【适应症】

主要用于慢性室性心律失常,如室性早搏、室性心动过速

【规格】

50mg

【用法用量】

口服。首次200~300mg(4~6片),必要时2小时后再服100~200mg(2~4片)。一般维持量每日约400~800mg(8~16片),分2~3次服。成人极量为每日1200mg(24片),分次口服。

【不良反应】

约20%~30%患者口服发生不良反应。
(1)胃肠反应:最常见。包括恶心、呕吐等,有肝功能异常的报道,包括GOT增高。
(2)神经:为第二位常见不良反应。包括头晕、震颤(最先出现手细颤)、共济失调、眼球震颤、嗜睡、昏迷及惊厥、复视、视物模糊、精神失常、失眠
(3)心血管:窦性心动过缓及窦性停搏一般较少发生。偶见胸痛,促心律失常作用如室性心动过速,低血压及心力衰竭加剧。治疗包括停药、用阿托品、升压药、起搏器等。
(4)过敏反应:皮疹。
(5)极个别有白细胞及血小板减少。

【禁忌】

心源性休克和有Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞,病窦综合征者禁用。

【注意事项】

(1)本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常恶化的可能。在程序刺激试验中,此种情况见于10%的患者,但不比其他抗心律失常药高。
(2)美西律可用于已安装起搏器的Ⅱ度和Ⅲ度房室传导阻滞病人,有临床试验表明在I度房室传导阻滞的病人中应用较安全,但要慎用。
(3)美西律可引起严重心律失常,多发生于恶性心律失常患者。
(4)在低血压和严重充血性心力衰竭病人中慎用。
(5)肝功能异常者慎用。
(6)室内传导阻滞或严重窦性心动过缓者慎用。
(7)用药期间注意随访检查血压、心电图、血药浓度。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

在怀孕大鼠、小鼠和兔中应用人体最大口服量4倍的剂量未发现致畸和影响生育的作用,但在人体没有相关报道,因此仅用于对胎儿有益的治疗。美西律在母乳内的浓度与母体血液中相同,因此建议哺乳期妇女禁用该药。

【儿童用药】

美西律在儿童中应用的安全性和有效性尚不明确。

【老年用药】

老年人用药需监测肝功能。

【药物相互作用】

(1)有临床试验报道美西律与常用的抗心绞痛、抗高血压和抗纤溶药物合用未见相互影响。
(2)美西律奎尼丁普萘洛尔或胺酮合用治疗效果更好。可用于单用一种药物无效的顽固室性心律失常。但不宜与Ib类药物合用。
(3)如果苯妥英或其它肝酶诱导剂如利福平和苯巴比妥等与美西律合用,可以降低美西律的血药浓度。
(4)有报道苯二氮卓类药物不影响美西律的血药浓度。
(5)美西律地高辛利尿剂普萘洛尔合用不影响心电图PR、QRS和QT间期。
(6)在急性心肌梗死早期,吗啡使本品吸收延迟并减少,可能与胃排空延迟有关。
(7)制酸药可减低口服本品时的血药浓度,但也可因尿pH值增高,血药浓度升高。

【药物过量】

过量时心电图可产生P-R间期延长及QRS波增宽,门冬氨酸氨基转移酶增高,偶有抗核抗体阳性。有报道服4400mg美西律可导致死亡。药物应用过量的表现包括恶心、低血压、窦性心动过缓、感觉异常、癫痫发作、间歇性左束支传导阻滞和心跳骤停。

【药理毒理】

属Ib类抗心律失常药,可以抑制心肌细胞内流,降低动作电位0相除极速度,缩短浦氏纤维的有效不应期。在心脏传导系统正常的病人中,美西律对心脏冲动的产生和传导作用不大,临床试验中未发现美西律引起Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞。美西律不延长心室除极和复极时程,因此可用于QT间期延长的室性心律失常。该药具有抗心律失常、抗惊厥及局部麻醉作用。对心肌的抑制作用较小。美西律的有效血药浓度0.5~2μg/ml,中毒血药浓度与有效血药浓度相近,为2μg/ml以上。少数患者在有效血药浓度时即可出现严重不良反应。

【药代动力学】

美西律口服后在胃肠道吸收良好。生物利用度为80%~90%,急性心肌梗死者吸收较低。口服后30分钟作用开始,约持续8小时,2~3小时达到血药峰浓度。口服200mg的血药峰值为0.3μg/ml,口服400mg时约为1.0μg/ml。2~3小时达到血药峰浓度。在体内分布广泛,表观分布容积为5~7L/kg,有或无心力衰竭者相似。血液红细胞内的浓度比血浆中高15%。正常人血浆清除半衰期(T1/2)为10~12小时。长期服药者为13小时,急性心肌梗死者为17小时。肝功能受损者半衰期(T1/2)也可延长。血浆蛋白结合率为50~60%。美西律在肝脏代谢成多种产物,药理活性很小。约10%经肾排出。尿PH值不影响药物清除,尿pH值显著异常可以减慢药物清除速度:酸性尿加快其清除速度,碱性尿减慢其清除速度。

【贮藏】

密封保存。

【包装】

口服固体药用高密度聚乙烯瓶,每瓶100片。

【有效期】

36个月

【执行标准】

《中国药典》2005年版二部

【批准文号】

国药准字H21020648

【生产企业】

企业名称:丹东医创药业有限责任公司
生产地址:丹东市振兴区兴七路64号
邮政编码:118000
电话号码:0415-3125313
传真号码:0415-3899555
网址:www.ddycyy.com
  • 说明书修订日期

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  • 成份

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  • 儿童用药

  • 老年用药

  • 药物相互作用

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  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 贮藏

  • 包装

  • 有效期

  • 执行标准

  • 批准文号

  • 生产企业

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国内上市情况

  • 上市企业数 31
  • 国产上市企业数 31
  • 进口上市企业数 0
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
国药准字H46020698
盐酸美西律片
0.1g
片剂
海南森祺制药有限公司
海南名方医药有限公司
化学药品
国产
2020-03-24
国药准字H31021874
盐酸美西律片
50mg
片剂
上海上药信谊药厂有限公司
上海上药信谊药厂有限公司
化学药品
国产
2019-12-23
国药准字H31020250
盐酸美西律片
50mg
片剂
上海信谊天平药业有限公司
化学药品
国产
2010-03-05
国药准字H41021748
盐酸美西律片
50mg
片剂
乐普恒久远药业有限公司
化学药品
国产
2020-06-09
国药准字H37022729
盐酸美西律片
50mg
片剂
北京京丰制药(山东)有限公司
北京京丰制药(山东)有限公司
化学药品
国产
2020-04-17

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同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
盐酸美西律片
海南名方医药有限公司
国药准字H46020698
100mg
片剂
中国
在使用
2020-03-24
盐酸美西律片
上海上药信谊药厂有限公司
国药准字H31021874
50mg
片剂
中国
在使用
2019-12-23
盐酸美西律片
上海信谊天平药业有限公司
国药准字H31020250
50mg
片剂
中国
已过期
2010-03-05
盐酸美西律片
乐普恒久远药业有限公司
国药准字H41021748
50mg
片剂
中国
在使用
2020-06-09
盐酸美西律片
北京京丰制药(山东)有限公司
国药准字H37022729
50mg
片剂
中国
在使用
2020-04-17

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药品中标情况

药品规格: 607
中标企业: 13
中标省份: 32
最低中标价0.03
规格:50mg
时间:2011-09-29
省份:江西
企业名称:石药集团欧意药业有限公司
最高中标价0
规格:100mg
时间:2024-06-25
省份:黑龙江
企业名称:江西新赣江药业股份有限公司
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接
盐酸美西律片
片剂
50mg
100
0.14
13.5
山西太原药业有限公司
山西太原药业有限公司
山西
2015-08-31
盐酸美西律片
片剂
50mg
100
0.04
4.172
山东健康药业有限公司
山东健康药业有限公司
陕西
2012-04-09
盐酸美西律片
片剂
100mg
100
0.1
10.15
山东健康药业有限公司
广西
2011-08-01
盐酸美西律片
片剂
50mg
100
0.05
4.98
石药集团欧意药业有限公司
广西
2011-02-17
盐酸美西律片
片剂
50mg
100
0.06
5.6
上海上药信谊药厂有限公司
上海医药(集团)有限公司信谊制药总厂
上海
2011-04-26

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国家集中采购情况

中选企业

0

最高中选单价

0

最高降幅

中选批次

0

最低中选单价

0

最低降幅

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期

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一致性评价

  • 通过厂家数 0
  • 通过批文数 0
  • 参比备案数 0
  • BE试验数 0
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类

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同成分全球研发现状

药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)
新基
神经系统
神经病理性疼痛
查看 查看
华盛顿大学
神经系统
肌萎缩侧索硬化
查看 查看
盐酸美西律
印度鲁宾制药
肌肉骨骼系统
肌肉疾病;强直性肌营养不良;强直性肌营养不良症1型;强直性肌营养不良症2型
查看 查看
VGSC
伦敦大学学院
肌肉骨骼系统
肌肉疾病
查看 查看

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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 2
  • 新药申请数 0
  • 仿制药申请数 0
  • 进口申请数 0
  • 补充申请数 1
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
CYHB2301333
盐酸美西律片
海南名方医药有限公司
补充申请
2023-06-15
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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 1
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期
CTR20243596
南京泽恒医药技术开发有限公司研制的盐酸美西律片与KYOWA CritiCare Co., Ltd公司持证的盐酸美西律片(商品名:Mexiletine Hydrochloride ®,规格:50 mg)在中国健康受试者中进行的随机、开放、单次给药、两周期、两序列、交叉、空腹及餐后状态下的生物等效性研究
盐酸美西律片
心动过速性心律失常(心室性);改善与糖尿病神经病变相关的主观症状(自发性疼痛、麻木)。
进行中
BE试验
南京泽恒医药技术开发有限公司
新乡市中心医院
2024-09-23

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