盐酸左西替利嗪颗粒

【说明书修订日期】

核准日期：2015年05月27日
修改日期：2015年07月20日
2015年08月03日
2016年12月29日

【药品名称】

通用名称： 盐酸左西替利嗪颗粒
英文名称：Levocetirizine Hydrochloride Granules
汉语拼音：Yansuan Zuoxitiliqin Keli

【注册商标】

康之泰

【成份】

本品主要成份为盐酸左西替利嗪。
化学名称：(+)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐。
化学结构式：

分子式：C₂₁H₂₅ClN₂O₃·2HCl
分子量：461.8

【性状】

本品为白色或类白色的可溶颗粒；味甜。

【适应症】

荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。

【规格】

2.5mg

【用法用量】

口服，成人及6岁以上儿童用量为每日一次，每次两袋。2～6岁儿童，每日一次，每次一袋。

【不良反应】

本品耐受性良好，不良反应轻微且多可自愈，常见不良反应有嗜睡、口干、头痛、乏力等。

【禁忌】

对本品及其它辅料过敏者禁用。

【注意事项】

1、有肝功能障碍或障碍史者慎用。
2、高空作业、驾驶或操纵机器期间慎用。
3、避免与镇静剂同服。
4、酒后避免使用本品。
5、肾功能减损低患者使用本品时应适当减量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕期及哺乳期妇女禁用本品。

【儿童用药】

2周岁以下儿童用药的安全性尚未确定。

【老年用药】

通常老年人生理机能减退，需慎用本品。

【药物相互作用】

目前尚无关于左西替利嗪的药物相互作用的研究(包括没有CYP3A4诱导剂的研究)；此前对于西替利嗪消旋体的研究显示其没有临床相关的药物间不良反应(与伪麻黄碱、西米替丁、酮康唑、红霉素、阿齐霉素、格列吡嗪、地西泮)。在一项多剂量西替利嗪合并使用茶碱(400mg/日)的研究中发现，西替利嗪的清除率下降了16%，而茶碱的清除率并未因为合并使用西替利嗪而改变。进食可能会导致左西替利嗪的吸收速率下降，吸收程度不会降低。

【药物过量】

症状：成人为嗜睡，儿童为起初兴奋，随后嗜睡。处理：尚无特效的解毒剂。过量服用本品后，建议采取对症治疗及支持性治疗。如刚服用可考虑洗胃；血液透析对去除本品无效。本品无特效拮抗剂，严重超量服用本品应立即洗胃。

【药理毒理】

药理作用
    本品为口服选择性组胺H₁受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。
毒理研究
    遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：
    小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍)时，对生育力无损伤。
    小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg(按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍)时，均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时，才可以在怀孕期间服用本品。
    哺乳期小鼠(母鼠)经口给药剂量达96mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐剂最大日口服剂量的40倍)时，可引起仔鼠体重增长延迟。Beagie犬的研究表明，给药量的大约3%经乳汁排泄。
    致癌性：大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达20mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍，或儿童临床推荐最大日剂量的10倍)时，未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达16mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍，或儿童临床推荐最大日剂量的4倍)时，可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加；剂量为4mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍，或儿童临床推荐最大日剂量)时，未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。

【药代动力学】

口服吸收迅速，达峰时间为0.7～1小时，生物利用度＞96%，与食物同服可使本品的达峰时间轻度延长，峰浓度降低(约20%)。服药后1小时起效，疗效可持续24小时。本品的蛋白结合率为96%，平均表观分布容积26.9L，在脑中的浓度低于血浆浓度的1/10，本品不经过肝脏代谢，消除半衰期7～8小时，绝大多数以原形药物形式经肾脏排泄，尿中排泄量占85%，粪便中占13%。

【贮藏】

密封、干燥处保存。

【包装】

药品包装用复合膜包装；6袋/盒，10袋/盒，12袋/盒，24袋/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

国家药品标准YBH01392015

【批准文号】

国药准字H20150042

【生产企业】

企业名称：康芝药业股份有限公司
生产地址：海南省海口国家高新技术产业开发区药谷工业园药谷三路6号
邮政编码：570311
电话号码：0898-66802060  020-87324598
传真号码：0898-68661500  020-87324058