泛昔洛韦缓释胶囊

【药品名称】

通用名称： 泛昔洛韦缓释胶囊
商品名称：丽优风
汉语拼音：Fanxiluowei Huanshijiaonang
英文名称：Famciclovir Sustained Release Capsules

【主要成分】

泛昔洛韦

【化学名】

2-［2-(2-氨基-9-氢-嘌呤-9基)乙基］-1,3-丙二醇二乙酯

【结构式及分子式、分子量】

分子式:C₁₄H₁₉N₅O₄
分子量:321.34

【性状】

本品为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色球形小丸。

【适应症】

用于治疗急性带状疱疹。

【规格】

0.125g

【用法与用量】

口服，成人每次375mg，每日2次，连用7天。

【不良反应】

常见不良反应是头痛和恶心，此外尚可见下列反应：
1、神经系统：头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等
2、消化系统：腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气等
3、全身反应：疲劳、疼痛、发热、寒颤等
4、其它反应：皮疹、皮肤瘙痒、鼻窦炎、咽炎等

【禁忌症】

对泛昔洛韦过敏者禁用。

【注意事项】

1、泛昔洛韦对预防生殖器疱疹的复发，眼部带状疱疹、播散性带状疱疹及免疫缺陷患者疱疹的疗效尚未得到确认。
2、本品尚未在肝、肾功能不全患者中进行相应的研究，不推荐用于肝、肾功能不全患者。
3、当本品与丙磺舒或其它由肾小管主动排泄的药物合用时,可能导致血浆中喷昔洛韦浓度的升高。
4、本品与其它由醛类氧化酶催化代谢的药物可能发生相互作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

不推荐孕妇、哺乳期妇女使用本品。

【儿童用药】

目前对儿童使用泛昔洛韦的安全性与疗效尚待确定,因此不推荐儿童使用。

【老年患者用药】

本品尚未在老年患者中进行相应的研究，不推荐用于老年患者。

【药物相互作用】

在临床上并未发现明显的药理学的相互作用。丙磺舒及其它影响肾脏生理的药物能影响喷昔洛韦的血药浓度。

【药物过量】

尚无泛昔洛韦急性服药过量的报导。如果发生应给予相应的对症及支持治疗。血浆中喷昔洛韦可采用血液透析法清除,在进行4小时血透后,血浆浓度可下降75%。

【药理毒理】

泛昔洛韦是喷昔洛韦的前体药物，泛昔洛韦在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦，后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒（VZV）有抑制作用。作用机制如下：在感染上述病毒的细胞中，病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦，后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试验研究显示，三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争，抑制HSV-2多聚酶的活性,，从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。
在细胞培养研究中，喷昔洛韦对下述病毒有抑制作用(按作用强弱的次序排列)：HSV-1、HSV-2、VZV。
病毒对喷昔洛韦的敏感性与多种因素有关。病毒胸苷激酶或DNA多聚酶的质变可导致HSV或VZV对喷昔洛韦耐药突变株的产生。常见到由于缺乏病毒胸苷激酶而对阿昔洛韦耐药的突变株对喷昔洛韦也耐药。若病人治疗临床疗效不佳时，应考虑病毒可能对喷昔洛韦耐药。

【药代动力学】

泛昔洛韦是喷昔洛韦的二乙酰基-6-去氧类似物，口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。
12名健康青年受试者（男女各半）分别单次口服泛昔洛韦缓释胶囊和泛昔洛韦片750mg，吸收程度相同。
10名健康青年受试者（男女各半）分别口服泛昔洛韦缓释胶囊，每次375mg，每日2次和泛昔洛韦片每次250mg，每日3次，稳态药代参数结果如下：

药代参数	泛昔洛韦缓释胶囊每次375mg，2次/日	泛昔洛韦片每次250mg， 3次/日
Cmax(μg/ml)	0. 7136±0.1380	1.6721±0.4448
Cmin(μg/ml)	0.3211±0.1344	0.1622±0.0427
Cav(μg/ml)	0.4410±0.0889	0.5624±0.1297
DF（％）	89.90±26.06	270.31±59.21
Tmax(h)	3.35±0.747	1.100±0.428
AUC0-t(μg·h/ml)	6.3096±1.3097	5.0734±1.1548
AUC0-∞(μg·h/ml)	6.4230±1.3688	5.1368±1.1307

上述结果显示，泛昔洛韦缓释胶囊与泛昔洛韦片相比，峰浓度（Cmax）降低，达峰时间（Tmax）延长，波动系数（DF）减小，表明了泛昔洛韦缓释胶囊的缓释特性。
在8名健康青年男性为受试者中进行了食物对本品药代参数影响的研究。受试者分别单次空腹口服泛昔洛韦缓释胶囊375mg和进食标准餐（牛奶1杯、面包2片、鸡蛋2个、肉肠2个、蔬菜色拉1勺）后立即口服泛昔洛韦缓释胶囊375mg。试验结果显示，进食后立即服用泛昔洛韦缓释胶囊药物达峰时间延长（空腹和进食的达峰时间分别为（4±0.00）小时和（8±0.02）小时，但基本不影响药物的Cmax和AUC。为保证患者服药的依从性，建议临床在早饭及晚饭前30分钟服药。
泛昔洛韦口服后在体内经由醛类氧化酶转化为喷昔洛韦而发挥作用，失去活性的代谢物有6-去氧喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和6-去氧乙酰喷昔洛韦等，每种都少于服用量的0.5%，血和尿中几乎检测不到泛昔洛韦。
泛昔洛韦主要以喷昔洛韦和6-去氧喷昔洛韦形式经肾脏排出。
尚未进行肝功能不全或肾功能不全患者的口服泛昔洛韦缓释胶囊的人体药代动力学研究。

【贮藏】

密闭保存。

【包装】

包装规格： 6粒/板，2板/盒。
包装材料：水泡眼板为铝箔+PVC硬片。

【有效期】

暂定36个月。

【批准文号】

国药准字H20060322

【企业名称】

丽珠集团丽珠制药厂

【企业地址】

广东省珠海市拱北桂花北路

【邮政编码】

519020

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