氟氯西林钠胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：2016年7月14日

【药品名称】

通用名称： 氟氯西林钠胶囊
商品名称：奥佛林
英文名称：Flucloxacillin Sodium Capsules
汉语拼音：Fulvxilin Na Jiaonang

【成份】

本品主要成份为氟氯西林钠。
化学名称：(2S,5R,6R)-6-[[[3-(2-氯-6-氟基苯)-5-甲基异噁唑-4-烷基]羰基]氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫代-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐。
化学结构式：

分子式：C₁₉H₁₆ClFN₃NaO₅S·H₂O
分子量：493.9

【性状】

本品内容物为白色或类白色结晶性粉末。

【适应症】

适用于治疗敏感的革兰氏阳性菌引起的下述感染，包括产β-内酰胺酶的葡萄球菌和链球菌：
1、皮肤及软组织感染：疖、痈肿、脓肿、蜂窝织炎、脓疱病、烧伤感染、植皮保护、伤口感染、疖病、感染性皮肤状态，如溃疡、湿疹和痤疮。
2、呼吸道感染：肺炎、肺部脓肿、积脓、鼻窦炎、咽炎、中耳炎和外耳炎、扁桃体炎、扁桃体周脓肿。
3、其他由对本品敏感的细菌引起的感染：骨髓炎、尿道感染、肠炎、脑膜炎、心内膜炎、败血症。
4、适当的时候也被用于较大外科手术(例如心胸和矫形外科手术)的预防。

【规格】

0.25g(按C₁₉H₁₇ClFN₃O₅S计)

【用法用量】

口服，饭前半小时至1小时服用。
成人常用剂量：每次0.25g(1粒)，每日4次。骨髓炎，心内膜炎：每日剂量可高达8g，分次服用，每6～8小时1次。
儿童常用剂量：2-10岁：成人剂量一半；2岁以下：成人剂量四分之一。
肾功能异常患者：与其他青霉素类一样，肾功能异常患者使用本品无需减少剂量。然而，肾功能严重减退时(肌酐清除率＜10毫升/分钟)应适当减少使用剂量或延长给药间隔。透析不会显著消除氟氯西林钠，因此在透析过程中或结束后，无需补充剂量。成人最大日剂量为1g，每8～12小时1次。
肝功能异常患者：无需减少剂量。

【不良反应】

1、血液和淋巴系统疾病
非常罕见：中性粒细胞减少(包括粒细胞缺乏症)和血小板减少，中断治疗后可逆转。嗜酸性粒细胞增多，溶血性贫血。
2、免疫系统疾病
非常罕见：血管神经性水肿。
如果发生过敏反应，应停止给药。
3、胃肠道疾病
*常见：轻微胃肠道紊乱。
非常罕见：伪膜性肠炎。
如果发生伪膜性肠炎，应停止给药并给予适当的治疗，如口服万古菌素。
4、肝胆疾病
非常罕见：肝炎和胆汁淤积性黄疸。肝功能检查结果改变。(停药后可逆转)。
肝炎和胆汁淤积性黄疸甚至会在用药后2个月出现；一些严重的个案可能会持续几个月。肝疾病可以很严重，在极少数情况下，出现死亡的案例已被报道。死亡的个案大部分来自年龄50岁以上和有严重潜在疾病的患者。
5、皮肤和皮下组织疾病
*不常见：皮疹、荨麻疹和紫癜。
非常罕见：多形性红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征和中毒性表皮坏死松解症。
6、肌肉骨骼和结缔组织疾病
非常罕见：给药48小时后出现关节痛和肌肉疼痛。
7、肾和尿道疾病
非常罕见：间质性肾炎
治疗中断后可逆
8、一般疾病和给药部位
非常罕见：给药48小时后出现发烧。
*这些不良事件来自于约929个临床研究服用氟氯西林的成人和儿童患者。

【禁忌】

1、对β-内酰胺抗生素(如青霉素、头孢菌素)或对本品任何成份有过敏史者禁用。
2、有氟氯西林相关黄疸/肝功能障碍病史者禁用。

【注意事项】

1、青霉素类及头孢菌素类之间的交叉过敏是有据可查的，用药前需详细询问青霉素过敏史及其他药物过敏史。
2、患有过敏性疾病或支气管哮喘者慎用。
3、患者使用β-内酰胺类抗生素出现严重的甚至致命的过敏反应已有报道。虽然过敏反应更常发生于注射给药治疗，但口服治疗的患者也是有发生过的。这些反应更可能发生于有β-内酰胺类的过敏史的个体之中。如果发生过敏反应，应立即停药并采取适当的治疗。予以肾上腺素、保持气道畅通、吸氧及注射氢化可的松、抗组胺药和雾化支气管扩充剂等治疗措施。
4、肝功能障碍患者、年龄50岁以上和有严重潜在疾病的患者应谨慎使用本品。这些患者发生肝疾病可以很严重，在极少数情况下，出现死亡的案例已被报道。
5、与其他青霉素类一样，肾功能异常患者使用本品无需减少剂量。然而，肾功能严重减退时(肌酐清除率＜10毫升/分钟)，因有神经毒性的风险，应适当减少使用剂量或延长给药间隔。
6、在长期的治疗过程中(如骨髓炎、心内膜炎)，建议定期监测肝肾功能。
7、长期使用可导致非敏感菌过度生长。
8、本品每克大约含有51mg的钠。这应该包括在钠限制饮食病人的定额之中。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇：动物实验表明氟氯西林无致畸作用。自1970年临床使用该药以来，用于孕妇的有限病例未显示不良影响。不过对怀孕期妇女的任何用药都需谨慎，因此，孕妇使用本品需权衡利弊。
哺乳期妇女：在乳汁中可检测到少量的氟氯西林，乳母服用本品后可能会导致婴儿过敏。因此，哺乳期妇女使用本品需权衡利弊。

【儿童用药】

见【用法用量】。

【老年用药】

无剂量调整的特别指示，与成人用法用量一致。

【药物相互作用】

1、丙磺舒类药物会抑制氟氯西林排泄，使血药浓度升高且维持时间延长。
2、与其他抗生素一样，氟氯西林可能会影响肠道菌群，从而降低雌激素的重吸收和复方口服避孕药的药效。
3、抗菌药可能会影响氟氯西林的抗菌作用。

【药物过量】

胃肠道反应，如恶心、呕吐和腹泻，应对症治疗。本品不能被血液透析消除。

【药理毒理】

氟氯西林为半合成异噁唑类青霉素，通过侧链改变形成空间位阻，有效对抗细菌耐青霉素酶作用；其强大抑菌作用源于干扰细菌细胞壁粘肽的生物合成。可有效对抗耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染和对青霉素敏感的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌(化脓链球菌)、肺炎双球菌等所致感染。

【药代动力学】

吸收：氟氯西林在酸性介质中稳定，血药浓度在给药后1小时达峰值，具体如下，口服吸收量为79%。
口服250mg(禁食受试者)：约8.8mg/L
口服500mg(禁食受试者)：约14.5mg/L
分布：氟氯西林在大多数组织分布良好。具体来说，氟氯西林的活性浓度可以覆盖到骨头组织：11.6mg/L(密质骨)和15.6mg/L(松质骨)，平均血药浓度为8.9mg/L。
透过血脑屏障：氟氯西林可少量扩散至没有炎症的脑脊髓液中。
透过母乳：少量氟氯西林可经母乳排泄。
代谢：正常情况下，大约10%剂量的氟氯西林代谢为青霉酸，半衰期为53分钟。
排泄：本品主要经肾脏排泄。用药8小时内，在尿液中可检测到未转化的活性形式为给药剂量的65.5%。仅小部分经胆汁排泄。如果肾功能障碍，氟氯西林的排泄将减慢。
蛋白结合：血清蛋白结合率为95%。

【贮藏】

密封，在凉暗干燥处保存。

【包装】

铝塑包装，6粒/小盒或12粒/小盒。

【有效期】

36个月。

【执行标准】

JX20160109

【医药产品注册证号】

HC20160023

【批准文号】

国药准字HC20160023

【生产企业】

企业名称：澳美制药厂
地址：香港新界元朗工业邨宏富街8号澳美制药中心
电话：(852)26750230
传真：(852)26759328
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