拉西地平片

【说明书修订日期】

核准日期：2006年11月13日
修改日期：2014年12月30日

【警告】

对本品成分过敏者禁用。

【药品名称】

通用名称： 拉西地平片
商品名称：司乐平
英文名称：Lacidipine Tablets
汉语拼音：Laxidiping Pian

【成份】

本品主要成份：拉西地平，其化学名称为：(E)-4-{2-[3-(羧叔丁基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基}-1，4-二氢-2，6-二甲基-3，5-吡啶-二甲酸二乙酯。
化学结构式：

分子式：C₂₆H₃₃NO₆
分子量：455.59

【性状】

本品为白色片。

【适应症】

高血压。

【规格】

4mg

【用法用量】

成人起始剂量4mg(1片)，每日1次，在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要3-4周可增加至6mg((1.5片)，8mg(2片)一日一次。除非临床需要更急而超前投药。肝病患者初始剂量为2mg(0.5片)，每日1次。

【不良反应】

最常见的有头痛，皮肤潮红，水肿，眩晕和心悸。少见无力，皮疹(包括红斑和搔痒)，胃纳不佳，恶心，多尿。极少数有胸痛和齿龈增生。

【禁忌】

对本品成分过敏者。

【注意事项】

1.肝功能不全者需减量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加强降压作用。
2.本品不经肾脏排泄，肾病患者无需修改剂量。
3.一般不明显影响的实验室检查或血液学。但曾有一例可逆性碱性磷酸脂酶增加的报告。
4.虽然本品不影响传导系统和心肌收缩，但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备，应予注意。窦房结活动不正常者尤应关注，有心脏储备较弱患者亦应谨慎。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

(1)尚无资料证实本品对人类妊娠的安全性，孕妇应用须权衡利弊。
(2)本品及其代谢物由乳汁排出，应用本品最好不授乳或停用本品。
(3)本品有引起子宫肌肉松弛的可能性，临娩妇女应慎用。

【儿童用药】

本品尚无用于儿童的经验。

【老年用药】

老年人初始剂量为2mg，每日1次，必要时可增至4mg及6mg，每日1次。可以长期连续用药。

【药物相互作用】

1.与β阻滞剂、利尿药合用，降压作用可加强。
2.与西咪替丁合用，可使本品血药浓度增高。
3.与地高辛合用，地高辛峰值水平可增加17%，对24小时平均地高辛水平无影响。
4.与普萘洛尔合用，可轻度增加两者药时曲线下面积(AUC)。
5.与华法林、甲苯磺丁脲、双氯芬酸、环孢菌素、安替比林等无特殊交叉反应。

【药物过量】

尚无明确报道。但逾量可引起低血压及心动过速，此时需用输液及升压药。

【药理毒理】

1.药理：本品为二氢吡啶类钙离子拮抗剂。其高度选择性作用于平滑肌的钙通道。主要扩张周围动脉，减少外周阻力，降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率，可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用，因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性，它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其他钙拮抗药，其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。
2.毒理：通过对Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性，亚急性，慢性毒理研究显示，最大重复剂量：鼠为32mg/kg(1个月)或20mg/kg(6个月)。狗为8.5mg/kg(1个月)或5mg/kg(6个月)。与本品药效性相关的变化包括心动过速及便秘。通过狗60周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群(1mg/kg和5mg/kg)可发现齿龈增生。致癌、致畸及致突变：通过研究本药无致癌性、致畸性及致突变性。

【药代动力学】

本品口服从胃肠道吸收迅速，由于肝脏广泛首过代谢，生物利用度为2-9%，用更敏感分析方法平均为18.5%(4%-52%)。吸收后95%药物与蛋白结合，主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品经肝脏代谢，代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物，2种为吡啶类，2种为羧酸类，主要通过胆道从粪便排出，其粪便排泄物中基本为代谢物。代谢谷峰比大于60%。血浆清除率为1.1L/kg，稳态时终末T_1/2为12-15小时。

【贮藏】

避光，密封保存。

【包装】

铝塑包装，7片/盒；7片×2板/盒；15片/盒；7片×3板/盒；15片×2板/盒；15片×4板/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

WS₁-(X-061)-2013Z

【批准文号】

国药准字H10980180

【生产企业】

企业名称：哈药集团三精明水药业有限公司
生产地址：黑龙江省明水三精医药工业园区
邮政编码：151700
服务热线：400-677-8877
电话号码：0455-6238417