氟[18F]-脱氧葡糖注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2007年4月9日
第一次修改日期：2009年11月17日
第二次修改日期：2014年7月29日
第三期修改日期：2015年9月18日
第四次修改日期：2015年12月1日

【特殊标记】

放射性药品

【药品名称】

通用名称： 氟[¹⁸F]-脱氧葡糖注射液
商品名称：弗唐派特
英文名称：Fludeoxyglucose [18F] Injection
汉语拼音：Fu [18F] Tuoyang Putang Zhusheye

【成份】

2-脱氧-2-氟[¹⁸F]-D-葡萄糖
其机构式为：

分子式为：C₆H₁₁¹⁸FO₅
分子量：181.26

【性状】

本品为无色澄明液体。

【放射性核素半衰期】

T_1/2为109.7分钟

【内辐射吸收剂量】

下表是平均体重70kg的成人，静脉注射5mCi和10mCi氟[¹⁸F]-脱氧葡糖注射液后的辐射吸收剂量估计值。该估计值是在人类数据基础上并根据国际放射防护委员会发表的有关数据针对氟[¹⁸F]-脱氧葡糖注射液计算得到的。
氟[¹⁸F]-脱氧葡糖注射液的辐射吸收剂量估计值

器官	mGy/185MBq	Rads/5mCi	mGy/370MBq	Rads/10mCi
膀胱壁	31.45	3.15	62.90	6.29
膀胱*	11.00	1.10	22.00	2.20
膀胱**	22.00	2.20	44.00	4.40
心脏	12.03	1.20	24.05	2.41
脑	4.81	0.48	9.62	0.96
肾	3.88	0.39	7.77	0.78
子宫	3.70	0.37	7.40	0.74
卵巢	2.78	0.28	5.55	0.56
睾丸	2.78	0.28	5.55	0.56
肾上腺	2.59	0.26	5.18	0.52
小肠	2.40	0.24	4.81	0.48
ULI 壁	2.40	0.24	4.81	0.48
LLI 壁	2.96	0.30	5.92	0.59
胃壁	2.22	0.22	4.44	0.44
肝	2.22	0.22	4.44	0.44
胰腺	2.22	0.22	4.44	0.44
脾	2.22	0.22	4.44	0.44
胸	2.04	0.20	4.07	0.41
肺	2.04	0.20	4.07	0.41
红骨髓	2.04	0.20	4.07	0.41
其它组织	2.04	0.20	4.07	0.41
骨膜	1.85	0.18	3.70	0.37
甲状腺	1.79	0.18	3.59	0.36

* 注射后空腹1小时    **  注射后空腹2小时
氟[¹⁸F]-脱氧葡糖注射液(成人)的有效剂量当量是0.027mSv/MBq。

【放射性活度】

放射性活度为    MBq(mCi)
标示时间为      年  月  日  时  分

【适应症】

本品用于正电子发射断层显像(PET)，利用病灶的异常糖代谢的特点进行定位诊断与评估。
1.用于肿瘤PET显像，评估疑似或确诊病例肿瘤的恶性程度。
2.用于冠状动脉疾病和左心室功能不全PET显像。与其他心肌灌注显像联用，用于评估左室功能不全病例左心室的心肌活性与心肌收缩功能的可恢复性。
3.用于确定与不正常葡萄糖代谢相关的癫痫病人的癫痫病灶。

【用法用量】

用药途径：
    本品通过静脉注射给药。一般情况下，空腹给药将增加脑、肿瘤对氟[¹⁸F]-脱氧葡糖的摄取。所以病人应在检查前禁食4～6小时。对于检查心肌而言，可根据检查的目的采用禁食或进食糖负荷条件下给药。
用药剂量：
    本品推荐剂量，对成人(70kg)是185～259MBq(5～7mCi)，最大允许注射体积是10mL。氟[¹⁸F]-脱氧葡糖的最佳给药速度和安全剂量的上限尚无定论。两次给药间的时间间隔应长至足以使先前的给药衰变。
病人准备：
    在氟[¹⁸F]-脱氧葡糖给药前，应稳定病人的血糖水平。非糖尿病病人给药前空腹4～6小时，糖尿病人需要更长时间才能稳定血糖水平。
    对心脏显像，空腹状态下，氟[¹⁸F]-脱氧葡糖不易积聚到缺血心肌，不利于缺血区域定位。相反，如在给药前1～2小时，进食50～75g葡萄糖，将会看到周边非缺血心肌，利于缺血区域的定位。
扫描成像：
    推荐在给药后40分钟内开始行PET扫描。
校正衰减效应：
    患者最终剂量应根据制备结束时放射活性使用正确的衰变系数计算，请利用标签上刻度时的放射性浓度A₀〔×37MBq/mL，即mCi/mL数〕，通过下列计算公式运算，可方便地得到离刻度时间tmin的放射性浓度A_t〔×37MBq/mL，即mCi/mL数〕。
A_t＝A₀·e^-0.693t/T1/2(T_1/2＝110min)
  ＝A₀·e^-0.0063t

【不良反应】

有文献报道，374名患者中，包括了从2岁以下到65岁以上患者，应用本药4例引起短暂低血压，6名出现低血糖或高血糖，3例出现碱性磷酸酶(ALP)短暂性升高。至今尚未发现需要用药物处理的不良反应报告。

【禁忌】

至今尚无信息表明使用氟[¹⁸F]-脱氧葡糖会在医学问题上增加危险或干扰。

【注意事项】

1、氟[¹⁸F]-FDG的摄取可能因禁食或糖尿病有关的血糖变化等原因而改变。非糖尿病患者在氟[¹⁸F]-FDG注射前应禁食以保证血糖水平稳定。糖尿病患者需要在检查前一天和检查当天保持血糖稳定。
2、患者需检测心率不齐和其它缺血症状。理论上氟[¹⁸F]-FDG、ClDG及其代谢物会抑制葡萄糖代谢。但至今尚未对这种缺血性心律不齐的影响的可能程度进行研究。
3、本品仅限在具有《放射性药品使用许可证》的医疗单位使用，只能由受过放射性核素安全使用及操作特殊培训的合格医师使用。
4、本品如发生变色或沉淀，应停止使用。
5、整个操作和注射过程中都应采用无菌技术。采取有效的屏蔽措施。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

未进行动物生殖毒性研究，尚不清楚是否会引起胎儿损害或是否会影响生育能力。尚不清楚本品是否会进入母乳中，故孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

慎用。儿童使用的最佳剂量尚未确立。

【药理毒理】

氟[¹⁸F]-脱氧葡糖注射液是用于正电子发射断层显像(PET)诊断的放射性药物。氟[¹⁸F]-脱氧葡糖以类似葡萄糖的方式从血液分布至组织，并被己糖激酶磷酸化为氟[¹⁸F]-脱氧葡糖-6-磷酸盐。组织中氟[¹⁸F]-脱氧葡糖-6-磷酸盐的含量与糖酵解的速率和葡萄糖的利用成正比。
由于心脏和脑的糖解速率高，氟[¹⁸F]-脱氧葡糖主要集聚在心脏和脑。
氟[¹⁸F]-脱氧葡糖在心肌组织中的集聚量和葡萄糖的消耗成正比。缺血的心肌组织会发生有意义的葡萄糖消耗和氟[¹⁸F]-脱氧葡糖摄取。因为在严重缺氧状态下，心肌的能量来源会从脂肪酸变成无氧糖代谢。
由于恶性肿瘤具有更高的无氧糖酵解速率，因此氟[¹⁸F]-脱氧葡糖也聚集于肿瘤组织中。通常认为，氟[¹⁸F]-脱氧葡糖摄取的增加是由于恶性肿瘤内的能量代谢从高效的有氧代谢途径转变为低效的无氧代谢途径，从而增加了葡萄糖的消耗。肿瘤细胞表面葡萄糖转运分子表达的增加促进了其对葡萄糖和氟[¹⁸F]-脱氧葡糖的摄取。
尚未进行致癌、致突变及生殖毒性的研究。

【药代动力学】

分布：氟[¹⁸F]-脱氧葡糖通过静脉注射进入人体后迅速从血液中清除。它主要被心肌和脑摄取，肝、肺等脏器摄取很少。注射后2h的摄取比：心/肺13.5，心/肝36.3。脑、心脏摄取率受血糖浓度影响明显。当血糖较低时，脑摄取量明显，而心肌摄取量可有不同程度的减低。血糖浓度较高时，则脑摄取明显减低，而心肌摄取量相对增多。
代谢：氟[¹⁸F]-脱氧葡糖在促葡糖转运体蛋白的作用下被转运通过细胞膜。并在细胞内被己糖激酶磷酸化为氟[¹⁸F]-FDG-6-磷酸盐，氟[¹⁸F]-FDG-6-磷酸盐可能代谢为2-脱氧-2-氟[¹⁸F]-6-磷酸-D-甘露醇([¹⁸F]-FDM-6-磷酸盐)。
氟[¹⁸F]-脱氧葡糖注射液可能包括几种杂质(如2-脱氧-2-氯-D-葡萄糖，缩写为ClDG),ClDG分布与代谢可能与氟[¹⁸F]-脱氧葡糖类似，细胞内可能出现2-脱氧-2-氯-6-磷酸-D-葡萄糖(ClDG-6-磷酸盐)和2-脱氧-2-氯-6-磷酸-D-甘露醇(ClDM-6-磷酸盐)。磷酸化脱氧葡萄糖化合物通过葡萄糖-6-磷酸酯酶脱磷酸化，其终产物(FDG，FDM，ClDG，ClDM)可能通过被动转运方式离开细胞。
排泄：给药后33分钟内，3.9%的放射剂量从尿中测出，2小时时约为20.6%。氟[¹⁸F]-脱氧葡糖和其相关化合物，从心肌组织中清除需要96小时以上，从除心肌以外的其他组织中清除的时间约为3～24小时。任何组织中不参与葡萄糖代谢的氟[¹⁸F]-脱氧葡糖以原型从尿中排出。

【贮藏】

置铅容器内，屏蔽保存。容器表面辐射水平应符合规定。

【包装】

置10mL中硼硅玻璃管制注射剂瓶内，外置铅容器。每瓶装量  ml。

【有效期】

放射性标定日期当天使用。

【执行标准】

《中华人民共和国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H20051183

【生产企业】

企业名称：上海原子科兴药业有限公司
地    址：上海市嘉定区嘉罗公路2019号
邮政编码：201800
电话号码：021-39103149
传    真：021-39194009