格列齐特胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：2007年04月02日
修改日期：2008年03月13日

【药品名称】

通用名称： 格列齐特胶囊
英文名称：Gliclazide Capsules
汉语拼音：Gelieqite Jiaonang

【成份】

本品主要成份为格列齐特。
化学名称:1-（3-氮杂双环[3.3.0]辛基）-3-对甲苯磺酰脲。
化学结构式:

分子式:C₁₅H₂₁N₃O₃S
分子量:323.41

【性状】

本品内容物为白色颗粒。

【适应症】

适用于经饮食控制及体育锻炼2-3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病（非胰岛素依赖型糖尿病）患者，其胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，无急性并发症（感染、创伤、酮症酸中毒、高渗高糖性昏迷等），不合并妊娠，无严重的慢性并发症。

【规格】

40mg

【用法用量】

口服，开始80mg(2粒)，早餐前及午餐前（或晚餐前）各一次，也可40mg(1粒)，一日3次，三餐前服。1周后按疗效调整剂量每日不超过320mg(8粒)。

【不良反应】

1.主要为低血糖，有关诱因为进餐延迟，剧烈体力活动，或二者兼有，药物剂量过大。一般情况下低血糖不甚严重，进食、饮糖水、大多数可缓解，但肝功能不全，年老、体弱者，剂量偏大（对成年患者的一般剂量对年老、体弱者即可过量），尤其服长效制剂可引起严重低血糖，甚至死亡。
2.消化道反应，如恶心、呕吐、上腹灼热感、食欲减退、腹泻、口中金属味道，一般不严重，与剂量偏大有关。有时可出现食欲增进，体重增加。
3.过敏反应，如皮疹，偶有发生剥脱性皮炎者；血液学异常少见，包括白细胞减少、粒细胞缺乏症、贫血、血小板减少症。
4.肝脏损害：黄疸、肝功能异常少见。

【禁忌】

下列情况应禁用：
1.已明确诊断的1型糖尿病（胰岛素依赖型）患者；
2.2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况；
3.肝、肾功能不全者；
4.对磺胺药过敏者；
5.白细胞减少的病人。

【注意事项】

1.动物实验和临床观察证明本品可造成死胎和胎儿畸形，故孕妇禁用。
2.本品可由乳汁排出，乳母不宜用，婴儿发生低血糖。
3.下列情况慎用：体质虚弱、高热、肝和肾功能不正常、恶心和呕吐、老年人、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症，尤其未经激素替代治疗者，发生严重低血糖的可能性增大。
4.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白、肾功能、血象，并进行眼科检查。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

儿童慎用。

【老年用药】

老年人慎用。

【药物相互作用】

1.与下列药物合用，可增加低血糖的发生。
（1）抑制本品由尿中排泄，如治疗痛风的丙磺舒、别嘌醇；
（2）延缓本品的代谢，如酒精、H₂受体阻滞剂（西咪替丁、雷尼替丁）、氯霉素、抗真菌药咪康唑、抗凝药。本品与酒精同服可引起腹痛、恶心、呕吐、头痛以及面部潮红。与香豆素抗凝合用时，开始二者血浆浓度皆升高，以后二者血浆浓度皆减少，故应按情况调整两药的用量；
（3）促使与血浆白蛋白结合的本品分离出来，如水杨酸盐、降血脂药贝特类；
（4）药物本身具有致低血糖药物作用:酒精、水杨酸类、胍乙啶、单胺氧化酶抑制剂、奎尼丁；
（5）合用其他降血糖药物:胰岛素、二甲双胍、阿卡波糖、胰岛素增敏剂；
（6）β肾上腺素受体阻滞剂可干扰低血糖时机体的升血糖反应，阻碍肝糖酵解，同时又可掩盖低血糖的警觉症状。
2.下列药物（糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿剂、苯妥英钠、利福平）与本品同用时可升高血糖，可能需要增加本品的剂量。β肾上腺素受体阻滞药可拮抗本品的促胰岛素分泌的作用，故也可致高血糖。

【药物过量】

肝肾功能不全，年老，体弱者，剂量偏大（对成年患者的一般剂量对年老，体弱者即可过量），尤其服长效制剂可引起严重低血糖，甚至死亡。

【药理毒理】

1.本品对大多数2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖下降，HbAlc可下降1％-2％。主要作用为刺激胰岛B细胞分泌，其作用机制是与B细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使钾离子通道关闭，引起膜电位改变，于是钙离子通道开启，胞液内钙离子升高，促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应，包括减轻肝脏对外周组织（肌、脂肪）胰岛素抵抗状态。
2.本品可减轻血小板粘附及凝集，并有纤维蛋白溶解活性。

【药代动力学】

吸收较快，口服后2-6小时血药浓度达峰值，清除半衰期8-10小时。主要经肝代谢失去活性，第2天可由肾排出98％。用¹⁴C标记研究其排泄物，60％-70％经尿液排出。10％-20％由粪便中排出，其中尿排出者仅有5％为原形药物。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

铝塑泡罩包装，10粒/板。

【有效期】

24个月

【执行标准】

WS1－（X－194）－97Z

【批准文号】

国药准字H20023872

【生产企业】

企业名称：重庆康刻尔制药有限公司
生产地址：重庆北部新区经开园金渝大道101号
邮政编码：401122
电话：023-62911268 023-62830922
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