去羟肌苷的作用与功效_去羟肌苷说明书

NMPA批准适应症

【药品名称】: 通用名称: 去羟肌苷; 英文名称: Didanosine; 其他名称: 艾略、地达诺新、地丹诺辛、二脱氧肌苷、二脱氧胸苷、哈特、惠妥滋、双脱氧肌苷、天方正元、维得新生、DDI、Dideoxyinosine、Megavir、Ronvir、Videx

【适应症及用法用量】

治疗Ⅰ型HIV感染。

剂型	规格
咀嚼片、片剂、颗粒剂、胶囊	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 口服、嚼服

用法用量详情: 咀嚼片、分散片、肠溶胶囊：体重小于60kg者：一日250mg；体重等于或大于60kg者：一日400mg，按一日1-2次给药。; 人群: 儿童

给药途径: 口服

用法用量详情: 咀嚼片、颗粒剂、分散片：一次120mg/m2，一日2次。; 人群: 肾功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 1. 成人：①肾功能损害者对本药的消除速率降低，需调整剂量，具体见下表：表1 肾功能损害时使用本药咀嚼片或分散片的剂量表肌酐清除率(ml/min)体重≥60kg体重＜60kg≥60一次200mg，一日2次一次125mg，一日2次30-59一日200mg，分1-2次服用一日150mg，分1-2次服用10-29一次150mg，一日1次一次100mg，一日1次＜10一次100mg，一日1次一次75mg，一日1次表2 肾功能损害时使用本药肠溶胶囊的剂量表肌酐清除率(ml/min)体重≥60kg体重＜60kg≥60一次400mg，一日1次一次250mg，一日1次30-59一次200mg，一日1次一次125mg，一日1次10-29一次125mg，一日1次一次125mg，一日1次＜10一次125mg，一日1次不适用② 对持续不卧床腹膜透析(CAPD)或血液透析的患者，建议给予常规剂量的1/4，可参考肌酐清除率小于10ml/min患者的推荐剂量。血液透析后无需补充给药。2. 儿童：暂无实验数据表明这类患者用药剂量需调整，仍可考虑减少剂量或加长用药间隔。

【注意事项】: 本药宜于餐前半小时或餐后2小时服用。去羟肌苷颗粒适用于儿童患者，由于剂量的原因，不适于成人使用。服用本药咀嚼片或分散片时，为提供足够的缓冲液以防止本药在胃中被胃酸降解，一次至少应服用2片相应的剂量；为避免胃肠道不良反应，一次用药不应超过4片。出现胰腺炎的临床征兆和实验室检查异常，患者应即刻暂缓用；胰腺炎被确诊后，应停止使用。若患者出现外周神经病变的症状，待中毒症状消退后，患者仍能耐受减量的去羟肌苷治疗。重复使用去羟肌苷后，若再出现外周神经病变，应考虑完全停止去羟肌苷治疗。

【参考文献】: 1.说明书-去羟肌苷咀嚼片【东北制药集团沈阳第一制药有限公司】; 2.说明书-去羟肌苷咀嚼片【东北制药集团沈阳第一制药有限公司】; 3.说明书-去羟肌苷分散片【浙江华海药业股份有限公司】; 4.说明书-去羟肌苷颗粒【东北制药集团股份有限公司】; 5.说明书-去羟肌苷肠溶胶囊【天方药业有限公司】; 点击展开全部文献

药物名称
适应症及用法用量
注意事项
参考文献

药物禁忌症

【禁忌症】: 对本药过敏者。

【参考文献】: 1.说明书-去羟肌苷分散片(浙江华海药业股份有限公司); 2.说明书-去羟肌苷咀嚼片(东北制药集团沈阳第一制药有限公司); 3.说明书-去羟肌苷肠溶胶囊(河南天方药业股份有限公司); 4.FDA-Didanosine Delayed-Release Capsules(Bristol-Myers Squibb Company); 5.Lexicomp-Didanosine; 6.文献资料-Am J Gastroenterol,95:2141-2143. 54.,2000; 7.文献资料-Am J Med,95:247. 53,1993; 8.文献资料-Clin Pharm,1990; 9.文献资料-Int J STD AIDS,2001; 10.文献资料-Lancet 1990a,1990a; 11.文献资料-Lancet,1992; 12.文献资料-Lancet,1994; 13.文献资料-Lancet,2008; 14.文献资料-N Engl J Med 1990c,1990c; 点击展开全部文献

禁忌症
参考文献

老人用药

【安全级别及用药方案】: 慎用 65岁及65岁以上老人与较年轻者对本药应答是否存在差异尚不明确，但更易发生胰腺炎老年患者多伴有肾功能损害，剂量选择应谨慎；注意监测肾功能，并相应调整剂量老人用药遵循具体用法用量。

【参考文献】: 1.说明书-去羟肌苷分散片(浙江华海药业股份有限公司); 2.说明书-去羟肌苷咀嚼片(东北制药集团沈阳第一制药有限公司); 3.说明书-去羟肌苷肠溶胶囊(河南天方药业股份有限公司); 4.FDA-Didanosine Delayed-Release Capsules(Bristol-Myers Squibb Company); 5.Lexicomp-Didanosine; 6.文献资料-Am J Gastroenterol,95:2141-2143. 54.,2000; 7.文献资料-Am J Med,95:247. 53,1993; 8.文献资料-Clin Pharm,1990; 9.文献资料-Int J STD AIDS,2001; 10.文献资料-Lancet,1992; 11.文献资料-Lancet,1994; 12.文献资料-Lancet,2008; 13.文献资料-Lancet 1990a,1990a; 14.文献资料-N Engl J Med 1990c,1990c; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

儿童用药

【安全级别及用药方案】: 安全儿童的剂量信息遵循具体用法用量。

【参考文献】: 1.说明书-去羟肌苷分散片(浙江华海药业股份有限公司); 2.说明书-去羟肌苷咀嚼片(东北制药集团沈阳第一制药有限公司); 3.说明书-去羟肌苷肠溶胶囊(河南天方药业股份有限公司); 4.FDA-Didanosine Delayed-Release Capsules(Bristol-Myers Squibb Company); 5.Lexicomp-Didanosine; 6.文献资料-Am J Gastroenterol,95:2141-2143. 54.,2000; 7.文献资料-Am J Med,95:247. 53,1993; 8.文献资料-Clin Pharm,1990; 9.文献资料-Int J STD AIDS,2001; 10.文献资料-Lancet,1992; 11.文献资料-Lancet,1994; 12.文献资料-Lancet,2008; 13.文献资料-Lancet 1990a,1990a; 14.文献资料-N Engl J Med 1990c,1990c; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

妊娠期妇女用药

【用药级别】: 美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。

【用药解析】: 1.本药及其代谢物可通过胎盘。; 2.动物试验未观察到本药损害生育力，但观察到子代摄食和体重增量减少。本药及其代谢物与其他核苷类似物相比，生殖毒性偏小。有研究发现本药对人滋养层细胞有影响，可能引起胚胎丢失增加。; 3.有妊娠期妇女使用本药后观察到新生儿出生缺陷的报道，但相关性尚不明确。有研究发现妊娠期妇女使用本药+司他夫定增加神经发育和语言能力损害的风险。; 4.核苷类似物有线粒体毒性，非妊娠妇女用药后有乳酸性酸中毒/肝脂肪变性的风险，妊娠是否增加该风险尚不明确，但已有妊娠期妇女联用本药、司他夫定与其他抗逆转录病毒药后出现致命性乳酸性酸中毒的报道。; 5.有研究发现宫内暴露于本药的儿童癌症的发生率升高。; 6.妊娠期使用抗逆转录病毒治疗(ART)可能增加早产、死产、低出生体重和分娩小于胎龄儿的风险，实际风险也可能受母体因素(疾病严重程度、开始治疗时孕龄、具体的治疗方案)影响。

【用药方案】: 1.妊娠期妇女使用本药应权衡利弊。禁止联用本药与司他夫定。用药时应提高警惕，对乳酸性酸中毒/肝脂肪变性综合征应尽早做出诊断。妊娠早期使用了抗逆转录病毒药的女性，应进行超声检查。; 2.美国健康与人类服务部(HHS)围产期HIV指南不推荐未使用过抗逆转录病毒药的妊娠期妇女使用本药作为初始治疗，确认妊娠后也应停用本药并改用其他药物。; 3.中华医学会建议，HIV感染的妊娠期妇女不管其CD4⁺T淋巴细胞计数和临床分期，均应终身维持治疗。首选方案：替诺福韦(TDF)/恩曲他滨(FTC)[或TDF+拉米夫定(3TC)，或阿巴卡韦(ABC)/3TC，或ABC+3TC+洛匹那韦/利托那韦(LPV/r)[或拉替拉韦(RAL)，合并乙型肝炎者应使用含有TDF+3TC或FTC的方案；替代方案：TDF/FTC[或TDF+3TC，或ABC/3TC，或ABC+3TC，或齐多夫定(AZT)/3TC，或AZT+3TC+依非韦伦(EFV)或多替拉韦(DTG)或利匹韦林(RPV)或奈韦拉平(NVP)。不管妊娠期妇女采用何种治疗方案，建议在分娩期间使用AZT以预防HIV垂直传播。HIV感染母亲所生儿童应在出生后尽早(6-12小时内)服用抗病毒药物。

【参考文献】: 1.说明书-Myers Squibb Company); 2.FDA-Didanosine Pediatric Powder for Oral Solution(Bristol-Myers Squibb Company); 3.Lexicomp-Didanosine; 4.文献杂志-AIDS Res Hum Retroviruses,1992; 5.文献杂志-Am J Obstet Gynecol,1992; 6.文献杂志-Antimicrob Agents Chemother,1994; 7.文献杂志-Arch Toxicol,1991; 8.文献杂志-Drug Metab Dispos,1995; 9.文献杂志-J Acquir Immune Defic Syndr,1993; 10.文献杂志-J Infect Dis,1994; 11.文献杂志-Lancet,1991; 12.文献杂志-N Engl J Med,2002; 13.文献杂志-Reprod Toxicol,1999; 14.文献杂志-中华传染病杂志,2018; 点击展开全部文献

用药解析
用药方案
参考文献

哺乳期妇女用药

【用药级别】: L5

【用药解析】: 大鼠研究显示口服给药后，本药和(或)其代谢物可随大鼠乳汁排泄，并观察到哺乳中后期对雌性大鼠及其幼仔有轻微毒性。尚不明确本药是否随人类乳汁排泄，其分子量很低(约236)，可能随母乳排泄。哺乳期妇女使用本药对乳儿有潜在不良影响。有母亲接受ART后乳儿检测到多重耐药病毒的报道。

【用药方案】: 1.因潜在HIV母婴传播和乳儿不良反应的风险，哺乳期妇女使用本药时不应哺乳。; 2.美国疾病控制与预防中心(CDC)建议HIV感染的母亲不应哺乳，以避免HIV产后传播的风险。对不具备人工喂养条件而选择母乳喂养者，应指导其坚持正确的纯母乳喂养，且在整个哺乳期间必须坚持抗病毒治疗，喂养时间最好不超过6个月。; 3.世界卫生组织建议HIV感染的哺乳期妇女首选方案为TDF+EFV+3TC(或FTC)，如这些药物不可用时，替代方案有：(1)AZT+3TC+EFV；(2)AZT+3TC+NVP；(3)TDF+NVP+3TC(或FTC)。此外，乳儿应接受NVP预防治疗6周。

【参考文献】: 1.说明书-Myers Squibb Company); 2.FDA-Didanosine Pediatric Powder for Oral Solution(Bristol-Myers Squibb Company); 3.Lexicomp-Didanosine; 4.文献杂志-AIDS Res Hum Retroviruses,1992; 5.文献杂志-Am J Obstet Gynecol,1992; 6.文献杂志-Antimicrob Agents Chemother,1994; 7.文献杂志-Arch Toxicol,1991; 8.文献杂志-Drug Metab Dispos,1995; 9.文献杂志-J Acquir Immune Defic Syndr,1993; 10.文献杂志-J Infect Dis,1994; 11.文献杂志-Lancet,1991; 12.文献杂志-N Engl J Med,2002; 13.文献杂志-Reprod Toxicol,1999; 14.文献杂志-中华传染病杂志,2018; 点击展开全部文献