盐酸塞利洛尔片

【说明书修订日期】

核准日期：
修改日期：

【药品名称】

通用名称： 盐酸塞利洛尔片
英文名称：Celiprolol Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Saililuoer Pian

【成份】

化学名称:本品主要成份为盐酸塞利洛尔，其化学名为3-[3-乙酰基-4-(3-叔丁胺基-2-羟基-丙氧基)苯基]-1，1-二乙基脲盐酸盐。
化学结构式:

分子式:C₂₀H₃₃N₃O₄·HCl
分子量:415.96

【性状】

本品为白色或类白色片。

【适应症】

轻度～中度原发性高血压。

【规格】

50mg

【用法用量】

口服，一次100～300mg，一日1次，餐后服药。

【不良反应】

1、药物过敏：有时可有皮疹等反应，如出现这种反应，停止用药。
2、循环系统：有时可有心悸、胸痛、胸部压迫感、面部潮红、心脏/胸廓比增大等反应。
3、呼吸系统：有时可有流涕、鼻塞、咳嗽、喘息、呼吸中断等反应。
4、精神神经系统：有时可有眩晕、眼花、头痛、头部沉重感、失眠等反应。有报道用本品后偶尔引起抑郁症状。
5、消化系统：有时可有上腹部疼痛、恶心等反应。
6、眼：有报道使用其他β受体阻断药可引起泪液减少等症状，因此如本品引起该反应，停止用药。
7、肝脏：有时可有GOT、GPT增高的反应。
8、肾脏：有时可有蛋白尿、BUN、肌酸增高等反应。
9、其他：有时可有疲乏、关节痛、浮肿、白细胞减少、尿酸增高等反应。此外，有时可引起腓肠肌痉挛，如出现这样的症状应停止用药。有时还可能引起血清肌酸磷酸激酶活性增高。

【禁忌】

1、糖尿病性酮症酸中毒、代谢性酸中毒患者。
2、高度心动过缓(显著的窦性心动过缓)、房室传导阻滞(Ⅱ、Ⅲ度)、窦房传导阻滞患者。
3、心源性休克患者。
4、肺动脉高压引起右心功能不全的患者。
5、充血性心力衰竭患者。
6、妊娠或可能妊娠的女性患者。
7、哮喘急性发作期。
8、肌酐清除率低于15ml/分钟的肾功能不全患者。
9、正在服用能增强肾上腺素活性的抗精神病药物和停用此类药物不满2周的患者。

【注意事项】

1、运动员慎用。
2、以下患者应慎用本品：
1)有可能发生支气管哮喘、支气管痉挛的患者。
2)有可能发生充血性心力衰竭的患者(在严密观察下，配合应用洋地黄制剂等措施，谨慎用药)。
3)低血糖、控制不充分的糖尿病、长时间禁食状态的患者(容易引起低血糖以及容易掩盖低血糖症状，应注意观察血糖值)。
4)严重肝功能损害患者。
5)严重肾功能损害患者(血清肌酐值4.0mg/dl以上者，减量谨慎用药)。
6)甲状腺功能低下患者。
7)外周循环障碍的患者(雷诺氏综合症、间隙性跛行等)。
3、一般注意事项：
1)从小剂量开始用药，长期给药时应定期作心功能检查(心率、血压、心电图、X线检查等)，特别需要注意，有心动过缓以及低血压时，应当减量或停药。此外，必要时要作其他对症治疗。还要注意观察肝功能、肾功能、血液成分变化。
2)已有报告，应用同类药物(盐酸普萘洛尔)的心绞痛患者，如突然停药，可引起症状恶化，发生心肌梗死，因此，本品的停药也应当缓慢减量、严密观察下进行。要注意，没有医嘱，患者不能自行停药。在心绞痛以外的其他适应症用药时，特别在高龄患者，也应当注意按同样方法停药。
3)重症甲状腺功能亢进患者突然停药，也有症状恶化的危险，停药应当缓慢减量、严密观察下进行。
4)手术前48个小时，尽可能不用本品。
5)嗜铬细胞瘤患者应用本品时，常常合用α受体阻断药。
6)有可能出现眼花、眩晕，因此本品用药时(特别在用药初期)，应注意驾车等危险机械作业。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期用药的安全性尚未确立，妊娠及可能妊娠的妇女不宜用药。已有报道，本品可向母乳转移，哺乳期妇女应当避免用本品，不得已需要用药者，应当停止哺乳。

【儿童用药】

儿童用药的安全性尚未确立。

【老年用药】

老年人不宜过度降压(可引起脑梗塞等病变)，应当从小剂量(如100mg)开始给药，严密观察患者状态的同时谨慎用药。需要停药时应当缓慢减量(参见一般注意点)。

【药物相互作用】

1、与钙拮抗剂(硝苯地平、盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米、乳酸普尼拉明等)合用，两者作用可相互增强。在用本品期间不要静脉内给予钙拮抗剂及抗心律失常药。
2、与其他交感神经系统抑制药物(利血平等)合用，可造成交感神经功能过度抑制，有时会出现体位性低血压和心动过缓，甚至出现眩晕和晕厥。
3、与降血糖药合用，可增强降血糖作用，应谨慎用药。
4、对可乐定停药后反跳现象有增强的可能。
5、与丙吡胺、普鲁卡因胺、缓脉灵(阿义马林、西萝芙木碱)等合用，可引起心功能过度抑制，应减量谨慎用药。
6、和β受体阻断药合用，本品扩张血管的作用可被抑制，有可能引起血压增高。
7、使用本品期间，用乙醚等麻醉药可能引起交感神经过度抑制，应当注意。有报道，本品空腹时口服与餐后口服比较，其血浆峰浓度可增高2倍左右。应予注意。

【药物过量】

本品用药过量后可能出现心动过缓、低血压、支气管痉挛和心力衰竭。目前尚无本品的特殊解毒药，一旦发生药物过量，应采取洗胃等措施以排出体内药物，并进行必要的对症治疗：
心动过缓：首先用硫酸阿托品(0.5～2.0mg)静脉注射，如有必要，可给予硫酸间羟异丙肾上腺素(0.5mg，缓慢静脉注射)。或者用胰高糖素静脉内给药，每次1～10mg。
低血压：应给予升压药，如去甲肾上腺素或多巴胺。
支气管痉挛：可给予β₂受体激动剂和/或氨茶碱。
心力衰竭-可给予洋地黄毒苷和利尿药。对于心肌收缩功能不全引起的休克，可给予多巴酚丁胺、异丙肾上腺素或胰高血糖素治疗。

【药理毒理】

药理作用：
本品是一种高选择性β-受体阻滞剂，通过阻滞β₁受体，扩张血管，降低血压。本品高选择性地和心肌细胞膜上β₁受体结合，其亲和力比支气管和血管平滑肌β₂受体强20～30倍。能降低休息和运动时的心率与心输出量，降低运动时的收缩压，抑制异丙肾上腺素诱导的心动过速。对健康人，本品不能逆转β₂受体介导的异丙肾上腺素的血管舒张效应。本品有内在拟交感活性，不增加呼吸道阻力，扩张外周血管，改善血液循环。本品无膜稳定性作用也不抑制心肌收缩力，比其它无内源拟交感活性的β受体阻滞剂引起窦性心动过缓的可能性要小。本品能通过胎盘屏障。
毒理学：
1．急性毒性
(小鼠、大鼠：LD₅₀【半数致死量】；犬：MLD【最小致死量】，mg/kg)

2．亚急性、慢性毒性
在大鼠的试验中，主要表现为过度的流涎、尿量轻度增加、血清钾离子增高、血糖降低，在停药后均可恢复正常。大鼠亚急性和慢性毒性试验的无影响剂量分别为20mg/kg和10mg/kg。
在犬的试验中，主要表现为流涎、活动减少、呕吐、脾脏充血、血清钾离子轻度增加、血糖降低，在停药后均加恢复正常。犬亚急性和慢性毒性试验的无影响剂量分别为15mg/kg和10mg/kg。
3．生殖毒性
分别作了大鼠Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ段生殖毒性试验以及兔的Ⅱ段生殖毒性试验。在大鼠Ⅰ段试验中，用本品80mg/kg以上大鼠的胎鼠检查中，发现未着床卵细胞数量增加，着床数及存活胎数数量减少；在其他试验中，未发现本品引起的生殖发育毒性。
4．其他毒性
未发现抗原性(豚鼠)、致畸性(回复变异试验、染色体异常、微核)、致癌性(小鼠、大鼠)。

【药代动力学】

本品口服后大约有30%能被吸收。服药后2～4小时血药浓度达峰值，约30%的本品以可逆方式和血浆蛋白结合，消除半衰期为2～3小时。本品能通过胎盘屏障，在体内不被代谢，以原形排出，其中10%从尿中、85%从粪便中排出。

【贮藏】

密封，在干燥处保存。

【包装】

铝塑包装。8片/板，1板/盒；10片/板，1板/盒。

【有效期】

暂定36个月

【执行标准】

YBH07222003

【批准文号】

国药准字H20031108

【生产企业】

企业名称：浙江海正药业股份有限公司
生产地址：浙江省台州市椒江区海正大道1号
邮政编码：318000
电话号码：0576-88827987
传真号码：0576-88827887
网址：www.hisunpharm.com