吗氯贝胺片

【药品名称】

通用名称： 吗氯贝胺片
商品名称：亚正
汉语拼音：Malübei'an Pian
英文名称：Moclobemide Tablets

【主要成分】

本品主要成份为吗氯贝胺，化学名称为对氯-N-[2-（4-吗啉）乙基]苯甲酰胺

【化学名】

对氯-N-[2-（4-吗啉）乙基]苯甲酰胺

【结构式及分子式、分子量】

结构式名:吗氯贝胺

分子式:C₁₃H₁₇ClN₂O₂
分子量:268.74

【性状】

本品为白色片。

【适应症】

抑郁症

【规格】

100mg

【用法与用量】

常用治疗量3～4片/日,分2～3次饭后口服,如有必要,可第二周加至最大剂量6片/日.老年用量酌减.

【不良反应】

睡眠障碍、头晕、头痛、口干、震颤、恶心、出汗、心悸、可逆的意识模糊，极少数人有无症状性转氨酶升高。

【禁忌症】

1.对吗氯贝胺过敏，有意识障碍及患嗜铬细胞瘤者禁用。
2.禁止合用下列药品，如度冷丁、可待因、5-羟色胺再摄取抑制剂（包括三环类抗抑郁剂）、美沙芬、麻黄素、伪麻黄素、苯丙醇胺等。

【注意事项】

1.肝功能损害者慎用（必需用时，其剂量应为常用量的1/2～1/3）。
2.忌服高酪胺饮食（如奶酪，酵母提取物、发酵的大豆类制品）。
3.对已服5-羟色胺再摄取抑制剂者，如需服本药，需停服上述药物2～4周（4～5个半衰期）后才能应用。
4.用药期间不宜参加需高度思想集中而带危险性的工作（如驾驶车辆或操作机器）。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验表明，吗氯贝胺对小鼠、大鼠无致畸作用，但缺乏人的临床数据，孕妇及哺乳期妇女应权衡利弊后使用。

【儿童用药】

禁用于儿童。

【老年患者用药】

应酌减剂量用药。

【药物相互作用】

西咪替丁可延长吗氯贝胺的代谢。

【药物过量】

临床观察到的病例非常有限。服用过量吗氯贝胺可出现焦虑、激动、寻衅及行为异常，救治药物过量者首先应进行基础治疗，如洗胃并维持呼吸、血液循环、代谢等基本功能。

【药理毒理】

药理作用
吗氯贝胺为单胺氧化酶抑制剂（MAOI）抗抑郁药。它对单胺氧化酶有A（MAOI－A）有可逆性的抑制作用，从而影响脑内单胺类神经递质传导系统，使多巴胺、去甲肾上腺素和5－羟色胺的代谢减少，增加细胞内这些神经递质的浓度，从而产生抗抑郁作用。
毒理研究
重复给药：大鼠连续180天经口给予吗氯贝胺25.0、62.5、156.3mg/kg/d（以60kg人每日服用吗氯贝胺400mg计，按体表面积折算，给药量分别约为临床用量0.6、1.5和3.8倍），给药105天时，中、高剂量组动物AST明显升高，继续给药后，中剂量组AST水平逐渐恢复正常，但高剂量组动物AST持续升高至给药180天，停药40天后恢至正常水平。大鼠给药105天和180天进行病理检查，部分高剂量组动物出现明显的肝细胞浊肿，部分肝细胞灶状坏死，此病理改变停药40天后恢复。
杂种家犬连续180天经口给予吗氯贝胺5.7、14.3和35.7mg/kg/d(按体表面积折算，给药量分别约为临床推荐剂量的(0.5、1.2和2.9倍),给药100天时，多数高剂量组动物（3/5）AST明显升高，但仅少数动物（1/5）AST持续升高至给药180天，停药40天后恢复至正常水平。高剂量组动物病理学检查可见汇管区周围肝细胞增大，胞质疏松，个别肝细胞坏死。此外部分高剂量组动物出现红细胞计数和血红蛋白含量下降，以及小细胞低色素性贫血。
遗传毒性：鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、中国仓鼠肺细胞（CHL）染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：一般生殖毒性试验结果，经口给予吗氯贝胺20、40、80mg/kg/d（按体表面积折算，给药量分别约为临床推荐剂量的(0.2、0.5、1.0倍），除高剂量组动物出现吸收胎率和死亡胎率升高外，亲代和子代动物未出现其它明显毒性反应。妊娠大鼠器官形成期经口服给予吗氯贝胺40、80和160 mg/kg/d（按体表面积折算，给药量分别约为临床推荐剂量的(1.0、1.9、和3.9倍），未发现孕鼠和胎鼠出现明确与药物相关的毒性反应。上述试验结果提示妊娠妇女应慎用本品。

【药代动力学】

吗氯贝胺口服后吸收完全，分布于全身，1～2小时达血液最高浓度，其中５0%与血红蛋白结合，消除半衰期约为1～2小时。在体内主要经肝代谢。服药后24小时，其代谢物及小于1%的原药，通过肾脏排出体外，使用量的0.06%从乳汁中以原形式分泌.

【贮藏】

密封保存。

【有效期】

暂定两年。

【批准文号】

国药准字X20010093

【生产单位】

齐鲁制药厂

【地址】

山东省济南市工业北路243号

【邮政编码】

250100

【电话】

（0531）8962118

【传真】

(0531)8967329