去羟肌苷颗粒

【药品名称】

通用名称：去羟肌苷颗粒
商品名称：哈特
英文名称：Didanosine Granules
汉语拼音：Quqiangjigan Keli

【成份】

本品主要成份为：去羟肌苷

【性状】

【适应症】

本品与其他抗病毒药物联合使用，用于治疗Ⅰ型HIV（人免疫缺陷病毒）感染。

【规格】

50毫克

【用法用量】

剂量：本品应在餐前至少30分钟给药，或在用餐2小时以后，空腹服用。
将本品置于少量水中，搅拌均匀后服下。
本品适用于儿童患者，由于剂量的原因，不适于成人使用。
儿童患者的推荐剂量为120mg/m2，每日两次。
每日一次治疗方案尚未数据。
剂量调整：一旦出现胰腺炎的临床征兆和实验室检查异常，患者应即刻暂缓用药并确定是否发生胰腺炎。
胰腺炎被确诊后，应停止使用。
若患者出现外周神经病变的症状，待中毒症状消退后，患者仍能耐受减量的本品治疗。
重复使用后，若再出现外周神经病变，应考虑完全停止本品治疗。
鉴于在儿童患者中，尿液排泄也是消除去羟肌苷的主要途径，若儿童患者肾功能损害，其去羟肌苷的清除率也将随之而改变。
虽然还没有实验数据表明这类患者用药剂量需调整，仍可考虑减少剂量或加长用药间隔。

【不良反应】

1.胰腺炎：无论是否接受过治疗，也无论免疫抑制的程度，单独使用或者合用本品，均会产生致命或非致命的胰腺炎，若怀疑患者患有胰腺炎，应暂停使用。
一旦确定有胰腺炎，应停止使用。
合用司他夫定的患者，无论是否同时合用羟基脲，发生胰腺炎的可能性较大。
2.乳酸性酸中毒和脂肪变性重度肝肿大。
3.视网膜改变和视神经炎：在成人和儿童患者，均有视网膜改变和视神经炎的发生，服用本品的患者应定期接受视网膜检查。
4.全身性反应：脱发、过敏性样反应、无力、疼痛、寒颤和发烧。
5.消化系统：厌食、消化不良和腹胀。
6.外分泌腺：涎

【禁忌】

对去羟肌苷和其他配方成分有明显过敏的患者禁用。

【注意事项】

1.外周神经病变：本品治疗，可出现外周神经病变，表现为手足麻木刺痛。
HIV感染的晚期患者、有神经病史同时使用如司他夫定等神经毒性药物的患者，较易发生外周神经病变。
2.本品应在用餐30分钟以前，或在用餐2小时以后，空腹服用。
3.肾功能损害患者：肾功能损害患者（肌酐清除率lt；60mL/分钟），因药物的清除率降低，较易发生毒性反应。
这些患者服用本品的剂量需减少。
本品含镁离子，若长期使用，会加重患者的镁负荷。
4.肝功能损害患者：肝功能的减退是否影响去羟肌苷的药物代谢动力学，现还未明确，因此，这些患者服用

【药物相互作用】

1药物相互作用研究表明，本品与daspone、洛哌丁胺、甲氧氯普胺、nevirapine、雷尼替丁、rifabutin、ritonavir、司他夫定、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶和齐多夫定，在药物代谢动力学上均无临床的相互作用。
其中，与氨苯砜、nevirapine、利福布丁、ritonavir、司他夫定和齐多夫定相互作用的研究是多剂量研究；
与洛哌丁胺、甲氧氯普胺、雷尼替丁、磺胺甲噁唑和甲氧苄啶是单剂量研究，其稳态动力学的相互影响不明。
2本品与已知对胰腺有毒性的药物合用，会增加胰腺毒性，需格外谨慎，只有当无其他治疗方案或必须使用时，方可采用此治疗方案。
有神经病变病史的和同时使用如司他夫定有神经毒性药物的患者，较易发生外周神经病变。
3别嘌醇：在两个肾功能减退的患者（肌酐清除率分别为15和18ml/min）单剂量200mg的本品与别嘌醇（300mg/日）同时使用，结果去羟肌苷的AUC增加了四倍。
至于在肾功能正常的患者，别嘌醇对去羟肌苷药物代谢动力学的影响不明。
4抗酸药物：服用本品时，同时服用含镁和铝的抗酸药物，两者的抗酸成分会加重不良反应。
5吸收受胃中酸度影响的药物：诸如酮康唑和伊曲康唑需至少在服用本品前两小时服用。
6更昔洛韦：在服用更昔洛韦前两小时或同时服用本品，后者稳态AUC将增加至111（plusmn;14%）（n=12）。
在服用更昔洛韦前两小时服用本品，前者的稳态AUC减少21（plusmn;17%），而同时服用对更昔洛韦的AUC无影响（n=12）。
7喹诺酮类抗生素：因抗酸成分如镁、钙会降低环丙沙星的血浆浓度，本品应在服用环丙沙星后2小时或前6小时服用。
在8例HIV感染的患者中，当环丙沙星在服用本品两小时前服用，环丙沙星的稳态AUC下降26%（95%可信限为14%，37%）。
在12例健康受试者中，同时给予环丙沙星和去羟肌苷安慰剂，前者AUC下降15倍。
有一个受试者在服用去羟肌苷安慰剂前服用环丙沙星，后者的AUC减少50%以上。
抗酸成分如镁、钙会降低喹诺酮类抗生素的血浆浓度。
若需服用本品，须参阅相应的喹诺酮包装里的说明书，以决定两药使用的间隔时间。
8与其他抗病毒药物的相互作用：同时服用本品，会显著降低delaviridine（20%）和indinavir（84%）的AUC。
为避免此药物相互作用，delaviridine和indinavir应在服用本品前1小时给药。
nelfinavir在服用本品后一小时给药，同时进少量食物，前者的药物代谢动力学不受影响。

【药理作用】

去羟肌苷是人工合成的核苷类药物，与天然的腺苷相比，后者的3'-羟基变为氢。
去羟肌苷被细胞激酶磷酸化后形成有活性的代谢物5'-三磷酸双脱氧腺苷。
5'-三磷酸双脱氧腺苷抑制HIV逆转录酶，其机制包括与自然底物三磷酸脱氧腺苷竞争，以及掺入至病毒DNA，终止DNA链的延长。

【贮藏】

【有效期】

1年

【批准文号】

国药准字H20030874

【生产企业】

企业名称：东北制药集团股份有限公司

企业简称：东北制药